苯巴那酯(Cenobamate)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

苯巴那酯(Cenobamate)

药品规格：

25mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

苯巴那酯(cenobamate)适用于治疗成人部分性发作癫痫。苯巴那酯可有效降低成人部分性发作癫痫患者的发作频率，具有一定的临床治疗效果。

摘要

苯巴那酯(Cenobamate)是一种新型的抗癫痫药物，于2019年11月获得美国FDA的批准。苯巴那酯的出现为那些对传统抗癫痫药物反应不佳的患者带来了新的希望，显著改善了患者的症状和生活质量。目前，苯巴那酯已在欧美多个国家和地区获批上市。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

苯巴那酯(Cenobamate)是一种新型抗癫痫药物，兼具电压门控钠通道抑制作用和γ-氨基丁酸A型(GABA＜sub＞A＜/sub＞)受体正向变构调节功能。它通过双重机制抑制神经元异常放电：一方面阻断钠离子通道，减少神经元的高频重复放电；另一方面，通过增强GABA介导的抑制性神经传递，有效降低癫痫发作阈值。

药品称呼

通用名称：苯巴那酯、Cenobamate

商品名称：Ontozry

适应靶点

电压门控钠通道：抑制神经元异常放电；

GABA＜sub＞A＜/sub＞受体：增强抑制性神经信号传导。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗成人部分性癫痫发作(伴或不伴继发全面性发作)。

适应人群：适用于经1-3种其他抗癫痫药物治疗仍未充分控制的成人患者。

规格与形状

规格：25mg*30片/盒。

性状：25mg：薄膜包衣圆形棕色片，一面印“SK”，另一面印“25”。

主要成分

活性成分：苯巴那酯。

用法用量

1、标准推荐方案

初始剂量：12.5mg每日一次，持续2周。

逐步递增：每2周增加剂量一次，按12.5mg→25mg→50mg→100mg→150mg→200mg递增。

维持剂量：200mg每日一次，最大剂量400mg每日一次(需根据疗效及耐受性调整)。

2、特殊人群调整

肝功能不全

轻中度损伤(Child-PughA/B级)患者最大剂量200mg/日；重度损伤(Child-PughC级)禁用。

肾功能不全

轻中度损伤(eGFR30-90mL/min)需谨慎减量；终末期肾病(eGFR＜15mL/min)或透析患者禁用。

3、给药方式

整片吞服或碾碎后与水混合成混悬液，口服或通过鼻饲管给药。

不良反应

1、常见不良反应(≥10％)

神经系统：嗜睡、头晕、疲劳、头痛。

视觉系统：复视、视物模糊。

消化系统：恶心、便秘、腹泻。

2、严重不良反应

DRESS综合征：发热、皮疹、多器官受累(如肝炎、肾炎)，存在致死风险。

QT间期缩短：31％-66％患者QT间期缩短＞20ms，可能诱发室颤。

自杀倾向：属于抗癫痫药物的类效应，需密切监测情绪变化。

注意事项

DRESS监测

治疗初期密切观察皮疹、发热、淋巴结肿大，一旦疑似立即停药。

心脏安全性

避免与其他QT缩短药物联用，基线及治疗期间需监测心电图。

自杀风险

患者及家属需知晓情绪/行为异常信号，定期随访评估。

中枢抑制

治疗初期避免驾驶或操作机械，与酒精或中枢神经系统抑制剂联用时风险叠加。

撤药反应

需逐渐减停(至少2周)，突然停药可能诱发癫痫持续状态。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物数据，苯巴那酯可能对胎儿造成伤害。孕妇使用需权衡利弊。

【哺乳期女性】目前尚无苯巴那酯在人乳中存在的数据，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。苯巴那酯存在于大鼠乳汁中，浓度与母体血浆相似。使用时需权衡母乳喂养的发育和健康益处与母亲对本品的临床需求以及本品对婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性生殖潜力患者同时使用口服避孕药时，应使用额外或替代的非激素避孕方法，因本品可能降低激素口服避孕药的疗效。

【儿童使用】苯巴那酯在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者以确定本品在老年人群中的安全性和有效性。老年患者用药应谨慎，通常从给药范围的低端开始，考虑到肝、肾、心功能下降及伴随疾病或其他药物治疗的可能性更高。

【肾功能损害】轻度至中度(CLcr30至<90mL/min)和重度(CLcr<30mL/min)肾功能损害患者使用本品应谨慎，可能需考虑减量。不建议用于终末期肾病(CLcr<15mL/min)接受透析的患者。

【肝功能损害】轻度至中度(Child-PughA至B级)肝功能损害患者使用本品应谨慎，最大推荐剂量为200mg每日一次，可能需额外减量。不建议用于重度(Child-PughC级)肝功能损害患者。

禁忌症

对苯巴那酯或辅料过敏者。

家族性短QT综合征患者。

药物相互作用

抗癫痫药

拉莫三嗪、卡马西平：与苯巴那酯合用时，可能需增加这些药物的剂量，因苯巴那酯可能降低其血浆浓度，影响疗效。

苯妥英：与苯巴那酯合用时，苯妥英血浆浓度可能增加约2倍，应在苯巴那酯滴定期间逐渐将苯妥英剂量减少至多50%。

苯巴比妥、氯巴占(及其活性代谢物去甲基氯巴占)：与苯巴那酯合用时，可能需减少这些药物的剂量，因苯巴那酯可能增加其血浆浓度，增加不良反应风险。

CYP2B6和CYP3A底物

与苯巴那酯合用时，可能需增加这些底物的剂量，因苯巴那酯可能降低其血浆浓度。

CYP2C19底物

与苯巴那酯合用时，可能需减少这些底物的剂量，因苯巴那酯可能增加其血浆浓度，增加不良反应风险。

口服避孕药

苯巴那酯可能降低激素口服避孕药的疗效，女性患者应使用额外或替代的非激素避孕方法。

缩短QT间期的药物

苯巴那酯可缩短QT间期，与其他缩短QT间期的药物合用时需谨慎。

中枢神经系统抑制剂和酒精

与苯巴那酯合用时可能增加神经系统不良反应(如镇静、嗜睡)的风险，需注意。

药物过量

严重中枢抑制(嗜睡、昏迷)、QT间期异常。立即停用，对症支持(维持气道通畅、心电监护)，无特效解毒剂，血液透析效果未知。

药代动力学

吸收：口服生物利用度＞88％，食物无影响，达峰时间1-4小时。

分布：表观分布容积40-50L，血浆蛋白结合率60％。

代谢：主要经UGT2B7/2B4葡萄糖醛酸化及CYP2E1/2A6氧化代谢。

排泄：93％经肾排泄(87％尿液，6％原型)，终末半衰期50-60小时。

贮存方法

20℃-25℃保存，允许短期存放于15℃-30℃。原包装密封，避光防潮。

研发公司

意大利Angelini