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丙酚替诺福韦进入肝细胞的途径与骨肾安全性

发布时间:2026-10-05 20:10:28 相关企业:优客网
摘要

丙酚替诺福韦主要以被动扩散进入肝细胞,由羧酸酯酶1水解,组织蛋白酶A起次要作用,主要经粪便排泄,经肾排泄不到1%。体外实验中25毫克与替诺福韦酯300毫克的抗病毒作用相当,治疗96周未发现耐药。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

丙酚替诺福韦

2016年,富马酸丙酚替诺福韦(商品名韦立得,TAF)在美国获批。2018年在国内获批后,约一年内被《中国慢乙肝防治指南》推荐为一线治疗用药。它和替诺福韦酯的活性抗病毒成分都是替诺福韦,抗病毒作用相当。中国工程院院士庄辉曾说,该药在中国获批,标志着慢性乙肝治疗进入新的阶段。乙肝抗病毒治疗的主要障碍是耐药后复发。国内和全球的结果基本一致:慢乙肝患者治疗96周,没有发现丙酚替诺福韦耐药。

替诺福韦酯长期使用时,少部分患者会出现肾损伤,骨密度也会下降,用药期间需要监测肾功能和骨密度。替诺福韦酯经肠道吸收后在体内转化,外周的替诺福韦需要肾脏主动清除,长期积累会造成肾脏损伤。减轻肾损伤的关键,是减少替诺福韦在外周的暴露。

丙酚替诺福韦

丙酚替诺福韦进入肝细胞的主要方式是被动扩散。进入肝细胞后,主要由羧酸酯酶1水解,组织蛋白酶A在活化中起次要作用。它主要经粪便排泄,经肾脏排泄的比例不到1%。连续使用三年,脊柱和髋关节骨密度变化不大,没有列出具体百分点。60岁以上,或伴有骨病、肾功能改变的患者,可以优先考虑丙酚替诺福韦。

体外实验中,丙酚替诺福韦25毫克的抗病毒作用与替诺福韦酯300毫克相当。其他药物口服后先进入血液循环再到达肝脏,不少在血浆中就被酯酶分解,到达肝脏的药量有限,所以需要加大剂量。丙酚替诺福韦可以更直接地递送到肝脏,血浆中的损耗更少,因此较小剂量就能起效,外周替诺福韦暴露也更低,肾脏和骨骼毒性随之下降。

它通过抑制乙肝病毒复制来控制病情进展,并不能清除乙肝病毒。

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