比美替尼(Binimetinib)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
比美替尼(Binimetinib)作为一种新型的口服激酶抑制剂，由全球知名的制药公司法国Pierre Fabre研发，并于2018年获得美国FDA批准上市。 比美替尼以其独特的作用机制，精准靶向RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，为携带BRAF V600E或V600K基因突变的癌症患者带来了新的希望。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
比美替尼是一种口服激酶抑制剂，通过特异性抑制细胞内MEK1和MEK2蛋白的活性，进而阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活。这一信号通路在多种肿瘤细胞的增殖和存活中起关键作用。
药品称呼
通用名称：比美替尼、Binimetinib
商品名称：Mektovi
适应靶点
MEK1/MEK2激酶。
适应症和适应人群
比美替尼适用于以下患者：
黑色素瘤：与康奈非尼联合用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者，且患者的肿瘤需经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K基因突变。
非小细胞肺癌(NSCLC)：与康奈非尼联合用于治疗携带BRAF V600E基因突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，突变需通过FDA批准的检测方法确认。
规格与性状
规格：15mg*45片/盒；
性状：黄色/暗黄色、无刻痕的双凸椭圆形薄膜包衣片。
主要成分
活性成分：比美替尼。
用法用量
推荐剂量：与康奈非尼联用时，每日口服两次，每次45mg，间隔约12小时，空腹或餐后均可。
肝损伤患者：中度(总胆红素>1.5且≤3×ULN)或重度(总胆红素>3×ULN)肝功能不全者需减量至30mg，每日两次。
具体您可以阅读比美替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：比美替尼(Binimetinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥25%)
包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。在非小细胞肺癌患者中，还可能出现肌肉骨骼疼痛、视觉障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。
建议您阅读比美替尼完整副作用信息。推荐文章：比美替尼(Binimetinib)的副作用。
注意事项
新发恶性肿瘤：联用康奈非尼可能增加皮肤鳞癌、基底细胞癌风险，治疗期间需定期皮肤监测。
心肌功能监测：治疗前及治疗中每月评估左心室射血分数(LVEF)。
肝功能监测：治疗前及每月检测ALT、AST、胆红素。
眼科检查：定期评估视力，出现视觉异常(如视物模糊、飞蚊症)需立即就诊。
妊娠与哺乳：具有胚胎-胎儿毒性，治疗期间及末次给药后30天内需有效避孕；哺乳期禁用。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究及作用机制，比美替尼可能致胎儿伤害。尚无妊娠期使用的临床数据。孕妇需知晓胎儿潜在风险，有生殖潜力的女性在治疗前需确认妊娠状态。
【哺乳期女性】尚无比美替尼或其活性代谢物进入人乳的数据，可能对婴儿造成严重不良反应。建议治疗期间及停药后3天内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。尚无对男性生育力影响的专门研究，但基于动物研究，需注意潜在风险。
【儿童使用】尚未确立比美替尼在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】在黑色素瘤和NSCLC患者中，老年患者(≥65岁)与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异。
【肾功能损害】重度肾功能损害(eGFR≤29mL/min/1.73m²)患者的比美替尼暴露无显著变化，无需调整剂量。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素>1且≤1.5×ULN且AST任意值，或总胆红素≤ULN且AST>ULN)患者无需调整剂量。中度(总胆红素>1.5且≤3×ULN且AST任意值)或重度(总胆红素>3×ULN且AST任意值)肝功能损害患者需降低剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
目前尚未观察到比美替尼与其他药物存在显著的临床相互作用。比美替尼主要通过UGT1A1代谢，与其他药物的相互作用风险较低。在与康奈非尼联合使用时，未发现药物暴露量有显著变化。
药物过量
比美替尼的药物过量处理尚无明确的特效解毒剂。由于比美替尼与血浆蛋白结合率高达97%，血液透析可能无法有效清除药物。如发生药物过量，需立即就医并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度≥50%，达峰时间约1.6小时，食物无显著影响。
分布：血浆蛋白结合率97%，表观分布容积92L。
代谢：主要经UGT1A1葡萄糖醛酸化代谢，活性代谢物M3(CYP1A2/CYP2C19生成)占总暴露量8.6%。
排泄：62%经粪便排出(32%为原型)，31%经尿液排出(6.5%为原型)。
半衰期：约3.5小时。
贮存方法
20℃-25℃(68℉-77℉)室温保存，允许短暂暴露于15℃-30℃。
研发公司
法国PierreFabre(法国皮尔法伯)
该厂家其他药品
更多-
瑞普替尼 Repotrectinib Augtyro
【Augtyro适应症】 Augtyro是一种激酶抑制剂，用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【Augtyro推荐剂量】 • 基于肿瘤标本中ROS1重排的存在，选择接受局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗的患者。 • Augtyro作为口服疗法给药，剂量为160mg，每日一次，持续14天，然后增加至160mg，每日两次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 【Augtyro禁忌症】 无。 【Augtyro在特殊人群中使用】
-
克唑替尼 Crizotinib KESODX
[适应症] 克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 [剂量和给药方法] 1、给药方法 推荐剂量为250mg，口服，每日2次。 肾损伤:对于肾功能严重损伤(肌酐清除率 2、剂型规格 胶囊，250mg。 3、禁忌症:无。 [警告和注意事项] 肝毒性:在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停，减量或永久终止克唑替尼。 间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者
-
莫博替尼 Mobocertinib MOBODX
莫博替尼 Mobocertinib MOBODX说明书 商品名称：MOBODX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：莫博替尼 英文名称：Mobocertinib 【概括】 Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。 在体外
-
普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX
