阿昔替尼给药后第7天肿瘤内皮转移常数降幅最大

发布时间：2026-10-05 01:50:34 相关企业：优客网

摘要

阿昔替尼对非血管内皮生长因子酪氨酸激酶的半数抑制浓度为1.6至大于1000纳摩尔/升，给药后第7天肿瘤内皮转移常数降幅最大。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

阿昔替尼是血管内皮生长因子受体1、2和3的选择性抑制剂。在内皮细胞中，阻断血管内皮生长因子受体2和3后，内皮一氧化氮合酶、蛋白激酶B和细胞外信号调节激酶的磷酸化减少。纳摩尔浓度下，它还抑制血小板衍生生长因子受体α和β以及c-Kit。

对血管内皮生长因子受体1至3的半数抑制浓度为0.1至0.3纳摩尔/升，比帕唑帕尼、舒尼替尼或索拉非尼低10倍。对血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和集落刺激因子等非血管内皮生长因子酪氨酸激酶，半数抑制浓度为1.6至大于1000纳摩尔/升，对照药物为6至880纳摩尔/升。

动态对比增强磁共振用来观察肿瘤血流和通透性。给药后肿瘤血流或通透性下降。肿瘤内皮转移常数在给药后第7天降幅最大，并与微血管密度、细胞活力和肿瘤生长的降低一同出现。