奥希替尼(Osimertinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

奥希替尼(Osimertinib)

药品规格：

80mg*10片/盒

生产企业：

功能主治：

奥希替尼(TAGRISSO)为激酶抑制剂，适用于以下成人非小细胞肺癌(NSCLC)患者，且需经FDA批准的检测确认肿瘤存在特定EGFR突变： 1.肿瘤切除术后的辅助治疗，适用于肿瘤存在EGFR exon 19缺失或exon 21 L858R突变的患者； 2.局部晚期、不可切除(III期)NSCLC的治疗，适用于经铂类放化疗后疾病未进展，且肿瘤存在EGFR exon 19缺失或exon 21 L858R突变的患者； 3.转移性NSCLC的一线治疗，适用于肿瘤存在EGFR exon 19缺失或exon 21 L858R突变的患者； 4.与培美曲塞和铂类化疗联合，用于局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗，适用于肿瘤存在EGFR exon 19缺失或exon 21 L858R突变的患者； 5.转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的治疗，适用于经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后疾病进展的患者。

摘要

奥希替尼(Osimertinib)是一种口服的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，由阿斯利康公司(AstraZeneca)研发。2015年11月首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准上市。 2017年3月获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准，成为我国首个获批用于EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的靶向药物。奥希替尼已被纳入国家医保目录。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

奥希替尼是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，通过选择性抑制EGFR基因突变(包括T790M突变)的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和生长信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名称：奥希替尼、Osimertinib

商品名称：泰瑞沙、Tagrisso

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)基因突变(特别是T790M突变)。

适应症和适应人群

奥希替尼的临床适用对象需满足以下条件：

1、经组织/液体活检确认为EGFRT790M突变阳性的NSCLC患者；

2、既往接受EGFR-TKI治疗后出现影像学证实的疾病进展(RECIST1.1标准)；

3、局部晚期(IIIB期)或转移性(IV期)非小细胞肺癌成年患者；

4、ECOG评分≤2的适宜用药人群。

规格与性状

规格：80mg*10片/盒；

性状：片剂，椭圆形薄膜衣片，片体白色至类白色，双面刻有防伪标识(AZ/80)。

主要成分

核心成分：甲磺酸奥希替尼

用法用量

1、标准剂量

每日单次口服80mg。

2、特殊调整

肝功能异常患者：

Child-PughA/B级：维持标准剂量；

Child-PughC级：减量至40mgqd。

肾功能不全患者：

eGFR≥30ml/min：无需调整；

eGFR<30ml/min：需密切监测。

3、联合用药方案

与强效CYP3A4抑制剂联用：建议减量至40mg；

与强效CYP3A4诱导剂联用：需进行血药浓度监测。

具体您可以阅读奥希替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥希替尼(Osimertinib)的用法用量。

不良反应

单药治疗

白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血、腹泻、皮疹、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、指甲毒性、皮肤干燥、口腔炎、乏力。

铂类放化疗后单药治疗

淋巴细胞减少、白细胞减少、ILD/肺炎、血小板减少、中性粒细胞减少、皮疹、腹泻、指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、新型冠状病毒感染。

与培美曲塞和铂类化疗联合治疗

白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、皮疹、腹泻、口腔炎、指甲毒性、皮肤干燥、血肌酐升高。

奥希替尼在发挥治疗作用的同时，可能引发一系列副作用，了解并警惕这些副作用十分重要。推荐文章：奥希替尼(Osimertinib)的不良反应。

注意事项

间质性肺病(ILD)/肺炎

治疗期间应监测患者是否出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，如怀疑发生间质性肺病/肺炎，应立即停药并进行相应治疗。

心电图QT间期延长

在治疗前和治疗期间应监测心电图，特别是对于有QT间期延长风险的患者。如QT间期延长显著，应考虑调整剂量或停药。

肝毒性

治疗期间应定期监测肝功能，如出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。

胚胎毒性

本品可能对胎儿造成损害，孕妇应避免使用，除非潜在益处大于风险。

哺乳期用药

尚不明确本品是否通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

特殊人群用药

【孕妇】奥希替尼可致胎儿伤害(动物实验显示胚胎死亡、生长迟缓)。治疗前确认妊娠状态；告知孕妇潜在风险，需立即就医若妊娠。

【哺乳期女性】尚不明确奥希替尼是否进入乳汁，但动物实验显示对幼崽有危害。治疗期间及停药后2周禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】使用奥希替尼治疗期间及停药后6周需使用有效避孕。治疗期间及停药后4个月需使用有效避孕(可能损害生育力)。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】≥65岁患者可能出现更多≥3级不良反应及剂量调整需求，但未观察到疗效差异;联合化疗时，老年患者不良反应发生率更高，需密切监测。

【肾功能损害】轻至中度肾功能损害(肌酐清除率15-89mL/min)无需调整剂量。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者的推荐剂量尚未明确。

【肝功能损害】轻至中度肝功能损害(Child-PughA、B级)无需调整剂量。重度肝功能损害(总胆红素3-10倍ULN)推荐剂量尚未明确。

禁忌症

对奥希替尼或其任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时，奥希替尼的血药浓度可能升高，需谨慎使用并监测不良反应。

CYP3A4诱导剂

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时，奥希替尼的血药浓度可能降低，需谨慎使用并根据临床反应调整剂量。

P-gp抑制剂

与P-gp抑制剂(如环孢素)合用时，奥希替尼的血药浓度可能升高，需谨慎使用并监测不良反应。

P-gp诱导剂

与P-gp诱导剂(如利福平)合用时，奥希替尼的血药浓度可能降低，需谨慎使用并根据临床反应调整剂量。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：Tmax约6小时，高脂饮食影响吸收度20%；

分布：稳态Vss≈986L，脑脊液浓度达血浆浓度15%；

代谢：主要经CYP3A4/5氧化代谢，生成活性代谢物AZ5104；

排泄：粪便排泄68%(原型药14%)，尿液排泄14%；

半衰期：终末t1/2约55小时，稳态时间7-8天。

贮存方法

奥希替尼应密封保存于30℃以下的环境中，避免受潮和高温。

研发公司

阿斯利康公司(AstraZeneca)