雷米普利为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类口服制剂，通过抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)关键酶活性，阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化，减少醛固酮分泌，发挥降压、改善心肌重构、降低心血管事件风险的核心作用。活性代谢产物雷米普利拉ACE抑制活性显著高于原型药物，临床适用于高血压、心血管高危人群风险防控及心梗后心力衰竭治疗，兼具降压与心血管保护双重获益，临床应用循证证据充分，安全性经大规模临床试验验证。

药品称呼

通用名称：雷米普利、Ramipril

商品名称：Vostally

适应靶点

血管紧张素转换酶(ACE)。同时靶向抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)活性，阻断缓激肽降解相关酶活性，间接调控血管张力、水钠代谢及心肌重塑过程。

适应症和适应人群

适应症

成人高血压治疗，降低血压水平，减少脑卒中、心肌梗死等致死/非致死心血管事件风险。

55岁及以上心血管高危人群，降低心肌梗死、脑卒中及心血管原因死亡风险。

成人心肌梗死后心力衰竭，降低心血管死亡及心力衰竭住院风险。

适应人群

确诊原发性高血压的成年患者。

55岁及以上，伴冠心病、脑卒中、外周血管病史，或合并糖尿病且伴随至少1项心血管危险因素(高血压、高胆固醇、低高密度脂蛋白、吸烟、微量白蛋白尿)的高危人群。

急性心肌梗死发病后2-9天，合并充血性心力衰竭临床体征的稳定成年患者。

规格与性状

规格：1mg/mL*150mL/瓶。

性状：澄清、无色液体，无特殊异味。

主要成分

活性成分

雷米普利(Ramipril)。

辅料

一水柠檬酸、对羟基苯甲酸乙酯钠、薄荷香精、对羟基苯甲酸甲酯钠、纯化水、三氯蔗糖。

用法用量

重要给药信息

指导患者或护理人员使用口服给药注射器或口服给药杯精准量取处方剂量药物，口服给药注射器可向药房申领，确保给药剂量准确无误。

高血压推荐剂量

未使用利尿剂的患者，初始剂量2.5mg，每日1次口服。

治疗2-4周后，根据血压应答调整剂量，常规维持剂量2.5-20mg/日，可单次给药或分2次等量给药。

每日单次给药时，若降压效果在给药间隔末期减弱，可增加剂量或改为每日2次给药。

心血管风险降低推荐剂量

第1周：2.5mg，每日1次口服。

第2-4周：5mg，每日1次口服。

后续根据耐受性调整至维持剂量10mg，每日1次口服。

合并高血压或近期心肌梗死患者，可改为分剂量给药。

具体您可以阅读雷米普利完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷米普利的用法用量。

不良反应

临床试验经验

高血压：不良反应发生率与安慰剂相近。最常见停药原因依次为咳嗽(1.0%)、头晕(0.5%)、性功能障碍(0.4%)。长期用药咳嗽发生率约12%，4%患者需停药。

心血管风险降低(HOPE研究)：不良反应谱与既往试验一致，咳嗽、血管性水肿发生率无新增异常。

心梗后心力衰竭(AIRE研究)：发生率＞5%且高于安慰剂的不良反应为低血压(11%)、咳嗽(8%)。

实验室异常：肌酐升高(1.2%)、血尿素氮升高(0.5%-3%)，多无需停药。血红蛋白/血细胞比容降低发生率＜1.5%。

上市后经验

心血管：心悸。

全身：水肿、乏力、体重增加。

血液：骨髓抑制、粒细胞缺乏、中性粒细胞减少、全血细胞减少、溶血性贫血、血小板减少。

消化：胰腺炎、腹痛、食欲减退、便秘、口干、消化不良、吞咽困难、味觉异常。

免疫：嗜酸性肺炎、过敏反应、毒性表皮坏死、史蒂文斯-约翰逊综合征、免疫复合物病。

具体您可以阅读雷米普利副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷米普利的副作用。

注意事项

胎儿毒性

1.妊娠期使用可致胎儿损伤，孕中晚期用药会降低胎儿肾功能，增加胎儿/新生儿发病及死亡风险。

2.羊水过少可伴胎儿肺发育不全、骨骼畸形。新生儿可出现颅骨发育不全、无尿、低血压、肾衰竭、死亡。

3.确诊妊娠后需立即停药，孕期禁用。

血管性水肿与过敏反应

1.用药期间任何时段均可发生面、四肢、唇、舌、声门/喉部血管性水肿，可致气道梗阻甚至死亡。

2.既往ACE抑制剂相关血管性水肿、遗传性/特发性血管性水肿患者风险更高。黑人患者发生率高于非黑人。

3.合并mTOR抑制剂、脑啡肽酶抑制剂用药者风险升高。

