己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)

药品规格：

200mg*33粒/盒

生产企业：

功能主治：

己二酸他雷替尼胶囊主要用于经病理学确认的ROS1融合基因阳性成人非小细胞肺癌患者，适合那些不可切除或已出现进展、复发的病例。患者在使用前需要接受专业基因检测，明确ROS1融合状态，确保药物的靶向治疗作用能够发挥。此类治疗应在专业肿瘤科医师指导下进行，结合患者具体病情制定个体化方案。药物使用前必须通过经批准的体外诊断试剂或医疗设备进行基因检测验证，确认靶点阳性。整个过程应在经验丰富的医疗机构完成，以便精准判断患者是否适合使用该药物。合理的检测和评估能够提高治疗效果，同时降低不良反应风险。己二酸他雷替尼胶囊为ROS1融合阳性不可切除或复发进展的非小细胞肺癌患者提供了一种靶向治疗选择，但前提是严格的基因检测和专业医疗指导，确保治疗方案科学、精准。

摘要

己二酸他雷替尼胶囊(Taletrectinib)由日本化药株式会社研发，是一款针对ROS1融合基因阳性的非小细胞肺癌而设计的新型靶向药物。该药通过抑制ROS1融合蛋白的异常信号传导，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。日本化药以其精准分子靶向研究而著称，这款药物也被视为该公司在肿瘤分子治疗领域的重要成果之一，目前已在我国上市。己二酸他雷替尼最早在日本启动临床试验，并于2023年在日本获批上市，用于治疗经检测确认的ROS1融合基因阳性进展性或复发性非小细胞肺癌患者。国外媒体也曾报道，这款药物在多国开展合作研究，显示出良好的安全性和持久疗效。该药的上市标志着日本化药在创新抗癌药物领域迈出关键一步。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

他雷替尼己二酸盐是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，属于抗恶性肿瘤药物，通过选择性抑制ROS1融合基因驱动的肿瘤细胞增殖发挥作用。己二酸他雷替尼胶囊适用于ROS1融合基因阳性的不可切除的进展性或复发性非小细胞肺癌，其临床使用需在具备应急处理能力的医疗机构中，由经验丰富的肿瘤科医生监督下进行。己二酸他雷替尼胶囊于2025年9月获得批准，有效期为36个月，需室温保存。

药品称呼

通用名称：己二酸他雷替尼胶囊、Taletrectinib adipate

商品名称：达伯乐、Ibtrozi

适应靶点

己二酸他雷替尼胶囊特异性靶向ROS1融合基因，通过抑制ROS1融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。

适应症和适应人群

己二酸他雷替尼胶囊适用于经病理检测确认的ROS1融合基因阳性的不可切除的进展性或复发性非小细胞肺癌成人患者。使用前需通过经批准的体外诊断试剂或医疗设备进行基因检测验证。

规格与性状

规格：200mg*33粒/盒。

性状：硬胶囊剂，胶囊体与帽均为白色，外形标识“TAL200”，大小相当于0号胶囊，质量约为515mg。

主要成分

活性成分：他雷替尼己二酸盐。

辅料：D-甘露醇、部分预胶化淀粉、羟丙基纤维素、无水硅酸、富马酸硬脂酰钠。

胶囊壳：羟丙甲纤维素、二氧化钛。

用法用量

通常成人推荐剂量为他雷替尼600mg每日一次，于空腹状态下口服。应根据患者的具体情况适时调整剂量。若出现不良反应，可参照以下标准进行剂量调整：

常规剂量：600mg每日一次。

一级减量：400mg每日一次。

二级减量：200mg每日一次。

停药：若200mg剂量仍无法耐受，则应停止给药。

针对特定不良反应的剂量管理如下：

肝功能障碍：若出现3级AST或ALT升高，应暂停给药直至恢复至1级或基线水平；若在6周内恢复，可减量后重新给药；若未恢复或出现4级升高，或伴有总胆红素升高至特定阈值，应永久停药。

