仑伐替尼(Lenvatinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

仑伐替尼(Lenvatinib)

药品规格：

4mg*20粒/盒，10mg*20粒/盒

生产企业：

功能主治：

仑伐替尼(LENVIMA)作为一种激酶抑制剂，适用于以下成人癌症患者的治疗：分化型甲状腺癌(DTC)用于治疗局部复发或转移、进展性、放射性碘难治性的分化型甲状腺癌成人患者。肾细胞癌(RCC)与派姆单抗联合，用于晚期肾细胞癌成人患者的一线治疗。与依维莫司联合，用于既往接受过一次抗血管生成治疗后进展的晚期肾细胞癌成人患者。肝细胞癌(HCC)用于不可切除肝细胞癌成人患者的一线治疗。子宫内膜癌(EC)与派姆单抗联合，用于经FDA批准的检测证实为错配修复正常(pMMR)或非微卫星不稳定-高(MSI-H)的晚期子宫内膜癌成人患者;此类患者需满足既往在任意场景接受过系统治疗后疾病进展，且不适合根治性手术或放疗。

摘要

仑伐替尼是由卫材研发管理有限公司研发、授权卫材公司(Eisai Inc.)分销的一种口服激酶抑制剂，于2015年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。随后在日本、欧洲等多个国家和地区获批上市。仑伐替尼在中国也已获批上市，用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌。目前该药物已纳入中国医保目录。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

仑伐替尼(Lenvatinib)是一种多激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、2、3、4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)、KIT及RET等激酶的活性，阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名称：仑伐替尼、Lenvatinib

商品名称：Lenvima、乐卫玛

适应靶点

仑伐替尼主要作用于VEGFR、FGFR、PDGFRA、KIT及RET等激酶靶点。

适应症和适应人群

1、分化型甲状腺癌(DTC)

适用于治疗局部复发或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的成年患者。

2、肾细胞癌(RCC)

与帕博利珠单抗联合，作为一线治疗晚期肾细胞癌的成年患者。

与依维莫司联合，用于既往接受过一次抗血管生成治疗后进展的晚期肾细胞癌成年患者。

3、肝细胞癌(HCC)

作为不可切除肝细胞癌成年患者的一线治疗。

4、子宫内膜癌(EC)

与帕博利珠单抗联合，用于治疗错配修复功能正常(pMMR)或非微卫星高度不稳定(MSI-H)的晚期子宫内膜癌成年患者，这些患者在任何环境下疾病均已进展，且不适合接受根治性手术或放疗。

规格与性状

规格

4mg*20粒/盒，10mg*20粒/盒；

性状

4mg胶囊为黄红色胶囊体和黄红色胶囊帽，印有黑色“Є”和“LENV4mg”；

10mg胶囊为黄色胶囊体和黄红色胶囊帽，印有黑色“Є”和“LENV10mg”。

主要成分

活性成分：仑伐替尼(Lenvatinib)；

辅料：碳酸钙、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、滑石粉等。

用法用量

1、分化型甲状腺癌(DTC)

推荐剂量为每日一次，每次24mg，口服。

2、肝细胞癌(HCC)

根据体重调整剂量，体重≥60kg者，每日一次，每次12mg；体重＜60kg者，每日一次，每次8mg，口服。

3、肾细胞癌(RCC)

与帕博利珠单抗联合：仑伐替尼每日一次，每次20mg；帕博利珠单抗每3周一次，每次200mg静脉滴注。

与依维莫司联合：仑伐替尼每日一次，每次18mg；依维莫司每日一次，每次5mg，口服。

4、子宫内膜癌(EC)

仑伐替尼每日一次，每次20mg；帕博利珠单抗每3周一次，每次200mg静脉滴注，口服。

具体您可以阅读仑伐替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：仑伐替尼(Lenvatinib)的用法用量。

不良反应

仑伐替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括但不限于高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、手足综合征、腹痛、声音嘶哑、出血事件、甲状腺功能减退症等。

