替比培南片(Tebipenem pivoxil)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

替比培南片(Tebipenem pivoxil)

药品规格：

300mg*60片/盒

生产企业：

功能主治：

替比培南片(Tebipenem pivoxil)适用于治疗由特定敏感病原体引起的感染，适应症限定于抗菌药物选择有限的成人患者。 (一)治疗感染类型复杂性尿路感染(cUTI)：包括但不限于结构或功能异常相关的尿路感染，如留置导尿管、尿路梗阻或神经源性膀胱等基础病变合并的感染。肾盂肾炎：累及肾实质及肾盂的急性或慢性上尿路感染，常表现为发热、寒战、腰痛及肋脊角叩痛等全身和局部症状。 (二)目标病原体对以下需氧菌具有临床抗菌活性：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合群、产酸克雷伯菌(革兰阴性菌)，以及粪肠球菌(革兰阳性菌)。 (三)适用患者人群仅限用于具有有限或无可替代口服治疗选择的成年患者(≥18岁)，即经其他口服抗菌药物失败、耐药或不耐受，且无合适静脉用药条件的患者。使用替比培南片(Tebipenem pivoxil)前应尽可能获取病原学及药敏证据，在缺乏药敏数据时可参考当地流行病学资料指导经验性治疗。不适用于病毒性感染，亦不应在缺乏细菌感染证据时随意使用，以免加速细菌耐药性的产生。

摘要

替比培南片(Tebipenem pivoxil)由跨国制药企业葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)研发并生产，是一种新型口服碳青霉烯类抗菌药物。于2026年6月获得美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准上市，成为全球首个获批用于治疗成人复杂性尿路感染的口服碳青霉烯类药物。替比培南匹伏西尔作为替比培南的口服前体药物，独特的匹伐西尔侧链结构赋予了口服给药后较高的生物利用度，填补了碳青霉烯类抗生素口服剂型在复杂感染治疗领域的长期空白，为需要口服治疗但又缺乏替代方案的患者提供了全新选择。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

替比培南匹伏酯是可口服给药的碳青霉烯类抗菌药物，以匹伏酯前体形式制成口服片剂，进入体内后经肠道酯酶水解释放活性成分替比培南发挥杀菌作用，2026年于美国首次获批上市。属于时间依赖性抗菌药物，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌活性，对常见肠杆菌目细菌及部分革兰阳性球菌具有良好抗菌作用。临床使用需严格遵循抗菌药物合理应用原则，避免诱导细菌耐药。

药品称呼

通用名称：替比培南片、替比培南匹伏酯、Tebipenem pivoxil

商品名称：Utebzi

适应靶点

活性代谢产物替比培南为碳青霉烯类杀菌剂，作用靶点为细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。针对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌，替比培南可与PBP1a、PBP1b、PBP2、PBP3、PBP4及PBP5/6结合，其中对PBP2具有最高亲和性。通过抑制PBPs的转肽酶活性，阻断肽聚糖链的交联反应，破坏细菌细胞壁的完整性与刚性，最终导致细菌渗透压裂解死亡。

适应症和适应人群

适应症

适用于治疗由以下易感微生物引起的成人复杂性尿路感染，包括肾盂肾炎：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌复合群、产酸克雷伯菌及粪肠球菌。仅推荐用于口服治疗选择有限、或无其他替代口服治疗方案的患者。

合理用药原则

为降低耐药细菌的产生风险，维持替比培南片与其他抗菌药物的有效性，替比培南片仅可用于治疗经证实或高度怀疑由易感细菌引起的感染。当获得细菌培养与药敏结果时，应据此选择或调整抗菌治疗方案。缺乏上述数据时，可结合当地流行病学特征与细菌药敏流行规律进行经验性治疗。

规格与性状

规格：300mg*60片/盒。

性状：为绿色圆形双凸薄膜衣片，片芯为白色至类白色粉末。片剂一面刻有“TBP”标识，另一面刻有“300”标识。

主要成分

活性成分

活性成分为氢溴酸替比培南匹伏酯，为替比培南的匹伏酯前体药氢溴酸盐。每片含替比培南匹伏酯300mg，对应氢溴酸替比培南匹伏酯投料量为348.8mg。

辅料成分

片芯辅料：交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化硅。

薄膜包衣成分：FD&C蓝1号、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、黄色氧化铁。

用法用量

给药与漏服处理

需整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼，服药不受进食影响。若发生漏服，患者应在想起时尽快补服。若距下次常规给药时间已较近，则跳过漏服剂量，按原定计划服药。禁止为弥补漏服剂量而加倍服用。

