布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂。ALTA试验显示90 mg导入后180 mg组的缓解率和颅内缩小比例高于持续90 mg组。
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布加替尼(brigatinib)是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,用于ALK阳性非小细胞肺癌,包括克唑替尼治疗后进展的患者。

推进上市的ALTA研究招募222例ALK阳性且克唑替尼耐药的晚期NSCLC,随机分为每日90 mg组,以及前7天每日90 mg、随后每日180 mg组。源文记载客观缓解率分别约45%和55%,两组疾病控制率均超过80%;脑转移患者颅内肿瘤缩小比例约42%对67%。推荐剂量组独立评审ORR约53%,研究者评估中位PFS约15.6个月(不同分析口径下独立评审中位PFS可记为约12.9个月)。较常见3级及以上不良反应包括CPK升高、高血压、肺炎、皮疹、脂肪酶升高和局限性肺炎。

因此标签推荐90 mg×7日后再升至180 mg,而不是长期停留在探索性低剂量。可与食物同服或空腹。剂量升高可能增加疗效,也可能增加实验室异常,须在医师监测下调整。ALTA针对的是克唑替尼经治人群,不是2017年的一线获批依据。







