吉泊达星(Blujepa)为三氮杂苊烯类细菌Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂，通过抑制细菌DNA促旋酶(gyrA、gyrB基因编码)和拓扑异构酶Ⅳ(parC、parE基因编码)，阻断细菌DNA复制过程，发挥杀菌作用。

药品称呼

通用名称：吉泊达星、gepotidacin

商品名称：Blujepa

适应靶点

细菌Ⅱ型拓扑异构酶，包括DNA促旋酶(由gyrA、gyrB基因编码)和拓扑异构酶Ⅳ(由parC、parE基因编码)。

适应症和适应人群

无并发症尿路感染(uUTI)：适用于12岁及以上、体重至少40千克的女性成人及儿科患者，治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌、粪肠球菌等敏感微生物引起的感染。

无并发症泌尿生殖系统淋病：适用于12岁及以上、体重至少45千克，且仅有有限或无替代治疗方案的成人及儿科患者，治疗由敏感淋病奈瑟菌引起的感染(该适应症的批准基于有限的临床安全性数据)。

规格与性状

规格

每片含吉泊达星750mg(相当于无水甲磺酸吉泊达星910.7mg)。

性状

本品为黄色薄膜衣片，呈胶囊形，一侧刻有“GSGU3”字样，另一侧为空白。

主要成分

活性成分：甲磺酸吉泊达星。

辅料：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、黄色氧化铁。

用法用量

无并发症尿路感染(uUTI)的推荐剂量

对于12岁及以上、体重至少40千克的女性成人及儿科患者，推荐剂量为1500毫克(2片750毫克片剂)，口服，每日两次(间隔约12小时)，疗程为5天。

无并发症泌尿生殖系统淋病的推荐剂量

对于12岁及以上、体重至少45千克的成人及儿科患者，推荐剂量为3000毫克(4片750毫克片剂)，口服，首次给药后约12小时再服用第二次3000毫克(4片750毫克片剂)。由于存在QTc间期延长的风险，不得增加剂量、延长治疗持续时间或缩短给药间隔。

重要给药说明

应在餐后服用本品，以降低胃肠道不耐受的发生风险。

漏服剂量

如果发生漏服，应指导患者尽快补服漏服的剂量。对于无并发症尿路感染的治疗，不得通过服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：吉泊达星(Blujepa)的用法用量。

不良反应

非复杂性尿路感染

发生率≥1%的最常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、胃肠胀气、头痛、粪便松软、头晕、呕吐和外阴阴道念珠菌病。

无并发症泌尿生殖道淋病

发生率≥2%的最常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、胃肠胀气、头晕、粪便松软、头痛、乏力和多汗。

建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：吉泊达星(Blujepa)的副作用。

注意事项

QTc间期延长

本品可能导致剂量和浓度依赖性的QTc间期延长，应避免用于有相关病史或正在使用延长QT药物的患者，并在特定高风险条件下(如强效CYP3A4抑制剂、严重肾或肝功能损害)禁用，必要时需监测电解质及心电图。

胆碱酯酶抑制

作为可逆性胆碱酯酶抑制剂，本品可能增强琥珀酰胆碱类神经肌肉阻滞剂的作用并导致神经肌肉功能恢复延迟，与其他胆碱酯酶抑制剂或抗胆碱能药物合用时需密切监测患者的反应。

超敏反应

本品严禁用于有严重超敏反应史的患者，用药前需详细询问过敏史，一旦发生过敏反应应立即停药并进行适当的支持治疗。

艰难梭菌感染(CDI)

使用本品等抗菌药物可能引发从轻度到致命性艰难梭菌相关性腹泻，需警惕并考虑CDI的可能性，对于怀疑或确诊的病例，可能需要停用当前抗菌治疗并采取适当的管理措施。

耐药菌产生

不应在缺乏细菌感染证据的情况下开具本品，以免增加耐药菌的风险，确保仅针对经证实或高度怀疑的细菌感染使用。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无孕妇使用本品的临床数据，无法评估其对胎儿的安全性；动物研究显示在低于人体推荐剂量下可能出现胎儿体重下降和死亡率增加，因此仅在潜在获益明确超过胎儿风险时方可考虑使用，并已设立妊娠暴露登记以监测相关结局。

