博舒替尼(Bosutinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

博舒替尼(Bosutinib)

药品规格：

100mg*28片/盒

生产企业：

功能主治：

博舒替尼(Bosutinib)作为一种激酶抑制剂，适用于以下情况的治疗： 1.成人及1岁及以上儿童患者，确诊为慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)，包括新诊断病例，或对既往治疗存在耐药性或不耐受性的病例。 2.确诊为加速期或急变期Ph+CML，且对既往治疗存在耐药性或不耐受性的成人患者。临床试验证明，博舒替尼可有效改善患者血液学、细胞遗传学及分子学缓解情况以控制疾病进展，但具体疗效会受患者病情阶段、个体耐受性等因素影响。

摘要

博舒替尼(Bosutinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)。该药物最初由惠氏公司(Wyeth)合成，后由辉瑞公司(Pfizer)开发。博舒替尼于2012年9月获得美国FDA批准，2013年3月获得欧盟药品管理局批准，并在2016年7月被英国NICE批准用于其他酪氨酸激酶抑制剂不耐受或无效的费城染色体阳性CML患者的三线治疗。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

博舒替尼(Bosutinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶(如Src、Lyn、Hck)的活性，阻断异常信号传导，从而抑制慢性髓系白血病(CML)细胞的增殖与存活。

药品称呼

通用名称：博舒替尼、Bosutinib

商品名称：Bosulif

适应靶点

BCR-ABL激酶、Src家族激酶(Src、Lyn、Hck)。

适应症和适应人群

1、成人及≥1岁儿童

新诊断的慢性期(CP)Ph+CML；

对既往治疗耐药或不耐受的CPPh+CML。

2、成人

对既往治疗耐药或不耐受的加速期(AP)或急变期(BP)Ph+CML；

注：1岁以下儿童及AP/BPPh+CML儿童患者的安全性及有效性尚未明确。

规格与性状

规格

100mg*28片/盒；

性状

黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片。

主要成分

活性成分：博舒替尼。

辅料：交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、泊洛沙姆等。

用法用量

1、推荐剂量

成人：

新诊断CPPh+CML：400mg每日1次，随餐服用；

耐药/不耐受的CP/AP/BPPh+CML：500mg每日1次，随餐服用。

≥1岁儿童：

新诊断CPPh+CML：300mg/m²每日1次，随餐服用；

耐药/不耐受的CPPh+CML：400mg/m²每日1次，随餐服用。

2、剂量调整

成人：

若未达完全血液学、细胞遗传学或分子学反应，且无≥3级不良反应，可每100mg递增，最大剂量600mg/日；

儿童(基于体表面积BSA)：

BSA＜1.1m²：每50mg递增，最大剂量为起始剂量+100mg；

BSA≥1.1m²：同成人调整方案。

特殊人群

肾功能不全

中度(CrCl30-50mL/min)：新诊断CP患者300mg/日，耐药/不耐受患者400mg/日；

重度(CrCl＜30mL/min)：新诊断CP患者200mg/日，耐药/不耐受患者300mg/日；

肝功能不全

所有患者起始剂量200mg/日。

3、服用方法

整片吞服，不可咀嚼、切割或碾碎；若需服用胶囊内容物，可混合于苹果酱或酸奶中立即服用。

具体您可以阅读博舒替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：博舒替尼(Bosutinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

成人：腹泻、腹痛、恶心、呕吐、皮疹、疲乏、肝功能障碍、头痛；

儿童：腹泻、腹痛、呕吐、皮疹、肝酶升高。

实验室异常(≥20％)

血肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少、ALT/AST升高。

具体您可以阅读博舒替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：博舒替尼(Bosutinib)的副作用。

注意事项

胃肠道毒性：监测腹泻、恶心、呕吐，必要时暂停或减量，并予止泻/止吐治疗。

骨髓抑制：治疗初期每周监测血常规，后改为每月1次。

肝毒性：治疗前3个月每月监测肝功能，后根据临床需要调整。

心血管风险：有心脏病史者密切监测心功能。

液体潴留：出现胸痛、呼吸困难或水肿时需评估。

胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及药物作用机制，博舒替尼可能对胎儿造成严重危害，包括胚胎-胎儿死亡、结构畸形和生长异常。建议妊娠女性在使用博舒替尼前告知医生其妊娠状态；育龄女性应在治疗开始前进行妊娠检测，并在治疗期间及停药后2周内采取有效的避孕措施。如果在妊娠期间使用该药物，必须向患者明确说明胎儿面临的潜在风险。

【哺乳期女性】研究表明，博舒替尼可以分泌至大鼠乳汁中，但其是否存在于人类乳汁以及对婴儿的影响尚不明确。考虑到可能存在严重的不良反应风险，建议哺乳期女性在治疗期间及停药后2周内避免哺乳，以保障婴儿的安全。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于女性患者，在治疗前需进行妊娠检测，并在治疗期间及停药后2周内采用有效避孕措施。对于男性患者，虽然动物研究表明博舒替尼可能降低生育能力，但人类数据尚不充分。有生育需求的男性应与医生讨论评估相关风险。

【儿童使用】博舒替尼在1岁及以上儿童慢性期Ph+CML患者中的安全性和有效性已通过临床研究得到确认，但对于1岁以下儿童及加速期或急变期Ph+CML患儿，其安全性和有效性尚未确立。儿童患者的剂量根据体表面积计算，并需根据体重变化调整剂量。

【老年人使用】在临床研究中，65岁及以上患者约占20%，75岁及以上患者约占4%-5%，未发现老年人与年轻患者之间在疗效或安全性上有显著差异。

【肾功能损害】中度肾功能损害患者的起始剂量应调整为：新诊断者300mg/日，耐药或不耐受者400mg/日；重度肾功能损害患者则分别为200mg/日和300mg/日。目前尚无透析患者的用药数据，透析期间需谨慎评估。治疗期间应定期监测肾功能(如eGFR、肌酐)，若肾功能持续下降，应按照非血液学毒性管理原则调整剂量。

【肝功能损害】无论肝功能损害程度如何，所有患者的起始剂量均应调整为200mg/日(适用于新诊断及耐药/不耐受患者)。治疗前3个月内应每月监测肝酶(ALT、AST、胆红素)，之后根据临床需要决定监测频率；若出现肝酶升高，需加强监测，并根据毒性严重程度采取暂停用药、减量或永久停药等措施。