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普纳替尼资料记载FGFR1至FGFR4半数抑制浓度为2、2、18和8纳摩尔每升

发布时间:2026-10-04 22:55:46 相关企业:优客网
摘要

体外实验写普纳替尼对FGFR1至FGFR4的半数抑制浓度分别为2、2、18和8纳摩尔每升。小鼠异种移植中,每天10毫克每公斤和30毫克每公斤的肿瘤抑制率分别为49%和82%。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

体外实验记录了成纤维细胞生长因子受体的抑制数据。普纳替尼对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4激酶的半数抑制浓度分别为2、2、18和8纳摩尔每升。在不含白细胞介素-3的细胞中,抑制FGFR1至FGFR4表达的半数抑制浓度分别为24、8、8和34纳摩尔每升;对相应磷酸化的半数抑制浓度分别为39、29、32和39纳摩尔每升。

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同一组细胞实验还涉及子宫内膜、膀胱、胃和胸腺来源的细胞系。子宫内膜AN3CA细胞和MFE-296细胞增殖的GI50分别为14纳摩尔每升和61纳摩尔每升。资料另写,药物作用于白血病患者的单核细胞后,细胞数量比正常细胞少500倍,并能抑制实验中的BCR-ABL突变株,包括小鼠体内带有BCR-ABL T315I的肿瘤细胞。这些数字来自实验记录,不是获批用途下的临床缓解率。

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急性髓系白血病相关实验中,对FLT3-ITD突变体活性的抑制记为30%。MV4-11细胞带有FLT3-ITD,浓度低于10纳摩尔每升时可见FLT3信号受到抑制并出现细胞凋亡;在相应小鼠异种移植模型中,肿瘤缩小随剂量变化。另一项小鼠肿瘤异种移植写明,每天10毫克每公斤时肿瘤抑制率为49%,每天30毫克每公斤时为82%。

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