资料将尼拉帕尼描述为每日一次口服的PARP抑制剂,单药推荐剂量为每天300毫克。文中列出血液学、消化系统等多类不良反应,并说明BRCA1/2未突变患者在试验中也有一定作用。
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尼拉帕尼在资料中被写成2017年获批的PARP抑制剂,用于有复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者。这类药物抑制参与修复受损DNA的PARP酶。对带有BRCA基因突变的癌细胞,PARP再被抑制后,分裂时会堆积DNA损伤,导致癌细胞死亡或肿瘤生长放缓。该文同时强调,它不要求先检查BRCA突变或其他生物标志物,即可用于改善复发性卵巢癌的无进展生存,并且每天口服一次。
剂量部分写明:单药推荐剂量为每天口服一次300毫克,即3粒100毫克胶囊。应在最近一次含铂化疗完成后的8周内开始,持续使用,直到疾病进展或出现不能耐受的毒性。文中还提到,它曾获得快速通道、突破性疗法和优先审评资格。
不良反应名单包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛或腹胀、黏膜炎或口腔炎、腹泻、消化不良、口干、疲劳乏力、食欲下降、尿路感染、天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、头晕、味觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹和高血压。机制方面,体外研究认为细胞毒性与抑制PARP酶活性、增加PARP-DNA复合物、造成DNA损伤并引发凋亡有关;临床试验中,BRCA1/2胚系未突变的患者也观察到一定作用。










