资料说明奥贝胆酸超量会增加不良后果风险,常规最大用量为每日10毫克,起始为每日5毫克。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
奥贝胆酸(OCALIVA)由Intercept制药公司研发,是半合成胆汁酸类似物,能抑制胆汁酸产生并促进排泄。临床证据的重点是碱性磷酸酶下降,因此被美国FDA批准治疗原发性胆汁性胆管炎和原发性胆汁性肝硬化。它适用于不能耐受熊去氧胆酸的原发性胆汁性胆管炎,也可在单用熊去氧胆酸效果不佳时联合使用。能够较快获批,主要因为可以降低碱性磷酸酶。
它属于法尼醇X受体激动剂,活化后间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)基因表达。CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,所以可以抑制胆酸合成。资料在机制处提到原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病,但批准表述只写了原发性胆汁性胆管炎和原发性胆汁性肝硬化,没有写明非酒精性脂肪性肝病已获批。
开始剂量为5毫克,每日一次。若每日5毫克满3个月后碱性磷酸酶和/或总胆红素仍未充分下降,且患者耐受,可增至每日一次10毫克。最大用量为每日10毫克。资料强调必须按病情控制用量,超剂量会增加不良后果的风险。







