布立西坦(Briviact)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

布立西坦(Briviact)

药品规格：

100mg*168片/盒

生产企业：

功能主治：

布立西坦在全球范围内获准的核心适应症为：用于16岁及以上癫痫患者局灶性(部分性)发作的辅助治疗。局灶性发作起源于大脑一侧的特定区域网络，临床表现多样，可从单纯感觉异常进展至意识障碍或继发全身强直-阵挛发作。对于经一种或两种现有抗癫痫药物仍未能有效控制发作的患者，添加布立西坦治疗旨在进一步降低发作频率，提升治疗达标率。其作为联合治疗方案的组成部分，针对的是未满足的临床需求，旨在为患者提供更优化的发作控制策略。该适应症的确立基于其在特定人群中的循证证据。临床研究主要纳入了病史长、难治性高的成年癫痫患者群体。现有数据表明，对于已经在使用其前代药物左乙拉西坦的患者，加用布立西坦可能无法带来额外的治疗获益。其临床应用需建立在精准的临床评估基础上，尤其适用于对现有方案疗效不佳或不耐受、且非左乙拉西坦联用背景的局灶性癫痫患者。布立西坦为成人难治性局灶性癫痫提供了一个重要的新型治疗选择。

摘要

布立西坦(Briviact)是由比利时生物制药公司优时比(UCB)研发的新型抗癫痫药物。该药于2016年2月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，作为局灶性癫痫发作的辅助治疗药物上市，成为左乙拉西坦的结构衍生物和创新优化版本。其研发旨在寻求更高选择性的SV2A结合力与更佳的安全性谱。在国外医疗新闻中，布立西坦因其起效迅速和潜在的认知影响较小而受到持续关注。多项研究评估了其从静脉给药快速转换为口服治疗的便利性，以及在长期治疗中对患者生活质量的影响。此外针对癫痫持续状态静脉给药的探索性应用，也是当前临床研究的一个方向，拓展了其在急重症神经领域的潜在价值。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

布立西坦是一种新型突触囊泡蛋白2A(SV2A)高选择性配体，属于吡咯烷酮类衍生物，作为辅助治疗药物用于控制癫痫局灶性发作。其药理作用机制尚未完全阐明，但与对脑内SV2A的高亲和力结合有关，可能通过调节神经递质释放来发挥抗惊厥作用。该药提供了片剂、口服溶液和注射剂三种剂型，可根据患者临床状况和给药途径的可行性进行选择或转换。

药品称呼

通用名称：布立西坦、Brivaracetam

商品名称：Briviact

适应靶点

SV2A

适应症和适应人群

适应症：作为辅助治疗，用于控制癫痫患者的局灶性发作。

适应人群：16岁及以上的癫痫患者。

规格与性状

规格：100mg*168片/盒。

性状：本品为椭圆形、薄膜包衣片，呈灰绿色，一面刻有“u100”字样。

主要成分

活性成分：布立西坦。

非活性成分：

片芯：交联羧甲基纤维素钠、一水乳糖、倍他环糊精(β-环糊精)、无水乳糖、硬脂酸镁。

薄膜包衣：聚乙烯醇、滑石粉、聚乙二醇3350、二氧化钛、黄氧化铁、黑氧化铁。

用法用量

剂量信息

起始治疗无需逐步递增剂量。推荐起始剂量为每日两次，每次50mg(每日总剂量100mg)。根据患者的个体耐受性和治疗反应，剂量可向下调整至每日两次，每次25mg(每日50mg)，或向上调整至每日两次，每次100mg(每日200mg)。

布立西坦片剂说明

治疗口服给药开始。片剂可与食物同服或单独服用。片剂应整片以液体送服，不可咀嚼或压碎。

停用布立西坦

为避免癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险，应避免突然停用布立西坦。但如果因严重不良事件需要停药，可考虑快速停用。

肝功能损害患者

对于所有程度的肝功能损害患者，推荐起始剂量为每日两次，每次25mg(每日50mg)；推荐最大剂量为每日两次，每次75mg(每日150mg)。

与利福平联用

对于同时服用利福平的患者，建议将布立西坦的剂量增加最多100%(即加倍)。

具体您可以阅读布立西坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布立西坦的用法用量。

不良反应

最常见不良反应：嗜睡/镇静、头晕、疲劳、恶心/呕吐。

严重不良反应：

自杀性行为与意念：抗癫痫药物(包括布立西坦)会增加出现自杀念头或行为的风险。

神经系统不良反应：包括嗜睡、疲劳、头晕以及步态和协调障碍(如共济失调、平衡障碍)。这些反应在治疗早期风险最高。

精神系统不良反应：包括非精神病性症状(如易怒、焦虑、攻击性、抑郁、情绪波动)和精神病性症状(如精神病、幻觉、妄想)。约有13%的服药患者报告出现精神系统不良反应。

