阿布昔替尼是由美国辉瑞(Pfizer)公司研发的一款高选择性JAK1抑制剂,主要用于治疗中重度特应性皮炎(AD)。 阿布昔替尼于2021年9月在欧盟和日本上市,2022年1月在美国上市,2022年4月11日通过中国国家药品监督管理局优先审评审批程序获批上市,实现全球同步研发注册。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
阿布昔替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂,属于免疫调节药物。不同于传统免疫抑制剂,阿布昔替尼通过阻断炎症信号通路,如IL-4、IL-13、IL-31等发挥作用。
药品称呼
通用名称:阿布昔替尼、Abrocitinib
商品名称:希必可、Cibinqo
适应靶点
JAK1(Janus激酶1)
适应症和适应人群
适应症:用于治疗12岁及以上成人和青少年患者的难治性、中重度特应性皮炎,且其他系统性药物(包括生物制剂)疗效不佳或无法耐受者。
限制使用:不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或免疫抑制剂联用。
规格和性状
规格
200mg*28片/盒;
性状
200mg:粉红色椭圆形薄膜衣片,一侧刻有“PFE”,另一侧刻有“ABR200”。
主要成分
活性成分:阿布昔替尼游离碱。
用法用量
推荐剂量
初始剂量:100mg口服,每日1次。
若疗效不足,可增至200mg每日1次;若仍无效,应停药。
特殊人群调整
肾功能不全:中度(eGFR30-59mL/min)调整为50mg每日1次,重度(eGFR<30mL/min)禁用。
CYP2C19弱代谢者:50mg每日1次,必要时增至100mg。
强CYP2C19抑制剂联用:剂量减至50mg每日1次。
给药方式
整片吞服,可与食物同服或空腹服用。
具体您可以阅读阿布昔替尼片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿布昔替尼片(Abrocitinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥1%)
感染(如鼻咽炎、单纯疱疹、尿路感染)、恶心、头痛、头晕、疲劳、痤疮、呕吐、高血压、肌酸激酶升高。
严重不良反应
严重感染(包括结核、机会性感染)、恶性肿瘤、心血管事件(如心梗、卒中)、血栓(如深静脉血栓、肺栓塞)、血液学异常(如血小板减少、淋巴细胞减少)。
具体您可以阅读阿布昔替尼片完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿布昔替尼片(Abrocitinib)的副作用。
注意事项
感染风险:治疗前筛查结核及肝炎,避免活动性感染患者使用。
恶性肿瘤:可能增加淋巴瘤、肺癌等风险,尤其吸烟者需密切监测。
心血管事件:50岁以上且具心血管风险者慎用,出现胸痛、呼吸困难立即就医。
血栓:出现肢体肿胀或胸痛需停药并评估。
实验室监测:基线及治疗期间定期检测血常规、血脂。
疫苗接种:避免使用活疫苗。
特殊人群用药
【孕妇】临床数据不足,动物实验高剂量致母体难产和胎儿骨骼异常;仅在获益大于风险时使用,有妊娠计划者咨询医生。
【哺乳期女性】无证据显示药物入乳,但动物实验分泌至乳汁可能致婴儿感染;治疗期间及停药后1天禁止母乳喂养,建议配方奶喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物实验可能暂时损害女性的生育能力,停药1月恢复;治疗期间避孕,备孕前咨询医生。男性数据不足,备孕前咨询医生。
【儿童使用】12岁及以上阿布昔替尼的安全性和有效性已在这一年龄段得到证实,其不良反应特征与成人相似,可以按照推荐剂量使用。12岁以下对于这个年龄段的安全性和有效性尚未得到证实,不建议使用。此外,动物实验显示幼龄期给药可能导致骨骼发育异常,儿科患者的用药需格外小心并密切监测。
【老年人使用】临床数据有限,65岁以上易发淋巴细胞减少、血小板降低及带状疱疹;用药需监测感染、血液指标及带状疱疹,权衡利弊后使用。
【肾功能损害】轻度肾损伤无需调整剂量,但仍需常规监测肾功能。中度肾损伤需根据具体情况调整剂量,并密切监测可能出现的不良反应。重度肾损伤及终末期肾病患者由于药物暴露量显著升高,可能会增加毒性风险,故不建议使用。
【肝功能损害】轻度至中度肝损伤无需调整剂量,但应持续监测肝功能及任何不良反应。重度肝损伤患者由于缺乏临床数据支持其安全性,不建议使用。对于活动性乙肝/丙肝患者,考虑到病毒再激活的风险增加,也不建议使用阿布昔替尼。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
