阿来替尼(Alectinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

阿来替尼(Alectinib)

药品规格：

150mg*240粒/盒

生产企业：

功能主治：

阿来替尼(Alectinib)是一种激酶抑制剂，适用于以下情况： 1.成人患者肿瘤切除后，经FDA批准的检测确认的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的辅助治疗，要求肿瘤≥4cm或淋巴结阳性。 2.经FDA批准的检测确认的成人ALK阳性转移性NSCLC的治疗。

摘要

阿来替尼作为一种创新的靶向治疗药物，其研发公司美国基因泰克公司在全球范围内拥有广泛的影响力和资源，为阿来替尼的研发和推广提供了有力支持。阿来替尼于2018年获得中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准上市，目前已被纳入国家医保目录，大大提高了药物的可及性，为更多ALK阳性肺癌患者带来生存获益。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET的活性发挥作用。在非临床研究中，阿来替尼能够阻断ALK磷酸化及其下游信号蛋白(如STAT3和AKT)的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。

药品称呼

通用名称：阿来替尼、Alectinib

商品名称：Alecensa、安圣莎

适应靶点

间变性淋巴瘤激酶(ALK)；RET原癌基因。

适应症和适应人群

辅助治疗

用于成人 ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者肿瘤完全切除后的辅助治疗(肿瘤≥4cm或淋巴结阳性)，需经FDA批准的检测确认ALK阳性。

转移性治疗

用于成人ALK阳性转移性NSCLC的治疗，需经FDA批准的检测确认ALK阳性。

规格与性状

规格

150mg*240粒/盒；

性状

白色胶囊，帽部印有黑色“ALE”字样，体部印有黑色“150mg”字样。

主要成分

活性成分：阿来替尼盐酸盐。

用法用量

1、推荐剂量

600mg口服，每日2次，随餐服用。

2、疗程

辅助治疗：持续2年或直至疾病复发/不可耐受毒性。

转移性治疗：持续至疾病进展/不可耐受毒性。

3、剂量调整

肝毒性：ALT/AST＞5倍正常值上限(ULN)时暂停用药，恢复后减量至450mg或300mg每日2次。

肾功能不全：严重肾损伤(肌酐清除率＜30mL/min)时暂停用药，恢复后减量。

心动过缓：症状性心动过缓(心率＜60bpm)时暂停用药，评估合并用药后调整剂量。

阿来替尼属于处方药，使用需要在医生的监督下进行，用药者不可以随意调整剂量。推荐文章：阿来替尼(Alectinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20％)

肝毒性、便秘、疲劳、肌痛、水肿、皮疹、咳嗽。

严重不良反应

肝损伤、间质性肺病(ILD)/肺炎、肾功能不全、心动过缓、肌酸激酶(CPK)升高、溶血性贫血。

具体您可以阅读阿来替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿来替尼(Alectinib)的副作用。

注意事项

肝毒性：治疗前3个月每2周监测肝功能，之后每月监测。

ILD/肺炎：出现新发或加重的呼吸道症状时立即停药。

肾功能：监测血清肌酐，严重肾损伤时暂停用药。

心动过缓：定期监测心率和血压，避免联用其他致心动过缓药物。

光敏反应：治疗期间及停药后7天内避免日晒，使用SPF≥50的防晒霜。

胚胎-胎儿毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施至末次给药后5周。

特殊人群用药

【孕妇】阿来替尼可导致胎儿伤害。基于动物研究和作用机制，孕妇使用可能对胎儿造成危害。建议孕妇知晓潜在风险，孕期避免使用。

【哺乳期女性】尚无阿来替尼及其代谢物在人乳中的存在数据，以及对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1周内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及末次剂量后5周需使用有效避孕措施。基于遗传毒性研究结果，有女性伴侣且伴侣有生殖潜力的男性，在治疗期间及末次剂量后3个月需使用有效避孕措施。

【儿童使用】尚未确立阿来替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】65岁及以上患者与较年轻患者相比，严重不良反应发生率更高，治疗中断和剂量调整更频繁，但未观察到疗效差异。

【肾功能损害】轻或中度肾功能损害患者无需调整剂量。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者的安全性尚未研究。

【肝功能损害】轻(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-PughC)患者暴露量增加，推荐剂量为450mg，每日口服两次。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

其他药物对阿来替尼的影响

临床研究中，与强效CYP3A抑制剂(泊沙康唑)、强效CYP3A诱导剂(利福平)或抑酸剂(埃索美拉唑)合用时，未观察到阿来替尼及其主要活性代谢物M4的合并暴露量有临床意义的影响。

阿来替尼对其他药物的影响

预计与咪达唑仑(敏感CYP3A底物)或瑞格列奈(敏感CYP2C8底物)合用时，不会对这些药物的暴露量产生临床意义的影响。

体外研究

阿来替尼和M4不抑制CYP1A2、2B6、2C9、2C19或2D6；二者可抑制P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，但不抑制OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3或OCT2的转运活性。

药物过量

尚无过量经验。阿来替尼蛋白结合率＞99％，血液透析可能无效。

药代动力学

吸收：高脂餐后生物利用度提高3.1倍，达峰时间4小时。

分布：表观分布容积4016L(阿来替尼)，脑脊液浓度与血浆游离浓度相当。

代谢：主要经CYP3A4代谢为活性产物M4。

消除：阿来替尼半衰期33小时，84％经粪便原型排泄。

贮存方法

避光、防潮，原包装保存。储存温度不超过30℃(86℉)。

研发公司

美国基因泰克公司(Genentech)