阿昔替尼在VEGFR铰链区形成两个氢键且头部基团位于DFG-out通道

发布时间：2026-10-04 22:44:01 相关企业：优客网

摘要

阿昔替尼属于选择性血管内皮生长因子受体抑制剂，在VEGFR铰链区形成两个氢键，头部基团位于DFG-out通道中稍高、更深的位置。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

血管内皮生长因子与其受体在胞外区结合后，受体胞内酪氨酸残基发生磷酸化，并激活胞内信号通路。VEGFR2是内皮细胞增殖和迁移的主要受体，也是血管生成和微血管通透性的主要介质，并参与血管正常化的调控。按体外效价，血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂分为以舒尼替尼为代表的非选择性抑制剂，以及以阿昔替尼为代表的选择性抑制剂。

阿昔替尼在VEGFR蛋白的铰链区形成两个氢键，化学结构与DFG-out通道的轮廓相合。与同一结构比较中的其他几种抑制剂相比，阿昔替尼的头部基团位于通道中稍高、也更深的位置。选择性与能够贴合通道轮廓的刚性结构有关。结构研究讨论了其生化效价、细胞效价和选择性。阿昔替尼的半衰期很短，这一点与临床使用中的依从性和药物相互作用有关。