243例替诺福韦酯中位治疗4年后换用丙酚替诺福韦48周,骨骼和肾脏标志物有改善。93例肾损害或透析患者中,第24周时97%的中重度肾损害者和全部终末期肾病者维持病毒抑制。
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丙酚替诺福韦(韦立得,TAF)每片25毫克,韦瑞德为替诺福韦酯300毫克。丙酚替诺福韦的抗病毒作用与替诺福韦酯相近,剂量约为后者的十分之一。它的血浆稳定性更高,能把替诺福韦更多递送到肝细胞,从而减少血循环中的替诺福韦。与替诺福韦酯相比,肾脏和骨骼实验室安全参数有改善。在中国,韦立得于2018年11月获批,用于成人和12岁以上、体重至少35公斤的慢性乙型肝炎。
第70届美国肝病研究协会年会在波士顿举行。吉利德公布的数据继续支持:在慢性乙型肝炎感染者中,丙酚替诺福韦的安全性指标优于替诺福韦酯。多项数据显示,在慢性感染者以及肝肾损害风险较高的患者中,病毒抑制(DNA低于20 IU/mL)得以持续,骨骼和肾脏标志物有改善。
一项三期研究分析纳入243例此前接受替诺福韦酯、中位时间4年、病毒已抑制的慢性乙型肝炎患者,转为丙酚替诺福韦48周。骨骼和肾脏标志物有改善,这一变化不取决于此前替诺福韦酯疗程短于4年还是不少于4年。
一项开放标签二期研究纳入93例中重度肾功能损害患者,以及接受慢性血液透析的终末期肾病患者。他们此前使用替诺福韦酯和/或其他抗病毒药至少48周,病毒已抑制,转为丙酚替诺福韦96周。第24周,全部终末期肾病患者和97%的中重度肾损害患者维持病毒载量抑制。肾损害患者的髋部和脊柱骨密度增加,这一变化也见于接受透析的终末期肾病患者;肾小管标志物减少,估算肾小球滤过率增加。
另一项二期开放标签研究中,31例中重度肝损害(Child-Turcotte-Pugh B或C级)、病毒已抑制的患者转为丙酚替诺福韦,观察24周,病毒学和安全性结果与上述肾损害队列相近。