具体您可以阅读替比培南片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替比培南片的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥1%)

Ⅲ期临床研究中，发生率≥1%的不良反应包括：

胃肠道系统：腹泻、恶心、腹痛(涵盖上腹痛、下腹痛、腹部不适等表现)。

神经系统：头痛。

实验室检查异常：肝酶升高(包括丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、转氨酶水平异常升高)。

感染类：艰难梭菌感染(含艰难梭菌相关性结肠炎)。

发生率＜1%的不良反应

临床研究中发生率低于1%的不良反应包括：

胃肠道系统：呕吐、消化不良。

感染与侵染类：念珠菌感染(外阴阴道念珠菌病、尿路念珠菌病、口腔念珠菌病)、真菌性尿路感染。

皮肤及皮下组织类：皮疹(含接触性皮炎、瘙痒性皮疹)、瘙痒、荨麻疹。

具体您可以阅读替比培南片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替比培南片的副作用。

注意事项

过敏反应

1.β-内酰胺类与碳青霉烯类抗菌药物均可引发严重、偶可致死的过敏(过敏性休克)反应，该类反应更易发生于存在多种过敏原过敏史的人群中。

2.用药前需详细询问患者既往对碳青霉烯类、青霉素类、头孢菌素类或其他β-内酰胺类药物的过敏史。

3.若用药过程中出现过敏反应，需立即停用替比培南片，并给予肾上腺素、气道管理、糖皮质激素等规范的抗过敏急救与支持治疗。

癫痫与其他中枢神经系统不良反应

1.包括替比培南片在内的β-内酰胺与碳青霉烯类药物均可引发癫痫及其他中枢神经系统不良反应，该类事件多见于存在中枢神经系统基础疾病(如脑损伤、癫痫病史)和/或肾功能不全的患者。

2.对于存在癫痫发作高危因素的患者，用药期间需密切监测。有明确癫痫病史的患者应维持原有抗惊厥治疗。

3.若出现癫痫等中枢神经系统不良反应，需行神经科专科评估，必要时停用。

与丙戊酸的相互作用风险

替比培南片与丙戊酸或双丙戊酸钠联合使用时，可降低丙戊酸的血药浓度，增加癫痫突破性发作的风险。临床应避免与丙戊酸类药物联用。

肉碱耗竭

1.替比培南片为含匹伐酸的前体药物，代谢过程可消耗体内肉碱，引发继发性肉碱缺乏，临床表现包括低血糖、乏力、肌肉酸痛与无力、晕厥、癫痫、意识模糊等。

2.禁用于原发性或继发性肉碱缺乏，以及可能导致临床显著肉碱缺乏的先天性代谢异常患者。

3.临床研究显示，最长10天的疗程内患者可出现血清肉碱水平的可逆性下降，严禁超出推荐疗程使用。目前尚不明确多次短疗程使用对肉碱水平的累积影响。

4.对于存在肉碱降低风险的人群(如严重肾功能损害、肌肉量显著减少的患者)，建议优先选择其他抗菌药物。

由于篇幅限制，更多完整注意事项请遵医嘱或参见完整说明书。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无充分的孕妇使用替比培南片的临床数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产及不良母胎结局风险。孕妇分娩前使用替比培南片可导致新生儿异戊酸血症筛查假阳性，阳性结果需及时完善后续诊断检查。

【哺乳期女性】目前尚无人类乳汁中替比培南分泌的数据，也无药物对母乳喂养婴儿及乳汁分泌影响的临床数据。临床需综合评估母乳喂养对婴儿的发育与健康获益、母亲对替比培南片的临床需求，以及药物或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在风险，个体化决策用药与哺乳方案。

【具有生殖潜力的男性和女性】目前尚无替比培南片对人类生殖能力影响的临床数据。

【儿童使用】替比培南片在18岁以下儿童患者中的安全性与有效性尚未确立。境外的替比培南匹伏酯儿科剂型临床应用中，曾报道儿童(尤其1岁以下婴儿)出现临床显著的低肉碱血症，可伴随低血糖、意识状态改变、癫痫、脑病甚至猝死，部分患儿无肉碱缺乏基础危险因素。禁用于存在原发性或继发性肉碱缺乏的患儿。

【老年人使用】临床研究数据显示，65岁及以上老年患者与年轻成人患者的总体安全性与有效性无显著差异，但不排除部分老年个体对药物敏感性更高。老年患者无需单纯根据年龄调整剂量，给药方案需基于肾功能水平进行调整。

