摘要
布加替尼（brigatinib）是第二代ALK抑制剂。一线治疗ALK阳性肺癌的ALTA-1L显示总缓解率约74%对克唑替尼约62%，颅内ORR约78%对26%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼（brigatinib）是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK的L1196M等突变；源文提及的EGFR T790M活性属于探索性研究，不是主要获批适应症。
2017年4月28日FDA批准用于克唑替尼不耐受或进展的ALK阳性转移性NSCLC。2020年5月23日FDA批准一线治疗成人ALK阳性转移性NSCLC。ALTA-1L（NCT02737501）随机开放多中心，275例未接受过ALK靶向治疗的晚期ALK阳性NSCLC，137例布加替尼对138例克唑替尼。独立评审中位PFS约24个月对11个月；总缓解率约74%对62%（完全缓解约15%对9%，部分缓解约59%对53%）；中位缓解持续时间未达到对约13.8个月，缓解持续≥24个月比例约51%对30%。基线可测量CNS转移41例中，颅内ORR约78%对26%。
常见不良反应（≥20%）包括腹泻、皮疹、咳嗽、高血压、疲劳、恶心、肌痛、呼吸困难、腹痛、头痛、呕吐、背部疼痛和瘙痒。推荐90 mg×7日→180 mg每日一次，可与食物同服或空腹。
