马来酸奈拉替尼片(Neratinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

马来酸奈拉替尼片(Neratinib)

药品规格：

40mg*180片/盒

生产企业：

功能主治：

适应症马来酸奈拉替尼片主要用于HER2阳性乳腺癌的治疗，覆盖早期及晚期患者。药物能延长辅助治疗效果，提高治疗持续性，为患者提供额外的疗效支持。使用前应明确患者的疾病分期和既往治疗情况，以便医生制定合理方案。适用人群早期HER2阳性乳腺癌患者：适用于已完成曲妥珠单抗辅助治疗的成人患者，用于延长辅助治疗疗程，降低复发风险。晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者：联合卡培他滨使用，适合既往在转移背景下接受过至少两种抗HER2治疗的成人患者，为晚期治疗提供新的选择。使用马来酸奈拉替尼片前，应明确自身适应症和既往治疗史，并遵循医生指导，合理安排治疗方案，获得较好效果。

摘要

马来酸奈拉替尼片(Neratinib)由美国生物制药公司Puma研发和销售。该药于2017年7月17日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于早期HER2阳性乳腺癌患者的延长辅助治疗。随后于2018年9月获得欧盟委员会的上市许可，用于早期激素受体阳性、HER2过表达/扩增的乳腺癌患者的延长辅助治疗。该药物在2020年2月25日获得FDA批准，与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，前提是患者在转移背景下已接受过至少两种抗HER2治疗。马来酸奈拉替尼片于2020年4月28日经特殊审批在中国上市，已纳入医保报销范围。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

马来酸奈拉替尼片是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性乳腺癌。它通过抑制EGFR、HER2和HER4的自身磷酸化，阻断下游信号通路，抑制肿瘤生长。

药品称呼

通用名称：马来酸奈拉替尼片、Neratinib

商品名称：Nerlynx

适应靶点

EGFR、HER2、HER4

适应症和适应人群

早期HER2阳性乳腺癌：作为单药，用于完成曲妥珠单抗辅助治疗后的成人患者的延长辅助治疗。

晚期或转移性HER2阳性乳腺癌：联合卡培他滨，用于既往在转移背景下接受过至少两种抗HER2治疗的成人患者。

规格与性状

规格：40mg*180片/盒。

性状：薄膜包衣片，红色，椭圆形，一面刻有“W104”，另一面光滑。

主要成分

活性成分：Neratinib(以奈拉替尼马来酸盐形式存在)；

辅料：胶体二氧化硅、甘露醇、微晶纤维素、交聚维酮、聚维酮、硬脂酸镁、纯化水；

包衣材料：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁红。

用法用量

1.腹泻的预用药

若不采用剂量递增方案，应在首次服用马来酸奈拉替尼片时开始使用洛哌丁胺，并持续治疗前56天。56天后，根据需要继续使用洛哌丁胺，以维持每日1–2次排便。

洛哌丁胺预防用药方案：

第1–2周(第1–14天)：4mg，每日三次

第3–8周(第15–56天)：4mg，每日两次

第9周至停药：按需使用，每日不超过16mg，以维持每日1–2次排便

若出现腹泻，应加用止泻药、补液和电解质，必要时暂停或减少马来酸奈拉替尼片剂量。

2.推荐剂量与用药方案

早期乳腺癌延长辅助治疗：240mg(6片)，每日一次，随餐服用，持续至疾病复发或最长一年。

晚期或转移性乳腺癌：240mg(6片)，每日一次，随餐服用，第1–21天；联合卡培他滨750mg/m²，每日两次，第1–14天；21天为一周期，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.剂量递增方案

可考虑在治疗初期采用剂量递增策略以降低腹泻发生率和严重程度：

第1周：120mg/日(3片)。

第2周：160mg/日(4片)。

第3周起：240mg/日(6片)。

4.剂量调整

根据不良反应的严重程度进行剂量中断或递减：

单药治疗剂量水平：

起始剂量：240mg；

第一次减量：200mg；

第二次减量：160mg；

第三次减量：120mg。

联合治疗剂量水平：

起始剂量：240mg；

第一次减量：160mg；

第二次减量：120mg。

具体调整依据不良反应类型和等级，详见说明书。

5.肝功能不全患者的剂量调整

轻度至中度肝功能不全(Child-PughA或B)：无需调整剂量。

重度肝功能不全(Child-PughC)：起始剂量降至80mg。

6.胃酸减少剂的用药间隔

质子泵抑制剂(PPI)：避免合用。

H₂受体拮抗剂：马来酸奈拉替尼片应在H₂受体拮抗剂服用前2小时或后10小时服用。

抗酸药：马来酸奈拉替尼片应在抗酸药服用后3小时服用。

具体您可以阅读马来酸奈拉替尼片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：马来酸奈拉替尼片的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%)：

单药治疗：腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST/ALT升高、指甲异常、皮肤干燥、腹胀、鼻衄、体重下降、尿路感染。

联合治疗：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能损害、肌肉痉挛。

严重不良反应：腹泻(可导致脱水、低血压、肾功能衰竭)、肝毒性(转氨酶升高、胆红素升高)、胚胎-胎儿毒性。

具体您可以阅读马来酸奈拉替尼片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：马来酸奈拉替尼片的副作用。

注意事项

1.腹泻

需积极预防和管理，使用洛哌丁胺预防或剂量递增策略。若出现严重或持续性腹泻，应暂停用药，必要时永久停药。

2.肝毒性

治疗前及治疗期间应定期监测肝功能(前3个月每月一次，之后每3个月一次)。出现3级肝毒性应暂停用药，4级应永久停药。

3.胚胎-胎儿毒性

马来酸奈拉替尼片可导致胎儿损害，育龄期女性应在治疗期间及停药后1个月内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】马来酸奈拉替尼片可能致胎儿损害，应告知孕妇风险，避免使用。

【哺乳期女性】建议治疗期间及末次剂量后至少1个月内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在治疗前进行妊娠检测，治疗期间及停药后1个月内采取避孕措施。男性若有育龄期女性伴侣，应在治疗期间及停药后3个月内采取避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)不良反应发生率较高，需密切监测。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝功能不全者需减量至80mg起始。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.胃酸减少剂

PPI：避免合用。

H₂受体拮抗剂：间隔2小时前或10小时后服用。

抗酸药：间隔3小时后服用。

2.CYP3A4强效抑制剂

避免合用(如酮康唑)。

3.P-gp和中度CYP3A4双重抑制剂

避免合用(如维拉帕米)。

4.CYP3A4强效或中度诱导剂

避免合用(如利福平、依非韦伦)。

5.P-gp底物

马来酸奈拉替尼片可能升高其血药浓度，需监测相关不良反应。

药物过量

过量症状包括腹泻、恶心、呕吐、脱水。无特异性解毒剂。应采取支持性治疗，暂停用药。

药代动力学

吸收：口服后2–8小时达峰，高脂餐可显著增加吸收。

分布：蛋白结合率>99%，表观分布容积大。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

排泄：主要经粪便排出(97%)，少量经尿排出(1.1%)。

半衰期：马来酸奈拉替尼片约14.6小时，代谢物M3、M6、M7分别为21.6、13.8、10.4小时。

贮存方法

储存于20°C–25°C(68°F–77°F)，允许在15°C–30°C(59°F–86°F)之间短时存放。

研发公司

美国Puma(彪马生物)