普纳替尼(Ponatinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

普纳替尼(Ponatinib)

药品规格：

15mg*60片/盒,45mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

普钠替尼(一种激酶抑制剂)适用于治疗成人患者，具体包括以下情况： (一)费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)新诊断的Ph+ALL：与化疗联合使用。该适应症基于诱导治疗结束时的微小残留病(MRD)阴性完全缓解(CR)数据获得加速批准，其持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的确认。 Ph+ALL单药治疗：用于无其他激酶抑制剂适用指征的患者，或T315I阳性Ph+ALL患者。 (二)慢性髓系白血病(CML)慢性期(CP)CML：用于对至少两种既往激酶抑制剂存在耐药性或不耐受的患者。加速期(AP)或急变期(BP)CML：用于无其他激酶抑制剂适用指征的患者。 T315I阳性CML：涵盖慢性期、加速期及急变期患者。 (三)使用限制普钠替尼不适用于且不推荐用于新诊断的慢性期CML(CP-CML)患者。

摘要

普纳替尼(Ponatinib)是一种由日本武田公司研发生产的第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病(CML)成年患者，以及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者。普纳替尼于2012年12月在美国首次获批上市，随后在欧盟等地区也相继获批，为耐药性白血病患者提供了新的治疗选择。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

普纳替尼(Ponatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白(包括T315I突变型)及其他多种激酶(如VEGFR、PDGFR、FGFR等)的活性，阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。

药品称呼

通用名称：普纳替尼、Ponatinib

商品名称：Iclusig

适应靶点

BCR-ABL(包括T315I突变)、VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体、SRC家族激酶、KIT、RET、TIE2、FLT3等。

适应症和适应人群

1、Ph+急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)

联合化疗用于新诊断的Ph+ALL成人患者(基于微小残留病阴性完全缓解的加速批准)。

单药治疗无法使用其他激酶抑制剂或T315I突变阳性的Ph+ALL成人患者。

2、慢性髓性白血病(CML)

慢性期(CP)CML：对至少两种既往激酶抑制剂耐药或不耐受的成人患者。

加速期(AP)或急变期(BP)CML：无法使用其他激酶抑制剂的成人患者。

T315I突变阳性的慢性期、加速期或急变期CML成人患者。

3、限制使用

不推荐用于新诊断的慢性期CML。

规格与性状

规格

15mg*60片/盒；45mg*30片/盒；

性状

15mg圆形，白色双凸薄膜衣片，一面刻有“A5”，另一面空白。

45mg圆形，白色双凸薄膜衣片，一面刻有“AP4”，另一面空白。

主要成分

活性成分：普纳替尼盐酸盐；

辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁等。

用法用量

1、推荐剂量

新诊断Ph+ALL(联合化疗)：起始剂量30mg口服每日1次，诱导治疗达到MRD阴性完全缓解后减至15mg每日1次。

Ph+ALL单药治疗：起始剂量45mg口服每日1次。

慢性期CML：起始剂量45mg口服每日1次，达到≤1％BCR:ABL1后减至15mg每日1次。

加速期或急变期CML：起始剂量45mg口服每日1次。

2、剂量调整

根据不良反应的严重程度调整剂量(如动脉闭塞事件、肝毒性、胰腺炎等)，具体调整方案如下：

动脉闭塞事件：根据分级暂停或永久停药。

肝毒性：AST/ALT＞3倍正常上限时暂停并减量。

胰腺炎：根据症状和血清脂肪酶水平调整剂量。

具体您可以阅读普纳替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：普纳替尼(Ponatinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(＞20％)

单药治疗

皮疹、关节痛、腹痛、头痛、便秘、皮肤干燥、高血压、疲劳、水肿、发热、恶心、胰腺炎/脂肪酶升高、出血、贫血、肝功能障碍。

联合化疗

肝功能障碍、关节痛、皮疹、头痛、发热、腹痛、便秘、疲劳、恶心、口腔黏膜炎、高血压、胰腺炎/脂肪酶升高、周围神经病变、出血、发热性中性粒细胞减少、水肿、呕吐、感觉异常、心律失常。

严重不良反应

动脉/静脉血栓事件、心力衰竭、肝毒性、高血压、胰腺炎、神经病变、眼部毒性、出血、骨髓抑制等。

使用普纳替尼过程中可能会产生一定的副作用，用药者应做好自我监测，了解药品详细信息。推荐文章：普纳替尼(Ponatinib)的副作用。

注意事项

动脉闭塞事件

监测心血管症状，必要时中断或停药。

肝毒性

定期检测肝功能，出现异常时调整剂量。

高血压

治疗期间监测血压，控制不佳时暂停用药。

胰腺炎

定期检测血清脂肪酶，伴腹痛时评估胰腺炎。

胚胎-胎儿毒性

育龄女性需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】普钠替尼可致胎儿伤害(基于动物实验及作用机制)，动物实验显示其在低于人类推荐剂量暴露时可引起胚胎-胎儿毒性(如吸收增加、骨骼异常、体重降低)。治疗前需确认有生殖潜力女性的妊娠状态；告知孕妇药物对胎儿的潜在风险；建议妊娠期间避免使用，仅在获益远大于风险时权衡使用。

【哺乳期女性】尚无数据明确普钠替尼是否分泌至人乳汁，但其可能对哺乳期婴儿造成严重不良反应。建议治疗期间及停药后1周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】需在治疗前确认妊娠状态；治疗期间及停药后3周需使用有效避孕措施；基于动物实验，普钠替尼可能损害女性生育力，可逆性尚未明确。动物实验显示普钠替尼可能影响男性生殖系统(如猴睾丸上皮变性)，但对人类男性生育力的影响尚未明确，建议有生育需求的男性咨询医生。

【儿童使用】儿童患者中普钠替尼的安全性和有效性尚未确立。不推荐儿童使用。

【老年人使用】65岁及以上患者更易发生不良反应，包括动脉闭塞事件、血小板减少、外周水肿、脂肪酶升高、呼吸困难、乏力、肌肉痉挛、食欲下降等；部分老年患者疗效可能降低(如CP-CML患者的分子学应答率较低)。剂量选择需谨慎，充分考虑患者的肝、肾、心功能状态及合并疾病、合并用药情况，密切监测不良反应。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量；严重肾功能损害患者需谨慎使用，密切监测不良反应。

【肝功能损害】肝功能损害患者(Child-PughA、B、C级)的普钠替尼暴露量无显著升高，但不良反应发生率更高(如胃肠道反应、胰腺炎)。单药治疗患者(CP-CML、AP/BP-CML、Ph+ALL)需将起始剂量从45mg降至30mg；新诊断Ph+ALL的轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量，中度或重度(Child-PughB、C级)患者需密切监测。