丙酚替诺福韦以原形进入淋巴细胞和巨噬细胞后,再转化为替诺福韦及双磷酸盐。每日25毫克与300毫克比较,淋巴细胞内双磷酸盐水平约为替诺福韦酯的5倍。
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丙酚替诺福韦(TAF)属于核苷类逆转录酶抑制剂,是已上市替诺福韦酯(Viread,在日本由葛兰素史克销售)的改进形式。临床试验里,剂量低于替诺福韦酯十分之一时仍有很高的抗病毒作用,肾功能和骨骼安全参数更好。常用剂量为每日一次、每次25毫克。
丙酚替诺福韦和替诺福韦酯都要先变成替诺福韦,再变成替诺福韦双磷酸盐才发挥作用。替诺福韦酯在血液中降解为替诺福韦后进入细胞,在淋巴细胞、巨噬细胞和其他一些细胞里转变为双磷酸盐。丙酚替诺福韦则以原形进入淋巴细胞和巨噬细胞,再在细胞内转化为替诺福韦和双磷酸盐。
按每日剂量比较,丙酚替诺福韦25毫克比替诺福韦酯300毫克少90%。就淋巴细胞内双磷酸盐水平而言,丙酚替诺福韦约为替诺福韦酯的5倍,全身暴露更低,有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。
用药时需要注意治疗后乙肝严重急性加重、伴脂肪变性的严重肝肿大,以及乳酸性酸中毒。










