考比替尼于2015年8月27日获瑞士药管局批准，同年11月10日获美国FDA批准，与威罗菲尼联用于BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。III期试验中位无进展生存期由7.2个月提高到12.3个月。
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考比替尼（Filmtabletten）是瑞士药管局（Swissmedic）于2015年8月27日批准的小分子MEK抑制剂，美国FDA于同年11月10日批准。该分子由Exelixis发现。2006年，基因泰克（罗氏）与Exelixis达成全球协议，获得开发授权，用于多种实体瘤；Exelixis获得美国市场50%利润分成，以及美国以外销售额的特许权使用费。获批用法是与威罗菲尼（Zelboraf）联用，治疗BRAF V600E突变、不可切除或转移的黑色素瘤。剂型为口服片，每片含20 mg，推荐给药为每天口服一次、每次一片。
它选择性抑制MEK（也称MAPKK），从而抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号及相关基因表达，引起细胞凋亡。它可以与BRAF V600E抑制剂联用于多种肿瘤。其中与威罗菲尼治疗黑色素瘤的III期试验，把中位无进展生存期从7.2个月提高到12.3个月。
黑色素瘤由色素细胞病变形成，主要长在皮肤上。皮肤黑色素瘤恶性度高，容易转移，死亡率也高，与遗传变异和环境风险有关，最重要的外源性因素是紫外线暴露。文中给出的2010年全球新发病例近20万，死亡病例达46万，欧美发病率均高于10/10万。亚洲发病率相对较低，但我国近年上升，每年新发病例约2万。
除手术和化疗外，后来又有小分子靶向药和免疫药物。2013年葛兰素史克上市的达拉非尼（BRAF V600E抑制剂）与曲美替尼（MEK抑制剂）联用，总生存时间25.1个月，总反应率66%，中位无进展生存期9.3个月，当时被称为黑色素瘤治疗的金标准。免疫检查点抑制剂则通过调动免疫系统杀伤肿瘤：2011年上市的CTLA-4单抗易普利姆玛，2014年上市的PD-1单抗Keytruda和Opdivo。其中Opdivo与易普利姆玛联用的总反应率达60%，中位无进展生存期达8.9个月。