【肾功能损害】肾功能减退可导致替比培南全身暴露量升高，且暴露水平随肾功能下降程度成比例增加。eGFR低于60mL/min的患者需根据肾功能分级调整给药剂量与频次。eGFR＞150mL/min的高滤过患者因药物清除加快、暴露量下降，可能导致疗效不足，不推荐使用。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

对替比培南匹伏酯、替比培南片任何辅料，或其他β-内酰胺类抗菌药物过敏的患者禁用。

存在原发性或继发性肉碱缺乏，或患有可导致临床显著肉碱缺乏的先天性代谢异常的患者禁用。

药物相互作用

有机阴离子转运体(OAT1/OAT3)抑制剂

替比培南为肾脏OAT1与OAT3转运体的底物，与OAT1/OAT3抑制剂(如丙磺舒)联用时，替比培南的血药峰浓度与全身暴露量显著升高，腹泻、头痛等不良反应风险增加。

通常不推荐替比培南片与OAT1/OAT3抑制剂联用。若临床必须联用，需加强监测，密切关注相关不良反应的发生，必要时调整给药方案。

抗酸药与质子泵抑制剂

替比培南片与抗酸药(氢氧化铝、氢氧化镁、二甲硅油混悬液)或质子泵抑制剂(奥美拉唑)联用时，替比培南的全身暴露量无临床意义的改变，联用时无需调整替比培南片剂量。

丙戊酸

包括替比培南片在内的碳青霉烯类药物与丙戊酸或双丙戊酸钠联用时，可使丙戊酸血药浓度降至治疗范围以下，增加突破性癫痫发作的风险，相互作用机制尚未完全阐明。

应避免与丙戊酸类药物联用。若临床必须使用替比培南片，建议密切监测丙戊酸血药浓度，并考虑追加抗惊厥治疗。

其他生成匹伐酸的药物

替比培南片为匹伐酸类前体药，与其他生成匹伐酸的药物(如丙戊酸、双丙戊酸钠、阿德福韦酯、匹美西林、头孢托仑匹酯)联用时，会进一步加重肉碱消耗，升高肉碱耗竭的风险。

通常不推荐与其他匹伐酸类药物联用。若必须联用，需告知患者监测肉碱缺乏相关症状(如低血糖、肌肉酸痛、乏力、意识模糊等)，必要时给予左卡尼汀补充治疗。

对新生儿筛查试验的干扰

孕妇分娩前使用替比培南片，可导致新生儿出生后遗传代谢筛查时异戊酸血症检测出现假阳性结果。新生儿筛查异戊酸血症阳性时，需结合母体用药史完善后续诊断检查。

药物过量

1.药物过量时，需立即停用，给予对症支持治疗，维持水电解质与酸碱平衡等常规支持措施。

2.替比培南无特异性解毒剂，血液透析可加速药物从体循环中清除，4小时血液透析约可清除40%的给药剂量。

3.若发生药物过量，可联系中毒控制中心或临床毒理医师，获取进一步的处理建议。

药代动力学

吸收与生物转化

1.替比培南匹伏酯为前体药物，口服后在胃肠道液与肠上皮细胞内经酯酶水解，快速转化为活性成分替比培南，血浆中无法检测到前体药物原形。

2.口服给药后替比培南的达峰时间为0.6~1.5小时，稳态下600mg给药的峰浓度均值为5.0μg/mL，24小时药时曲线下面积均值为64.5μg・h/mL。在300~600mg剂量范围内，替比培南的暴露量呈剂量比例性增加。每6小时重复给药无明显药物蓄积。

3.高脂饮食可使峰浓度轻度下降(约13%)，达峰时间延迟0.25~0.5小时，但对总体暴露量无临床显著影响，服药不受进食限制。

分布

替比培南的表观分布容积约为66.4L，血浆蛋白结合率约为42%，全血与血浆药物浓度比值为0.66，药物主要分布于血浆相。

代谢与消除

替比培南的主要代谢途径为β-内酰胺环开环生成无活性代谢产物，不经过细胞色素P450酶系代谢，对多数CYP酶无明显抑制作用，仅对CYP1A2与CYP3A4有轻度诱导作用。替比培南片主要经肾脏排泄，约62%以原形药物、22%以开环代谢产物形式随尿液排出。终末消除半衰期约为1.6小时，表观清除率约为34.2L/h。