接受阿昔替尼的145/359例(40%)出现高血压,索拉非尼组为103/355例(29%)。因高血压停用阿昔替尼的为1/359例。获批用途写的是晚期肾细胞癌二线治疗。
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阿昔替尼是多靶点小分子抑制剂,主要靶点为RET、PDGFR、Kit和VEGFR。上市获批用途是晚期肾细胞癌的二线治疗,即舒尼替尼治疗失败后可以换用。神经内分泌瘤、肉瘤和肝癌在该记录里只是继续开发的实体瘤方向。
推荐初始剂量为5毫克,每日两次,可空腹或与食物同服,两次间隔约12小时,用水整粒送服,不要咀嚼、掰开或碾碎。呕吐或漏服时不另补,按常规服用下一次。只要还有临床获益就继续使用;出现不能接受的毒性时再控制剂量。记录中的常见情况包括动脉血栓栓塞、瘘管、出血、胃肠穿孔、伤口愈合并发症、蛋白尿、肝损害、高血压、对胎儿发育的影响、静脉血栓栓塞、心力衰竭、甲状腺功能不全、可逆性后部白质脑病综合征和肝酶升高。
接受阿昔替尼治疗的患者中,145/359例(40%)报告高血压;接受索拉非尼的患者中为103/355例(29%)。高血压可按标准降压药物处理。因高血压停止阿昔替尼的为1/359例(不到1%);索拉非尼组没有患者因高血压停药。出血若严重且不能自行消退,需要处理,必要时停药。












