摘要
合肥强磁场中心的研究看到，阿昔替尼对胃肠间质瘤c-KIT突变L576P、V559D、T670I和V654A有抑制作用，并写成潜在临床应用价值，不是已获批用途。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心的一项研究，讨论了阿昔替尼（英立达）在胃肠间质瘤中的潜在应用，结果发表于Therapeutic Advances in Medical Oncology。阿昔替尼由辉瑞开发，2012年在美国获批上市，用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌，是作用于血管内皮生长因子受体的口服激酶抑制剂。
研究用高通量筛选测试已上市药物，看到阿昔替尼对胃肠间质瘤相关c-KIT激酶的原发性突变和耐药性突变有较强抑制作用，并在蛋白、细胞和动物水平做了验证。对临床常见的c-KIT突变L576P和V559D，抑制作用高于一线药物伊马替尼和二线药物舒尼替尼。对伊马替尼耐药突变c-KIT T670I和V654A，也见到较强抑制。进一步看到，阿昔替尼可以剂量依赖性地抑制伊马替尼耐药的c-KIT野生型胃肠间质瘤原代细胞增殖。
研究把这一点写成胃肠间质瘤的潜在临床应用价值。胃肠间质瘤被认为起源于肠壁固有层和肌间神经丛的Cajal细胞，可位于食管到肛门的任何部位。主要治疗方式仍是手术；高危、转移或复发时需结合酪氨酸激酶抑制剂。上述内容是细胞、蛋白和动物水平的研究结果，胃肠间质瘤并未在这里被写成阿昔替尼已获批的用途。