具体不良反应的发生率和严重程度因适应症和治疗方案的不同而有所差异。建议您阅读完整仑伐替尼不良反应，推荐文章：仑伐替尼(Lenvatinib)的副作用。

注意事项

1、监测血压，必要时调整降压药物。

2、监测心脏功能，注意心脏毒性的发生。

3、警惕动脉血栓栓塞事件的发生。

4、定期监测肝功能和肾功能。

5、监测蛋白尿，必要时调整剂量或停药。

6、注意腹泻的管理，及时补充水分和电解质。

7、警惕瘘管形成和胃肠道穿孔的风险。

8、监测QT间期延长，注意电解质平衡。

9、监测血钙水平，必要时补充钙剂。

10、警惕可逆性后部脑病综合征(RPLS)的发生。

11、警惕出血事件的发生，特别是颅内出血。

12、监测甲状腺功能，必要时调整甲状腺激素替代治疗。

13、术前至少停药1周，术后伤口愈合后再恢复用药。

14、警惕颌骨坏死(ONJ)的风险，注意口腔卫生，避免侵入性牙科操作。

15、仑伐替尼可能对胎儿造成伤害，育龄期女性在治疗期间及停药后30天内应采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】仑伐替尼可能对胎儿造成伤害，动物实验显示低于人类推荐剂量即可引发胚胎毒性、胎儿毒性及致畸性。临床使用中需告知妊娠女性相关风险，并要求有生殖潜力的女性在治疗前确认妊娠状态，避免孕期暴露。

【哺乳期女性】目前尚无本品是否分泌至人乳的明确证据，但动物实验表明仑伐替尼及其代谢物可在大鼠乳汁中蓄积，浓度高于母体血浆。为避免潜在风险，建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后至少1周内暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施，以降低胎儿暴露风险；男性和女性均需知晓本品可能损害生育能力(动物实验显示可导致睾丸上皮细胞减少及卵巢卵泡萎缩)，有生育需求者应提前与医生讨论风险及应对策略。

【儿童使用】儿童患者中仑伐替尼的安全性及有效性尚未明确，临床观察到甲状腺功能减退和气胸的发生率高于成人，尽管药代动力学数据与成人接近，但缺乏充分证据支持其临床获益，需谨慎评估风险后使用。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)整体安全性及有效性与年轻患者无显著差异，但肝细胞癌患者中≥75岁人群对药物耐受性降低，需加强不良反应监测；其他适应症未见年龄相关差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害(肌酐清除率30-89mL/min)患者无需调整剂量；重度肾功能损害(15-29mL/min)的分化型甲状腺癌、肾细胞癌及子宫内膜癌患者需减量；肝细胞癌合并重度肾功能损害及终末期肾病患者暂无推荐剂量。

【肝功能损害】分化型甲状腺癌、肾细胞癌及子宫内膜癌患者合并轻中度肝功能损害(Child-Pugh A/B级)无需调整剂量，重度(Child-Pugh C级)需减量；肝细胞癌患者中仅轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)可使用，中重度(B/C级)无推荐剂量。

禁忌症

说明书中尚未明确本品存在禁忌症。

药物相互作用

延长QT间期的药物

仑伐替尼已被证实可延长QT/QTc间期，因此应避免与已知具有延长QT/QTc间期潜力的药物合用，以降低严重心律失常的发生风险。

药物过量

已有患者单次口服120mg仑伐替尼后发生多器官功能障碍死亡的案例；仑伐替尼过量无特异性解毒剂，发生过量时需立即就医，采取对症支持治疗。

药代动力学

仑伐替尼口服后吸收迅速，达峰时间约为1-4小时，蛋白结合率高，主要通过肝脏代谢和粪便排泄。

其药代动力学参数受年龄、性别、种族及肿瘤类型等因素影响较小，但肾功能和肝功能不全患者可能需调整剂量。

贮存方法

仑伐替尼胶囊应存放在室温下(20℃至25℃)，避免儿童接触。

研发公司

日本卫材