Isturisa(Osilodrostat)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

Isturisa(Osilodrostat)

药品规格：

1mg*60片/盒

生产企业：

功能主治：

Isturisa是一种皮质醇合成抑制剂，其明确的适应症为治疗成人内源性皮质醇增多症，即库欣综合征。该疾病源于机体长期过度分泌皮质醇，引发一系列包括中心性肥胖、高血压、血糖异常、肌肉无力及心理变化在内的严重代谢紊乱和临床征象。Isturisa通过精准抑制肾上腺皮质醇合成的最终关键酶，从源头减少皮质醇的生成，旨在实现对该疾病核心生化异常的药物学纠正。 Isturisa主要适用于两类成人库欣综合征患者群体：一是因各种原因（如手术风险过高、肿瘤位置不佳或患者整体状况不允许）无法接受手术治疗的患者；二是那些已经接受过垂体或肾上腺手术，但疾病仍持续存在或术后复发的患者。对于这些患者而言，Isturisa提供了一种重要的非手术治疗手段，其治疗目标在于将皮质醇水平降至正常范围，缓解或改善由高皮质醇血症带来的多重负担，提升患者生活质量。

摘要

Isturisa(osilodrostat)由Recordati罕见疾病公司研发，是首个在美国获批的口服、选择性11β-羟化酶抑制剂，用于治疗成人内源性库欣综合征。该药物于2020年3月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，标志着库欣综合征药物治疗领域的一个重要进展，为无法通过手术治愈或不适于手术的患者提供了新的核心治疗选择。自获批以来，Isturisa在国际医学界受到持续关注。国外相关医学新闻与专业评论常强调其在临床研究中展现出的显著疗效与可控的安全性，特别是其灵活的剂量滴定方案能实现个体化的皮质醇控制。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

Isturisa(Osilodrostat)是一种皮质醇合成抑制剂，通过特异性抑制11β-羟化酶(CYP11B1)减少肾上腺皮质醇的生物合成。该药物适用于治疗成人内源性皮质醇增多症(库欣综合征)，尤其适用于手术不可行或术后未治愈的患者。本品于2020年在美国首次获批，2025年更新了适应症相关信息。

药品称呼

通用名称：Osilodrostat

商品名称：Isturisa

适应靶点

11β-羟化酶(CYP11B1)。

适应症和适应人群

适用于治疗成人内源性皮质醇增多症(库欣综合征)，适用于以下情况：手术不可行；手术后疾病未愈。

规格与性状

规格：1mg*60片/盒。

性状：1mg片剂为淡黄色、无刻痕、圆形、双凸面、边缘斜切，一面刻有“1”。

主要成分

活性成分：磷酸奥西洛司坦(osilodrostatphosphate)

辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、甘露醇、微晶纤维素、硬脂酸镁。

薄膜包衣：羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁黄、氧化铁红(仅1mg片剂)、聚乙二醇4000、滑石粉。

用法用量

Isturisa开始前的实验室检查

开始Isturisa前需纠正低钾血症和低镁血症。获取基线心电图，并在治疗开始后一周内复查，之后根据临床需要重复。

剂量中断与调整

若尿游离皮质醇低于目标范围、皮质醇迅速下降或出现低皮质醇血症症状，应减少或暂停用药，必要时启用糖皮质激素替代治疗。若血浆皮质醇低于目标范围且出现肾上腺功能不全症状，应停药并给予外源性糖皮质激素替代。

肾功能损害患者的剂量与监测

肾功能损害患者无需调整剂量。中重度肾功能损害患者尿游离皮质醇排泄减少，解读结果需谨慎。

肝功能损害患者的剂量与监测

中度肝功能损害(Child-PughB)：起始剂量1mg每日两次。

重度肝功能损害(Child-PughC)：起始剂量1mg每晚一次。

轻度肝功能损害(Child-PughA)无需调整剂量。

所有肝功能损害患者在剂量滴定期间需更频繁监测肾上腺功能。

漏服剂量

若漏服，应在下一次预定时间服药，无需补服。

具体您可以阅读Isturisa完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Isturisa的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率＞20%)包括：肾上腺功能不全、疲劳、恶心、头痛、水肿、食欲下降、关节痛、肌痛、腹泻。其他重要不良反应包括低钾血症、QT间期延长、高血压、多毛症、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高等。

具体您可以阅读Isturisa副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Isturisa的副作用。

注意事项

低皮质醇血症

Isturisa可导致皮质醇降低，甚至引发危及生命的肾上腺功能不全。治疗期间应定期监测皮质醇水平及临床症状。若出现低皮质醇血症症状，应减量或暂停用药，必要时给予糖皮质激素替代治疗。

QT间期延长

Isturisa可引起剂量依赖性QT间期延长。治疗前及治疗期间应监测心电图，纠正电解质紊乱。若QTc＞480ms，应考虑暂停用药。

肾上腺激素前体与雄激素升高

药物可能引起11-去氧皮质酮和雄激素水平升高，导致低钾血症、高血压、水肿、多毛症和痤疮。治疗期间需监测血钾、血压及水肿情况，必要时给予补钾或盐皮质激素受体拮抗剂。

特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用数据。动物实验显示高剂量可致胚胎毒性。活动性库欣综合征对妊娠有风险，应权衡利弊使用。

【哺乳期女性】是否经乳汁分泌不明。因可能引起婴儿肾上腺功能不全，建议治疗期间及停药后至少一周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性与有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究中有6%患者≥65岁，未见需调整剂量的数据。

【肾功能损害】无需调整剂量。中重度肾功能损害者尿游离皮质醇解读需谨慎。

【肝功能损害】中度与重度肝功能损害需调整起始剂量，轻度无需调整。所有肝功能损害患者需加强肾上腺功能监测。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)：合用时应将Isturisa剂量减半。

CYP3A4/CYP2B6强诱导剂(如卡马西平、利福平)：合用可能需增加Isturisa剂量；停用诱导剂时可能需减少Isturisa剂量。

Isturisa对CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5有抑制作用，与治疗窗窄的底物(如茶碱、替扎尼定)合用时需谨慎。

药物过量

过量可能导致严重低皮质醇血症。应立即停药、监测皮质醇水平，并给予糖皮质激素替代治疗，同时监测心电图、血压、血糖及电解质至病情稳定。

药代动力学

口服后约1小时达峰，食物影响不具临床意义。

蛋白结合率低(36.4%)，分布容积约100L。

消除半衰期约4小时，主要经CYP3A4、CYP2B6、CYP2D6及UGT代谢，经尿排泄。

肝损害患者暴露量增加，肾损害不影响药代动力学。

贮存方法

室温保存(20°C–25°C)，允许短时间15°C–30°C，防潮。

研发公司

美国Recordati Rare DiseasesInc.(美国利康)