摘要
考比替尼与威罗非尼联用于BRAF V600E或V600K突变的转移或不可手术切除晚期黑色素瘤。联合组无进展生存期12.3个月，KRAS突变结直肠癌联合方案有效率20%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
Cobimetinib/Cotellic即考比替尼。药品简介中的适应症为：与威罗非尼联合，治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变、转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。剂型走口服片剂，剂量60 mg，给药日为每周期第1天至第21天，28天为一个周期。
机制仍落在KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK。通路被异常打开后，肿瘤更容易形成。考比替尼抑制MEK，把KRAS或BRAF突变往下传的信号拦住，从而阻止或减慢癌细胞生长。
不良反应里，≥20%的有腹泻、光敏反应、反胃、发烧、呕吐。3-4级且≥5%的项目为GGT提高、CPK提高、低磷血症、ALT增加、淋巴细胞减少、AST增加、碱性磷酸酶增加和低钠血症。
临床数字分两处：黑色素瘤中，威罗非尼加考比替尼的无进展生存期为12.3个月，威罗非尼单药为7.2个月，联合多出5个月。结直肠癌中，PD-L1单抗阿特朱单抗联合该药治疗KRAS突变患者，ORR为20%。同一试验包含微卫星稳定的MSS结直肠癌，单用免疫治疗疗效一般，联合后可改善免疫微环境，从而提高MSS患者的整体免疫疗效。
