奥氟格列隆(Foundayo)是一种口服、每日一次的非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂，通过与并激活人体GLP-1受体，模拟天然GLP-1的生理效应，从而调节食欲、减少热量摄入并降低体重。该药于2026年4月获得美国食品药品监督管理局批准，用于成人肥胖或超重伴至少一种体重相关合并症的长期体重管理。需特别注意其黑框警告：虽在啮齿类动物中其他GLP-1受体激动剂可致甲状腺C细胞肿瘤，但奥氟格列隆在啮齿类动物中无药理活性且未诱导此类肿瘤；然而，人类相关性尚未确定，故禁用于有甲状腺髓样癌个人或家族史及多发性内分泌腺瘤病2型患者。

药品称呼

通用名称：奥氟格列隆、Orforglipron、奥格列龙

商品名称：Foundayo

适应靶点

GLP-1受体(胰高血糖素样肽-1受体)。

适应症和适应人群

奥氟格列隆(Foundayo)联合低热量饮食和增加体力活动，用于成人肥胖(体重指数≥30kg/m²)或成人超重(BMI27至<30kg/m²)且存在至少一种体重相关合并症(如血脂异常、高血压、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病)的患者，以减轻多余体重并长期维持体重下降。

使用限制：不推荐与另一种GLP-1受体激动剂联合使用。

规格与性状

规格：0.8mg*30片/盒。

性状：为口服薄膜包衣片，粉色圆形片，一面刻有“L”，另一面刻有“G1”。

主要成分

活性成分：奥氟格列隆(Orforglipron)。

非活性成分：共聚维酮、交聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、无水碳酸钠。薄膜包衣含聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。0.8mg片含红色氧化铁和黄色氧化铁。

用法用量

推荐给药方法

每日口服一次，餐时或空腹服用均可。整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。每日服用不超过一片。

推荐剂量递增方案

为降低胃肠道不良反应风险，需按以下方案逐步增加剂量：

起始剂量：0.8mg，每日一次，持续至少30天。

第一次增量：增加至2.5mg，每日一次，持续至少30天。

第二次增量：增加至5.5mg，每日一次，持续至少30天。

后续增量：根据治疗反应和耐受性，每在当前剂量治疗至少30天后，可逐步增加至下一剂量水平(9mg、14.5mg或17.2mg，每日一次)。

最大剂量：17.2mg，每日一次。

具体您可以阅读奥氟格列隆完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥氟格列隆的用法用量。

不良反应

常见不良反应

在两项为期72周的安慰剂对照临床试验中，接受奥氟格列隆治疗的患者(5.5mg、9mg及17.2mg每日一次)发生率≥5%且高于安慰剂的最常见不良反应包括：恶心、便秘、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、头痛、腹胀、疲劳、嗳气、胃食管反流病、胃肠胀气及脱发。

严重不良反应

重度胃肠道反应：约3%的奥氟格列隆治疗患者报告重度胃肠道不良反应(安慰剂组为1%)，主要在剂量递增期出现，随时间推移可缓解。

低血糖：在合并2型糖尿病的患者中，奥氟格列隆组血糖<54mg/dL的发生率为2%(安慰剂组0.2%)；其中联用磺脲类药物者低血糖发生率为7%，未联用者为0.5%。在无2型糖尿病的肥胖/超重患者中，奥氟格列隆组0.6%报告血糖<54mg/dL，安慰剂组为0。

急性肾损伤：奥氟格列隆组报告率为0.2%，安慰剂组为0.05%。

具体您可以阅读奥氟格列隆副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥氟格列隆的副作用。

注意事项

甲状腺C细胞肿瘤风险

虽然奥氟格列隆在啮齿类动物中无药理活性且未致瘤，但同类药物在啮齿类中观察到与临床相关暴露量下的甲状腺C细胞腺瘤和癌，该现象被认为与GLP-1受体依赖性有关，人类相关性尚未确定。

已有利拉鲁肽(另一种GLP-1受体激动剂)上市后MTC病例报告，但因果关系未明。

若患者出现颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑等症状，应告知医务人员。

常规监测血清降钙素或甲状腺超声对早期发现MTC的临床价值不确定，因降钙素检测特异性低且甲状腺疾病背景发病率高，可能导致不必要的有创操作。

显著升高的血清降钙素(通常>50ng/L)可能提示MTC。

急性胰腺炎

使用奥氟格列隆后若出现持续性或剧烈腹痛(可放射至背部，伴或不伴恶心、呕吐)，应立即停药并进行适当诊疗。

重度胃肠道反应

不推荐用于重度胃轻瘫患者。若出现严重或持续性胃肠道症状，应联系医务人员。

容量耗竭所致急性肾损伤

尤其在剂量启动和递增期间，应监测出现恶心、呕吐、腹泻等可致脱水不良反应患者的肾功能。

低血糖

与胰岛素或磺脲类等胰岛素促泌剂合用时，低血糖风险增加，可能需要降低胰岛素或促泌剂剂量。应告知所有患者低血糖的症状和体征(头晕、视力模糊、焦虑、易怒、出汗、言语不清、饥饿、意识模糊、嗜睡、颤抖、虚弱、头痛、心悸、紧张感)。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期体重减轻对胎儿可能有害。一旦确认妊娠，应告知患者对胎儿的潜在风险并停用奥氟格列隆。尚无充分的妊娠期临床研究。

