资料记载尼拉帕尼生物利用度为73%、半衰期36小时,每日一次;PRIMA资料中体重小于77千克者以200毫克起始时血液学毒性减少。
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资料写道,2018年上市的奥拉帕尼和尼拉帕尼改变了卵巢癌缺少靶向药的局面,在此之前还有鲁卡帕利。奥拉帕尼、尼拉帕利和鲁卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗。文中归纳尼拉帕利的几项用药特点:生物利用度73%,人体半衰期36小时,在肿瘤组织中暴露量较高;因其代谢途径,与其他药物合用时不需要对尼拉帕利调整剂量。用药为每日一次。
安全性方面,NOVA研究显示血液学毒性是尼拉帕利较常见的减量原因。回顾性RADAR分析探索需要降低剂量的患者特征,认为血液学毒性的严重程度与体重及基线血小板计数相关。多数患者把剂量降到每天一次200毫克后,毒副反应明显缓解,疗效未受影响。ESMO公布的一线化疗后维持治疗PRIMA研究结果写明:体重小于77千克的患者若起始剂量为每天一次200毫克,血液学毒性明显减少,且不影响疗效。