超敏反应：可能出现支气管痉挛和血管性水肿。一旦发生应立即停药且不得重新使用。

血液学异常：可能导致具有临床意义的白细胞计数和中性粒细胞计数减少。

停药反应：突然停药可能增加癫痫发作频率。

具体您可以阅读布立西坦副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布立西坦的副作用。

注意事项

自杀性行为与意念

所有使用抗癫痫药物的患者均应监测其是否出现抑郁加重、自杀念头或行为以及任何异常的情绪或行为改变。必须权衡药物治疗与未经治疗疾病本身的风险。

神经系统不良反应

应监测患者的嗜睡、疲劳、头晕及协调障碍迹象。在充分了解布立西坦对其驾驶或操作机械能力的影响前，应建议患者避免从事这些活动。

精神系统不良反应

应监测患者是否出现攻击性、易怒、焦虑、幻觉等精神症状。

超敏反应：支气管痉挛和血管性水肿

告知患者如出现呼吸困难、面部/嘴唇/舌头肿胀等症状，应立即就医。发生超敏反应后必须永久停药。

停用抗癫痫药物

除因严重不良事件需立即停药外，布立西坦应逐渐减量停用以降低风险。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠分级C。尚无孕妇的充分对照研究。动物实验显示，在高于临床暴露量时布立西坦有发育毒性。仅在潜在益处大于对胎儿的潜在风险时方可在妊娠期使用。建议服用本品的孕妇加入北美抗癫痫药物妊娠登记处。

【哺乳期女性】尚不清楚布立西坦是否随人乳排泄。大鼠研究显示其可经乳汁排泄。应考虑药物对母亲的重要性，决定停止哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确专门针对此类人群的额外指导意见。

【儿童使用】布立西坦在16岁青少年中的安全性和有效性已确立。对于16岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。幼年动物实验显示其对生长发育有潜在不良影响。

【老年人使用】临床研究中65岁及以上患者数据有限。鉴于老年人肝、肾、心功能下降及合并用药的可能性更高，剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低限开始。

【肾功能损害】肾功能损害患者无需调整剂量。尚无终末期肾病患者或接受透析患者的使用数据，不推荐在此类人群中使用。

【肝功能损害】因布立西坦暴露量增加，所有程度的肝功能损害患者均需调整剂量。

禁忌症

对布立西坦或本品任何非活性成分过敏者禁用。

药物相互作用

利福平

联用利福平可能通过诱导CYP2C19而降低布立西坦血药浓度。建议将布立西坦剂量增加最多100%。

卡马西平

联用布立西坦可能增加卡马西平活性代谢物(卡马西平环氧化物)的暴露量。如出现耐受性问题，应考虑减少卡马西平剂量。

苯妥英

布立西坦可能增加苯妥英的血药浓度。在开始或停用联用的布立西坦时，应监测苯妥英浓度。

左乙拉西坦

当布立西坦与左乙拉西坦联用时，未观察到额外的治疗益处。

药物过量

人体过量经验有限。报告的症状包括嗜睡、头晕、眩晕、平衡障碍、疲劳、恶心、复视、焦虑和心动过缓，与已知不良反应一致。无特异解毒剂，需采取支持治疗和对症处理。血液透析预计不能有效清除布立西坦(尿中原形排泄＜10%)。

药代动力学

吸收：口服吸收迅速、完全，血药浓度达峰时间中位数为1小时。高脂食物会减慢吸收速度，但不影响吸收程度。

分布：血浆蛋白结合率低(≤20%)，分布容积约0.5L/kg，广泛分布于各组织。

代谢：主要经酰胺键水解代谢，次要途径为经CYP2C19羟基化。所有代谢物均无药理活性。

排泄：主要通过代谢和肾脏排泄消除，给药后72小时内超过95%的剂量经尿排出(原形药物＜10%)。消除半衰期约为9小时。

特殊人群：肝功能损害患者暴露量增加；严重肾功能损害患者原形药物暴露量中度增加，无活性代谢物蓄积显著。

贮存方法

储存在15°C至30°C的室温下。口服溶液勿冷冻。首次开瓶后，口服溶液应在5个月后丢弃。置于儿童不可触及处。

研发公司

比利时优时比