【哺乳期女性】尚无人乳中吉泊达星分布或对婴儿影响的数据，但动物研究表明药物可进入乳汁并被哺乳后代吸收，故应综合权衡母乳喂养益处、母亲治疗需求及对婴儿的潜在风险后决定是否用药或继续哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书未提供关于本品对生育力或生殖功能影响的具体信息。

【儿童使用】本品已证实可用于12岁及以上、体重≥40kg的女性治疗无并发症尿路感染，以及体重≥45kg且缺乏替代方案的青少年治疗无并发症泌尿生殖系统淋病，其安全性和药代动力学特征与成人相似；12岁以下或体重不达标者尚无足够证据支持使用。

【老年人使用】在无并发症尿路感染治疗中，65岁以上患者总体安全性与年轻成人相当，但因药物主要经肾排泄，老年患者(尤其合并肾功能减退者)可能更敏感；而针对淋病的研究中老年人样本不足，尚无法确定其疗效与安全性是否一致。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(eGFR≥30mL/min)患者无需调整剂量，但严重肾功能损害(eGFR<30mL/min，包括透析患者)应避免使用；对于中度肾损的淋病患者，若合并其他增加药物暴露的因素，也应禁用。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害(Child-PughA/B级)患者无需调整剂量，但严重肝功能损害(Child-PughC级)患者应避免使用；此外，中度肝损的淋病患者若同时存在其他升高药物暴露的风险因素，亦应避免使用。

禁忌症

对吉泊沙星或本品中任何成分有严重超敏反应病史的患者禁用。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

合并使用中效CYP3A4抑制剂时无需调整剂量，但与强效抑制剂合用会增加吉泊达星暴露量，应避免同时使用，特别是在治疗泌尿生殖系统淋病时。

CYP3A4诱导剂

为防止吉泊达星暴露量降低，无并发症尿路感染患者应避免与强效CYP3A4诱导剂合用，而泌尿生殖系统淋病患者则需避免与强效和中效诱导剂合用。

CYP3A4底物

应避免将本品与主要经CYP3A4代谢且浓度变化易引发严重不良反应的药物同时使用，因为这会导致如咪达唑仑等药物的暴露量显著升高。

地高辛

本品与地高辛合用会增加地高辛的暴露量，导致血药浓度升高及达峰时间延迟，因此建议根据临床情况考虑监测地高辛的血清浓度。

胆碱能/抗胆碱能药物

吉泊达星作为胆碱酯酶抑制剂，与琥珀酰胆碱类或其他胆碱酯酶抑制剂合用可能增强神经肌肉阻滞作用或胆碱能效应，需谨慎监测；与全身性抗胆碱能药物合用可能导致拮抗作用，需评估风险并监测患者状况。

延长QTc间期的药物

鉴于吉泊达星可能增加QTc间期延长的风险，应避免将其与其他已知能延长QTc间期的药物同时使用。

药物过量

过量使用会增加QTc间期延长的风险。间歇性血液透析不太可能显著从全身循环中清除本品。

药代动力学

吸收：本品口服后绝对生物利用度约为45%，达峰时间(Tmax)约为2.0小时。

分布：本品的稳态分布容积(Vss)在接受1500毫克每日两次、连续5天给药的患者中为172.9(±42.5)升，在接受两次3000毫克、间隔12小时给药的成人中为188.0(±63.7)升。血浆蛋白结合率为25%-41%。

代谢：本品的主要代谢途径为CYP3A4介导的氧化代谢，产生多种循环代谢产物，其中主要代谢产物M4约占循环中药物相关物质的11%。

排泄：本品的消除半衰期约为9.3-9.4小时，总清除率在接受1500毫克每日两次、连续5天给药的患者中为33.4(±6.7)升/小时，在接受两次3000毫克、间隔12小时给药的成人中为34.8(±8.7)升/小时。

贮存方法

密封，置于20℃-25℃室温下保存；允许在15℃-30℃范围内波动。

研发公司

葛兰素史克集团(GlaxoSmithKline，GSK)