肝功能相关说明书写明奥贝胆酸每日一次不超过10毫克,中度或重度肝功能损害需要调整用量。起始每日5mg,治疗6个月时可滴定至10mg,批准日期为2016年5月31日。
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奥贝胆酸片商品名Ocaliva,英文名Obeticholic acid,代号INT-747。肝功能异常的患者阅读这份说明书时,剂量上限和肝损调整是最需要对准的两条:每日一次不要超过10毫克,中度或重度肝功能损害应调整用量。批准时间2016年5月31日,口服,生产厂家Intercept。
它激动肝脏和小肠中的核受体FXR。该受体调节胆汁酸、炎症、纤维化和代谢。活化后抑制胆固醇从头合成胆汁酸,并增加胆汁酸向肝外转运,肝细胞内浓度因此下降。循环胆汁酸池的整体尺寸受到限制,胆汁分泌增加,肝脏接触胆汁酸的程度减轻。
适应症限于成人原发性胆汁性胆管炎(以前称原发性胆汁性肝硬化,PBC):与熊去氧胆酸(UDCA)合用于反应不足,或不耐受时单用。起始剂量每日5 mg,依据临床反应在治疗6个月时滴定至10 mg,这一滴定也用于降低皮肤瘙痒的严重程度和发生率。片剂规格为5毫克、10毫克。肠道完全梗阻者不适用。
出现肝相关不良反应时,应监测肝脏生化,并权衡继续治疗的潜在风险。严重瘙痒可增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药,也可减少Ocaliva剂量或中断给药。HDL-C可能下降,治疗期间需要监测血脂。
最常见且发生率不低于5%的反应包括皮肤瘙痒、乏力、腹痛等不适、皮疹、口咽部疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。