其他药物对阿布昔替尼片的影响
CYP2C19强效抑制剂(如氟伏沙明、奥美拉唑):合用会增加阿布昔替尼及其活性代谢物(M1、M2)的联合暴露量,可能升高不良反应风险,需按用法用量调整阿布昔替尼片剂量。
CYP2C19和CYP2C9双重中至强效抑制剂(如氟康唑):合用会显著增加阿布昔替尼片暴露量,可能导致严重不良反应,应避免合用。
CYP2C19或CYP2C9强效诱导剂(如利福平、苯妥英钠):合用会降低阿布昔替尼片及其活性代谢物的联合暴露量,可能导致治疗失效,应避免合用。
阿布昔替尼片对其他药物的影响
P-糖蛋白(P-gp)底物(浓度小幅变化即致严重毒性者)(如地高辛):合用会增加此类底物的血浆浓度,可能引发毒性反应,需监测底物血药浓度或调整其剂量。
抗血小板药物(如氯吡格雷、替格瑞洛):合用会增加血小板减少相关出血风险,治疗前3个月内(除低剂量阿司匹林≤81mg/日外)禁用,具体需咨询医生。
药物过量
目前无人体过量使用阿布昔替尼的报告,无特异性解毒剂。若发生过量,立即联系中毒控制中心获取指导,同时采取支持治疗(如维持呼吸、循环稳定)和对症处理(如监测肝肾功能、凝血功能)。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约60%,达峰时间1小时,食物对吸收无显著影响。
代谢:主要经CYP2C19和CYP2C9代谢,生成两种活性代谢物(M1、M2)。
排泄:半衰期3-5小时,主要通过尿液排泄。
贮存方法
原包装保存,室温保存,避免光照和潮湿。
生产厂家
美国辉瑞
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奈莫利珠单抗 Nemolizumab Nemluvio
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乌帕替尼 Upadacitinib UPADX
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乌帕替尼 Upadacitinib LuciUpa
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克立硼罗 crisaborole Eucrisa
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阿布昔替尼(abrocitinib)LuciAbro
中文名:阿布昔替尼 英文名:abrocitinib 商品名:LuciAbro 卢修斯制药新品阿布昔替尼(abrocitinib)LuciAbro上市,用于治疗患有复发性中度至重度特应性皮炎的成人患者——他们不宜使用现有的全身性疗法,或是这些疗法无法控制他们的病情。作为一款每日口服一次的特应性皮炎疗法,阿布昔替尼(abrocitinib)LuciAbro有望为该疾病的治疗带来新的变革。 适应症 用于治疗12岁及以上患有难治性、中度至重度特应性皮炎的成人和儿童患者
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他克莫司
通用名:tacrolimus 商品名:Protopic 全部名称:他克莫司软膏,普特彼,tacrolimus,Protopic 适应症 他克莫司软膏,适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 用法用量 1、成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品
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阿布昔替尼
中文名:阿布西替尼 英文名:abrocitinib 商品名:Cibinqo 2022年1月15日,辉瑞(Pfizer)宣布美国FDA批准其JAK1抑制剂Cibinqo(abrocitinib)上市,用于治疗患有复发性中度至重度特应性皮炎的成人患者——他们不宜使用现有的全身性疗法,或是这些疗法无法控制他们的病情。作为一款每日口服一次的特应性皮炎疗法,Cibinqo有望为该疾病的治疗带来新的变革。它也是FDA于2022年批准的第二款新药。 适应症
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曲罗芦单抗
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达必妥 Dupilumab Dupixent
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