摘要
波生坦主要经肝脏CYP450代谢，肾功能不全通常不必调整剂量；与酮康唑等合用可增高血药浓度，与华法林合用需监测INR。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
波生坦（全可利，Bosentan）是较早上市的内皮素受体拮抗剂。资料指出，病情稳定、肝功能无异常且没有不能耐受的不良反应时，已有方案宜继续沿用。肾功能不全者通常不必调整剂量：波生坦95%以上以血浆蛋白结合形式存在，绝大多数与白蛋白结合，主要经肝脏细胞色素CYP450系统代谢，90%以上由胆汁消除，原型药物随尿排出不到3%。
波生坦既是CYP450酶系的底物，也是该酶系的诱导剂，因此可能与该酶系的底物、诱导剂和抑制剂相互影响。酮康唑、氟伐他汀、伊曲康唑等可增加波生坦血药浓度，联用时需谨慎。与华法林联用时需注意剂量，并监测国际标准化比值（INR）。
肝功能损害是波生坦治疗肺动脉高压的主要不良反应。短期治疗耐受性较好，肝酶升高多见于长期治疗者，因此接受治疗的患者有必要每月复查一次肝功能。肝功能异常者绝大多数没有症状，处理原则是降低用量或停药。转氨酶升高明显时，可根据水平调整剂量。动物实验显示剂量相关的致畸作用，妊娠期妇女禁用；正在服用的育龄期女性应采取避孕措施。