间质性肺疾病：1级时应暂停给药直至恢复；若6周内未恢复或复发，应停药；2至4级时应立即永久停药。

QT间期延长：2级时应暂停给药至恢复；3级时可减量后重新给药；4级时应永久停药。

其他3级不良反应：暂停给药至恢复后，可维持原剂量或减量重新给药；若复发，应考虑减量或停药。

其他4级不良反应：暂停给药至恢复后，根据患者情况减量重新给药或永久停药；若复发，应永久停药。

具体您可以阅读己二酸他雷替尼胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：己二酸他雷替尼胶囊的用法用量。

不良反应

己二酸他雷替尼胶囊常见不良反应包括肝功能障碍、间质性肺疾病、QT间期延长、胃肠道症状(如腹泻、恶心、呕吐)、血液学异常(如贫血)、代谢紊乱及皮肤反应等。严重不良反应可能包括肝衰竭和间质性肺疾病，需密切监测并及时干预。

具体您可以阅读己二酸他雷替尼胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：己二酸他雷替尼胶囊的副作用。

注意事项

肝功能障碍监测：治疗前及治疗期间应定期进行肝功能检查，密切观察患者状态。

间质性肺疾病监测：需密切关注是否出现呼吸困难、咳嗽、发热等早期症状，必要时进行胸部CT检查；若出现异常，应立即停药并采取适当措施。

QT间期延长监测：治疗前及治疗期间应定期进行心电图和电解质(如钾、镁、钙)检测，必要时予以纠正。

药物相互作用管理：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂、质子泵抑制剂、抗酸剂及可能延长QT间期的药物合用，若必须合用，需密切监测患者反应。

给药时机：为减少食物影响，应避免在餐前或餐后2小时内服用。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗益处大于潜在风险时使用。动物实验显示，在临床暴露量下可导致胎儿骨骼异常及母体死亡。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗必要性及母乳喂养的益处，决定是否继续或停止哺乳；人乳中药物转运情况尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后3周内，应采取有效避孕措施；男性建议使用屏障避孕法。

【儿童使用】尚未在儿童人群中开展临床试验，安全性及有效性未确立。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】轻度肾功能损害患者血药浓度可能与正常者相近；中度损害患者数据有限，需谨慎用药。

【肝功能损害】中度以上肝功能损害患者血药浓度可能升高，但相关临床数据不足，建议慎用。

禁忌症

对己二酸他雷替尼胶囊任何成分有过敏史的患者禁止使用。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、红霉素、氟康唑等，可能升高本药血药浓度，应避免合用；若必需合用，需考虑减量并密切监测不良反应。

CYP3A诱导剂：如利福平、苯妥英、卡马西平等，可能降低本药疗效，应尽可能避免，或换用无诱导作用的替代药物。

胃酸调节药物：质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂及抗酸剂可能降低本药吸收，应避免合用；若使用抗酸剂，需与本药间隔至少2小时服用。

CYP1A2底物：如咖啡因、茶碱、替扎尼定等，其疗效可能因本药诱导作用而减弱。

CYP2D6底物：如右美沙芬、丙咪嗪等，其血药浓度可能升高，需监测不良反应。

BCRP底物：如瑞舒伐他汀、柳氮磺吡啶、伊马替尼等，其血药浓度可能升高。

MATE底物：如二甲双胍、普鲁卡因胺等，其血药浓度可能升高。

QT间期延长药物：如克拉霉素、氟哌啶醇等，合用可能增加QT延长的风险，需密切监测心电图。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：口服后血药浓度达峰时间约为3至6小时；高脂饮食可显著增加吸收，建议空腹服用。

分布：表观分布容积较大，血浆蛋白结合率为92.6%至96.5%。

代谢：主要经CYP3A代谢，生成多种代谢产物。

排泄：约75%经粪便排泄，11%经尿排泄；终末半衰期约为197.9小时。

特殊人群：轻度肝肾功能损害对血药浓度影响较小；中度损害患者数据有限。

贮存方法

应于室温下保存，避免潮湿；原包装中含干燥剂，需保持容器密闭。

研发公司

日本化薬株式会社