【哺乳期女性】尚无关于奥氟格列隆或其代谢物是否存在于人乳、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量影响的数据。大鼠实验中，[14C][14C]奥氟格列隆相关放射性物质可分泌至乳汁，浓度约为血浆的3倍。不推荐哺乳期女性使用奥氟格列隆。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物生殖研究，妊娠期暴露可能存在胎儿风险。建议有生育能力的女性在治疗期间采取有效避孕措施。由于胃排空延迟可能影响口服药物的吸收，使用口服激素类避孕药的患者应在奥氟格列隆起始治疗后及每次剂量递增后各30天内，改用非口服避孕方法或加用屏障避孕法。

【儿童使用】安全性和有效性尚未在儿科患者中确立。

【老年人使用】在临床试验中，399例(13%)奥氟格列隆治疗患者年龄≥65岁，33例(1%)年龄≥75岁。与年轻成人相比，未观察到安全性或有效性的总体差异。

【肾功能损害】无需根据肾功能调整剂量。在包括终末期肾病在内的肾功能损害受试者中，未观察到奥氟格列隆药代动力学变化。但对于报告可能致容量耗竭不良反应的患者，应监测肾功能。

【肝功能损害】重度肝功能损害(Child-PughC级)不推荐使用。奥氟格列隆暴露量较肝功能正常者增加4.6倍。轻至中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)无需调整剂量。轻度损害者暴露量与正常者相似；中度损害者AUC增加1.7倍，但峰浓度相近。

禁忌症

有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者。

患有多发性内分泌腺瘤病2型的患者。

对奥氟格列隆或奥氟格列隆中任何辅料有已知的严重过敏反应史。

药物相互作用

其他药物对奥氟格列隆的影响

强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)：联合用药可使奥氟格列隆AUC增加3.5倍，峰浓度增加1.9倍。当合用强效CYP3A4抑制剂时，奥氟格列隆最大剂量为每日一次9mg。避免与同时抑制OATP1B的强效CYP3A4抑制剂(如利托那韦)合用。

中效CYP3A4抑制剂(如维拉帕米)：AUC增加2倍，峰浓度增加1.6倍。

强效CYP3A4诱导剂(如卡马西平)：AUC降低82%，峰浓度降低55%。应避免合用。

中效CYP3A4诱导剂(如依非韦伦)：AUC降低61%，峰浓度降低33%。合用期间需监测奥氟格列隆疗效并按需增加剂量。

OATP1B抑制剂(如环孢素)：AUC增加2.6倍，峰浓度增加1.3倍。

弱CYP3A4诱导剂、P-gp抑制剂、降酸药物：对奥氟格列隆暴露无临床显著影响。

奥氟格列隆对其他药物的影响

辛伐他汀：奥氟格列隆使活性代谢物辛伐他汀酸的暴露量增加2倍。合用期间辛伐他汀剂量不得超过每日一次20mg。

胰岛素或胰岛素促泌剂(如磺脲类)：奥氟格列隆刺激胰岛素释放，与胰岛素或促泌剂合用可增加低血糖风险。启动奥氟格列隆时，应考虑减少胰岛素或促泌剂剂量。

口服激素类避孕药：由于奥氟格列隆延缓胃排空，可能影响口服避孕药的吸收速率。建议在起始奥氟格列隆后及每次剂量递增后各30天内，改用非口服避孕方法或加用屏障避孕法。

奥氟格列隆对口服药物的影响

奥氟格列隆延缓胃排空，可能影响同时服用的口服药物的吸收速率。这一效应在首次给药后对乙酰氨基酚峰浓度的影响最大(降低28%)，在17.2mg重复给药后影响减弱。

药物过量

如发生过量，请联系毒物控制中心或医学毒理学家以获取最新处理建议。根据患者的临床体征和症状启动适当的支持治疗。考虑到奥氟格列隆的半衰期(约29-49小时)，可能需要一段时间的观察和对症处理。

药代动力学

吸收：口服后达峰时间4-8小时。暴露量呈剂量比例性增加。0.8mg剂量的绝对生物利用度几何均值为77%。进食可使研究用37.5mg片剂的AUC(0-24h)降低19%，峰浓度降低26%。

分布：稳态表观分布容积约285L(静脉给药数据)。血浆蛋白结合率>99%。

代谢：主要经肝脏CYP3A4代谢为多个氧化代谢物，这些代谢物随后排泄至肠腔。

消除：系统清除率均值为7.15L/h。口服后消除半衰期约29-49小时。单次口服2.5mg后，87%的剂量经粪便回收(均为代谢物)，<1%经尿液回收。

特殊人群影响：年龄(18-92岁)、性别、种族、民族、体重(56.4-227kg)、肾功能损害(eGFR27.8-156mL/min/1.73m²)对奥氟格列隆药代动力学无临床显著影响。轻度和中度肝功能损害分别使AUC增加1.7倍(峰浓度无变化)和4.6倍，重度损害者不推荐使用。

贮存方法

温度：室温20°C至25°C；允许在15°C至30°C之间偏移。

避光：奥氟格列隆对光敏感。请存放于原始瓶和纸盒中，每次开盖后立即盖紧。若无原始纸盒，应避光保存。

儿童安全：置于儿童无法触及处。

研发公司

Lilly USA, LLC(美国礼来)