布地奈德缓释胶囊通过靶向肠道黏膜B细胞，有效减少IgA肾病关键的致病性半乳糖缺陷型IgA1分子的产生，显著延缓了肾功能下降的速度，并延长了疾病发展至肾衰竭的时间。

药品称呼

通用名称：布地奈德、Budesonide

商品名称：Tarpeyo

适应靶点

布地奈德的作用靶点是糖皮质激素受体。

适应症和适应人群

布地奈德为糖皮质激素类药物，适用于减少成人原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN) 患者的肾功能丧失，且该类患者需存在明确的疾病进展风险。

规格与性状

规格

4mg*120粒/瓶；

性状

白色包衣不透明胶囊，胶囊体印有黑色油墨标识“CAL104MG”。

主要成分

活性成分：布地奈德。

辅料：蔗糖和淀粉、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、柠檬酸一水合物、乙基纤维素、中链甘油三酯、油酸等。

用法用量

推荐治疗疗程与剂量

布地奈德缓释胶囊推荐治疗疗程为9个月。治疗期间，推荐剂量为每日口服16mg，每日1次；当需停用布地奈德缓释胶囊时，应在治疗的最后2周将剂量调整为每日8mg口服，以实现平稳停药。

服用方式

布地奈德缓释胶囊为缓释胶囊，应整片用水吞服，不得打开、压碎或咀嚼。服用时间为每日早晨，且需至少在餐前1小时服用。

漏服处理

若不慎漏服一剂，无需补服错过的剂量，在下一次规定服药时间按常规处方剂量服用即可，不得一次性服用双倍剂量。

具体您可以阅读布地奈德缓释胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地奈德缓释胶囊(Budesonide)的用法用量。

不良反应

常见不良反应

外周水肿、高血压、肌肉痉挛、痤疮、头痛、上呼吸道感染、面部水肿、体重增加、消化不良、皮炎、关节痛、白细胞计数升高。

具体您可以阅读布地奈德缓释胶囊完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地奈德缓释胶囊(Budesonide)的副作用。

注意事项

皮质醇增多症与肾上腺轴抑制

长期使用糖皮质激素(包括布地奈德缓释胶囊)可能引发皮质醇增多症及肾上腺轴抑制，导致HPA轴对stress(应激)的反应降低。若患者需接受手术或处于其他应激状态，应补充全身性糖皮质激素。

免疫抑制与感染风险

布地奈德缓释胶囊可降低机体对新感染的抵抗力、加重现有感染、增加感染扩散及潜伏感染再激活的风险，并可能掩盖感染体征;感染严重时可致命，且风险随剂量增加而升高。用药期间需监测感染迹象，必要时停用布地奈德缓释胶囊。

特殊人群用药

【孕妇】无明确证据显示口服布地奈德致母胎不良，但IgAN本身可能增加妊娠风险(如早产、低出生体重);胎儿宫内暴露可能引发肾上腺功能减退。新生儿出生后需观察肾上腺功能减退体征(如喂养困难、乏力)，及时处理。

【哺乳期女性】

口服布地奈德哺乳期研究缺失，吸入剂型显示乳儿暴露极低且无不良反应。哺乳期用药需监测乳儿线性生长，权衡母乳喂养益处与用药需求。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性与有效性未确立，不推荐使用。

【老年人使用】65岁以上受试者数据不足，无证据显示与年轻患者反应差异;用药需谨慎，考虑肝肾功能、合并症及合并用药。

【肾功能损害】布地奈德原型不经肾脏排泄，代谢产物无活性;无需调整剂量，建议监测肾功能。

【肝功能损害】中重度(Child-PughB/C级)患者布地奈德暴露增加，皮质醇增多症及肾上腺轴抑制风险升高。避免用于重度(C级)患者;中度(B级)患者需监测皮质醇增多症体征;轻度(A级)患者无需调整剂量。

禁忌症

1、对本品任何成分过敏者禁用。

2、有严重肝功能损害的患者(Child-Pugh C)禁用。

药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

2、强CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁：(结核、麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫、三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

3、口服避孕药

含有乙炔雌二醇的口服避孕药也是由CYP3A4代谢的，对布地奈德的药代动力学没有影响。

4、质子泵抑制剂

尚未有布地奈德与质子泵抑制剂(PPI)联合使用的相关研究。

5、需要考虑的其他相互作用

使用布地奈德治疗可能会降低血清钾水平，当本品与低血清钾水平可能增强药理作用的药物(如强心剂)同时使用时，或与降低血清钾水平的利尿剂同时使用时，应考虑这一点。

药物过量

皮质激素过量后的急性毒性和/或死亡报告罕见。

在急性药物过量的情况下，无特定解毒剂可用。治疗包括支持性和对症治疗。

药代动力学

1.吸收：单次口服16mg后，布地奈德几何平均血药峰浓度(Cmax)约4.4ng/mL，24小时血药浓度-时间曲线下面积(AUC₀₋₂₄)约24.1h・ng/mL;中位达峰时间(Tmax)约5.1小时，服药后1小时吃中度/高脂肪餐对全身暴露无临床意义影响。

2.分布：血浆蛋白结合率85%-90%，稳态分布容积3-4L/kg。

3.代谢：主要在肝脏(少量在肠道)经CYP3A4酶代谢，生成的两种主要产物(16α-羟基泼尼松龙、6β-羟基布地奈德)皮质类固醇活性均低于布地奈德的1%。

4.消除与排泄：血浆清除率0.9-1.8L/min(接近肝脏血流量)，消除半衰期5.0-6.8小时;代谢产物经尿(约60%)和粪便排出，尿液中无原形布地奈德。

贮存方法

储存于20℃-25℃(68-77°F)；允许波动范围为15℃-30℃(59-86°F)。密封，防潮。

生产厂家

瑞典Calliditas(瑞典卡利迪斯)