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阿昔替尼的化学名称、分子式与小鼠模型中的血管抑制

发布时间:2026-10-04 21:23:03 相关企业:优客网
摘要

阿昔替尼分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000。2012年获美国批准,2015年在中国获批。小鼠移植瘤模型中可见肿瘤生长受抑和VEGFR-2磷酸化下降,这不是已获批适应证。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

化学名称是N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。阿昔替尼(阿西替尼,Axitinib)的分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000。这份说明把适用人群写成既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。

阿昔替尼

2012年它经美国食品药品监督管理局批准,用于晚期肾癌;2015年以商品名英立达获得中国批准。这份说明没有写出美国批准的具体日期。作用上,它降低血管内皮生长因子受体1至3、c-KIT和血小板衍生生长因子受体的表达,从而抑制肿瘤血管生成;也有研究提到它可以诱导癌细胞自噬。在相应血药浓度下可抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。体外和小鼠模型中,可见血管内皮生长因子介导的内皮细胞增殖和存活受到抑制;肿瘤异种移植小鼠模型中,可见肿瘤生长受抑、VEGFR-2磷酸化下降。小鼠模型中的观察不是已获批适应证。

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2008年至2016年的三期随机试验覆盖22个国家的175家医疗机构,其中包括中国7家医院。入组者为已接受过一线治疗但病情仍进展的透明细胞癌患者。这份说明把结果写成无进展生存期提高,并把它列为晚期肾细胞癌的二线选择;2018年NCCN肾癌指南把它列入不能手术切除、复发或晚期肾细胞癌的一线和二线选择。临床应用栏还写有转移性肾细胞癌和转移性黑色素瘤成人患者;其中黑色素瘤只按该栏的列法保留,不另行扩成获批适应证。

推荐起始口服剂量为5毫克、每日两次,间隔约12小时,可随餐或空腹,用一杯水送服。若需要强CYP3A4/5抑制剂,剂量约减半;中度肝损害时,起始剂量约减半。不低于20%的不良反应包括腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌和足底红肿、体重下降、呕吐、乏力和便秘。

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