恩西地平资料记载为致癌代谢物合成抑制剂

发布时间：2026-10-05 01:56:36 相关企业：优客网

摘要

资料记载恩西地平是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，通过降低2-羟基戊二酸影响突变IDH2相关的分化阻滞。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

恩西地平于2017年8月获美国食品药品监督管理局批准上市，用于携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病。该文记载，急性髓系白血病患者中约8%至19%带有IDH2突变，这种突变会抑制正常血细胞发育。

文中称恩西地平是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，通过降低致癌代谢物间接影响肿瘤生长。IDH2可催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸；突变后失去这一催化功能，转而把α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸。2-羟基戊二酸竞争性抑制依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，引起表观遗传失调和细胞分化阻滞。

该文还记载，2018年7月Tibsovo获批用于携带IDH1突变的急性髓系白血病；自2017年起美国食品药品监督管理局连续批准了7款急性髓系白血病药物，其中包括两款IDH抑制剂以及针对FLT3突变的Rydapt和Xospata。文中称这一疾病约30年没有新药，2017年出现集中上市。