瑞戈非尼是一种口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，为患有转移性结直肠癌、转移性胃肠间质瘤、肝细胞癌等难治性肿瘤的患者提供了新的治疗选择和希望。 瑞戈非尼的全球临床应用始于2012年9月，经美国食品药品监督管理局(FDA)批准首次上市。2017年3月，瑞戈非尼获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，通过靶向抑制多种与肿瘤血管生成、肿瘤发生及转移相关的激酶(如VEGFR1-3、KIT、RET、PDGFR等)，阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。
药品称呼
通用名称：瑞戈非尼、Regorafenib
适应靶点
瑞戈非尼靶向作用于以下激酶：
血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)；血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α/β)；纤维母细胞生长因子受体(FGFR1-2)；原癌基因(KIT、RET、BRAF等)。
适应症和适应人群
转移性结直肠癌(CRC)
适用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗及抗VEGF/EGFR治疗(如RAS野生型)后进展的患者。
胃肠道间质瘤(GIST)
用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后进展的不可切除或转移性GIST患者。
肝细胞癌(HCC)
用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
规格与性状
规格
40mg*84片/盒。
性状
浅粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“BAYER”，另一面刻有“40”。
主要成分
活性成分：瑞戈非尼。
辅料：微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮、胶态二氧化硅等。
用法用量
推荐剂量：160mg(4片)口服，每日1次，连续服用21天后停药7天(28天为一周期)，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
服用方法：随低脂餐(热量<600卡路里，脂肪<30%)整片吞服，避免与葡萄柚汁同服。
剂量调整：根据不良反应严重程度，按40mg梯度减量(最低80mg/日)。
具体您可以阅读瑞戈非尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞戈非尼(Regorafenib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
全身症状：疼痛、乏力、发热。
皮肤反应：手足皮肤反应(HFSR)、皮疹。
消化系统：腹泻、食欲下降、口腔黏膜炎。
其他：高血压、感染、声音嘶哑、体重减轻。
严重不良反应
肝毒性(需定期监测肝功能)、出血、胃肠道穿孔、高血压危象、心肌缺血等。
具体您可以阅读瑞戈非尼完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞戈非尼(Regorafenib)的不良反应。
注意事项
肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，出现异常需调整剂量或停药。
感染：警惕真菌或细菌感染，如发热、咳嗽、尿路感染等。
出血风险：严重出血需永久停药。
高血压：每周监测血压，控制不佳者暂停用药。
伤口愈合：术前至少停药2周，术后伤口完全愈合后再恢复用药。
特殊人群用药
【孕妇】动物实验显示，瑞戈非尼在低于人类推荐剂量暴露下，可导致大鼠、兔胚胎致死及畸形(心血管、泌尿生殖、骨骼系统异常)；目前无人类孕妇用药数据，该药可致胎儿伤害，不建议孕妇使用，需告知孕妇潜在风险。
【哺乳期女性】大鼠乳汁中可检测到瑞戈非尼及其代谢物，人类乳汁中是否存在尚未明确；因可能对婴儿造成严重不良反应，治疗期间及停药后2周，需停止哺乳或停用该药(需权衡母亲用药的必要性)。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间及停药后2个月需使用有效避孕措施。治疗期间及停药后2个月需使用有效避孕措施(避免对伴侣胎儿造成影响)；动物实验提示该药可能损害生育力，人类生育力影响数据尚未明确。
【儿童使用】18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。
【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者相比，疗效无显著差异，但3级高血压发生率更高(18%vs9%)，且可能出现4级高血压；使用时需加强血压监测，无需调整起始剂量。
【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(肌酐清除率15-29mL/min)患者无需调整剂量；终末期肾病透析患者的药代动力学尚未研究，无推荐剂量。
【肝功能损害】轻度(总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素>ULN至≤1.5×ULN)、中度(总胆红素>1.5至≤3×ULN，任何AST)肝功能损害患者，无需调整剂量，但需密切监测不良反应。重度(总胆红素>3×ULN)肝功能损害患者尚未开展研究，不推荐使用。
禁忌症
尚不明确(无绝对禁忌症，但需谨慎评估风险)。
药物相互作用
强CYP3A4诱导剂
避免合用强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草)。此类药物会降低瑞戈非尼血浆浓度，同时升高活性代谢物M-5浓度，可能导致疗效下降。
强CYP3A4抑制剂
避免合用强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、泊沙康唑、泰利霉素、伏立康唑)。此类药物会升高瑞戈非尼血浆浓度，降低活性代谢物M-2、M-5浓度，可能增加毒性风险。
BCRP底物
与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物(如甲氨蝶呤、氟伐他汀、阿托伐他汀)合用时，需密切监测患者是否出现BCRP底物相关毒性反应(如甲氨蝶呤相关骨髓抑制、氟伐他汀相关肌肉损伤)，必要时参考BCRP底物药品说明书调整剂量。
药物过量
最高临床试验剂量为220mg/日，过量可能导致皮肤反应、腹泻等。无特效解毒剂，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：低脂餐可增加生物利用度，达峰时间约4小时。
代谢：经CYP3A4和UGT1A9代谢，活性代谢物为M-2和M-5。
排泄：主要通过粪便排泄(71%)，少量经尿(19%)。
消除：瑞戈非尼消除半衰期(t1/2)几何均值28小时(14-58小时)，M-2为25小时(14-32小时)，M-5为51小时(32-70小时)。
贮存方法
25℃以下保存，原瓶密闭存放，开封后7周内未用完需丢弃。
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奥沙利铂 Oxaliplatin Eloxatin
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