普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX说明书 商品名称：PRASEDX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：普拉替尼 英文名称：Pralsetinib 【概括】 普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普拉替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2
-
瑞普替尼 Repotrectinib REPODX
瑞普替尼 Repotrectinib REPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：REPODX 生 产 商：老挝大熊制药 中文名称：瑞普替尼胶囊 英文名称：Repotrectinib 【适应症】 瑞普替尼 Repotrectinib REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【用法用量】 • 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 •
-
塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX
塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX说明书 商品名称：SEPADX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：塞尔帕替尼 英文名称：Selpercatinib 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中
-
奥西替尼 Osimertinib OYSIENDX
【药品名称】 名称：奥西替尼片 产品名称：OYSIENDX 【规格】 80毫克 【适应症】OYSIENDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有某些异常表皮生长因子受体 (EGFR) 基因： • 帮助预防肺癌在肿瘤切除后复发手术 • 当您的肺癌已扩散到身体其他部位(转移性)时，作为您的首次治疗 • 当您的肺癌已扩散到身体的其他部位(转移性) • 之前使用 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 药物治疗无效或无作用
-
塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel
塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel说明书 商品名称：LuciSel 生产商：卢修斯制药 Lucius 中文名称：塞尔帕替尼 英文名称：Selpercatinib 药品批准文号：09 L 1008/23 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中
-
特泊替尼 Tepotinib TEPODX
特泊替尼 Tepotinib TEPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：TEPODX 生 产 商：老挝大熊制药 中文名称：特泊替尼片 英文名称：Tepotinib 【适应症】 特泊替尼 Tepotinib TEPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗患有间质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃变异的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。 【用法用量】 • 选择存在METex14跳跃的患者使用 特泊替尼 Tepotinib TEPODX
-
阿来替尼 Alectinib AILEDX
生产厂家 老挝大熊制药 成分 本品主要活性成分为阿来替尼。 适应症 本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 用法用量 阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。 阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。 服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。 如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量
相关药品
更多-
康奈非尼(Encorafenib)
康奈非尼(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂。2018年康奈非尼获得了美国食品药品管理局(FDA)的上市批准。同年康奈非尼与比美替尼(binimetinib)的联合疗法获得欧盟委员会(EC)批准，这种联合疗法被用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。
-
达可替尼(Dacomitinib)
达可替尼(Dacomitinib)由辉瑞公司(Pfizer)研发，主要用于治疗携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 达可替尼于2018年9月27日获得美国FDA批准，用于上述适应症的患者。随后，达可替尼于2019年1月在日本获批，2019年4月获得欧盟委员会批准，用于EGFR突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。
-
洛拉替尼(Lorlatinib)
洛拉替尼(Lorlatinib)是一种新型的第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂，由美国辉瑞公司研发。 洛拉替尼于2018年9月首次在日本获批上市，随后在2018年11月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，2019年3月在欧洲获批。2022年4月，洛拉替尼在中国获批上市，并被纳入医保报销范围。
-
塞普替尼(Retevmo)
塞普替尼由全球知名药企礼来制药(EliLillyandCompany)原研开发。2020年5月8日，塞普替尼率先获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，2022年9月21日，美国FDA进一步扩大其适应症。 在国内，2021年11月国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理了赛普替尼胶囊的上市申请，并将其纳入优先审评。2022年9月30日，塞普替尼获国家药监局批准正式在国内上市。
-
普拉替尼(Pralsetinib)
普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服、高选择性、强效的转染重排(RET)抑制剂。主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)以及其他携带RET基因变异的实体瘤患者。 普拉替尼于2020年9月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，随后在欧盟、瑞士、英国、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获批，目前已经在国内上市。
-
卡马替尼(Capmatinib)
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服选择性小分子MET受体酪氨酸激酶抑制剂，由诺华公司(Novartis)研发。该药物主要用于治疗携带MET基因14号外显子跳跃突变(MET exon 14 skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 卡马替尼于2020年5月在美国获批上市，成为全球首个针对MET基因14号外显子跳跃突变的靶向治疗药物。此后，该药物在欧盟、日本等多个国家和地区陆续获批。在中国，卡马替尼于2021年12月获批上市。
相关视频
更多