4.出现症状需立即停药并对症处理，直至症状完全缓解。需鉴别肠道血管性水肿(腹痛、恶心呕吐)。

5.脱敏治疗、高通量膜透析、低密度脂蛋白分离术时，可诱发致命过敏反应，需暂停用药并更换透析膜/药物类别。

低血压

1.首剂或剂量调整后可出现症状性低血压，高危人群为容量/盐缺乏者(大剂量利尿剂、限盐、透析、腹泻呕吐)。

2.用药前纠正容量/盐缺乏，治疗前2周及剂量调整期密切监测。

3.严重低血压时取仰卧位，静脉输注生理盐水纠正。血压恢复后可继续用药。

4.心梗后心力衰竭、充血性心力衰竭患者低血压风险更高，需在监护下用药并监测肾功能。

5.手术/麻醉期间用药，低血压可通过扩容纠正。

特殊人群用药

【孕妇】孕早期用药致畸风险无明确区分，孕中晚期用药明确损伤胎儿。确诊妊娠后立即停药。无替代方案时需告知胎儿风险，定期超声评估羊水量。宫内暴露新生儿需监测低血压、少尿、高钾血症，必要时透析纠正。

【哺乳期女性】单次10mg剂量后乳汁中药物浓度不可检出，多次给药可产生低浓度药物。可能致婴儿低血压、高钾血症、肾功能损伤，哺乳期禁用，建议停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药期间需采取有效避孕措施，计划妊娠时提前停药。说明书中尚未明确男性用药对生殖功能的影响。

【儿童使用】＜2岁儿童不推荐使用，幼龄大鼠单次给药可致不可逆肾损伤。儿童安全性及有效性未明确，肾功能未成熟者长期用药肾损伤风险未知。宫内暴露新生儿出现少尿/低血压时，需支持血压及肾灌注，必要时换血/透析。

【老年人使用】65岁及以上患者疗效及安全性与年轻患者无显著差异，部分老年个体敏感性更高。药代动力学显示，老年患者雷米普利拉峰浓度及AUC升高，需密切监测血压、肾功能及血钾。

【肾功能损害】肌酐清除率40-80mL/min、15-40mL/min、≤15mL/min患者，雷米普利拉暴露量分别为正常肾功能者的1.7倍、3.0倍、3.2倍。肌酐清除率＜40mL/min患者需减量，用药期间密切监测肾功能及血钾。

【肝功能损害】肝脏酯酶活性降低，雷米普利代谢减慢，原型药物血药浓度升高约3倍。雷米普利拉峰浓度及ACE抑制活性无异常，用药期间需监测肝功能，肝酶升高时停药。

禁忌症

1.既往ACE抑制剂相关血管性水肿、过敏史，或遗传性/特发性血管性水肿患者。

2.与脑啡肽酶抑制剂(如沙库巴曲)合用。转换用药前后36小时内禁用。

3.糖尿病患者合用阿利吉仑。

药物相互作用

利尿剂

联用利尿剂(尤其近期使用者)，可致血压骤降。

干预措施：用药前减量/停用利尿剂、增加盐摄入，或降低雷米普利起始剂量。

升血钾药物

联用保钾利尿剂、补钾制剂、钾盐替代品，显著升高血钾。

干预措施：定期监测血钾，避免无医嘱联用。

肾素-血管紧张素系统双重阻断

联用ARB、ACE抑制剂、阿利吉仑，增加低血压、高钾血症、肾功能异常风险。

干预措施：一般避免联用，联用者密切监测血压、肾功能、电解质。

糖尿病患者禁用雷米普利+阿利吉仑。肾功能不全(GFR＜60mL/min/1.73m²)患者避免联用。

锂剂

联用可升高血锂浓度，诱发锂中毒。建议频繁监测血锂浓度，联用利尿剂时风险更高。

完整药物相互作用信息详情参见说明书。

药物过量

主要症状：严重低血压，无特异性中毒表现。

处理措施：无特效解毒剂，以对症支持为主，静脉输注生理盐水纠正低血压。透析清除药物效果未明确，不推荐常规透析。

血药浓度检测：临床常规检测方法不可用，无指导价值。

药代动力学

吸收

口服后雷米普利1小时达峰浓度，活性代谢产物雷米普利拉1-6小时达峰。雷米普利绝对生物利用度28%，雷米普利拉44%。食物延缓吸收速率，不影响吸收总量。

分布

雷米普利血浆蛋白结合率73%，雷米普利拉56%。初始分布半衰期2-4小时，广泛分布于外周组织并结合ACE。

代谢

肝脏酯酶水解雷米普利生成雷米普利拉(ACE抑制活性为原型6倍)，其余代谢产物(二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸、葡萄糖醛酸结合物)无活性。

排泄

60%经肾脏排泄，40%经粪便排泄。＜2%以原型经尿排出。雷米普利拉消除分3相，终末半衰期＞50小时，无蓄积作用。每日1次给药4次后达稳态血药浓度。

特殊人群

肾功能不全：肌酐清除率＜40mL/min者，雷米普利拉峰浓度加倍、谷浓度达正常5倍，AUC升高3-4倍。

肝功能不全：雷米普利血药浓度升高3倍，雷米普利拉浓度及活性无异常。

贮存方法

未开封：2-8℃冷藏。

开封后：20-25℃室温，60天内用完。

全程使用原包装储存，避免污染。

生产厂家

英国Rosemont