鲁索替尼乳膏(Opzelura)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

鲁索替尼乳膏(Opzelura)

药品规格：

15mg*60g/支

生产企业：

功能主治：

鲁索替尼乳膏(Opzelura)疗效在临床应用中已得到验证，但需在规范使用和密切监测下实现治疗目标。 1.用于局部短期和非连续性慢性治疗轻度至中度特应性皮炎，适用于2岁及以上非免疫受损的成人和儿童患者，其疾病经局部处方疗法控制不佳或不适合使用该类疗法。 2.用于局部治疗非节段型白癜风，适用于12岁及以上的成人和儿童患者。使用限制：不建议与治疗性生物制剂、其他Janus激酶(JAK)抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。

摘要

鲁索替尼乳膏的研发公司主要是美国Incyte公司。鲁索替尼乳膏在2022年7月18日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准。除了美国之外，鲁索替尼乳膏也在欧洲、孟加拉等国家和地区上市。目前鲁索替尼乳膏在中国尚未上市，也未纳入医保范畴。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

鲁索替尼乳膏(Opzelura)是一种局部应用的Janus激酶(JAK)抑制剂，通过选择性抑制JAK1和JAK2，调控细胞因子信号通路，从而减轻炎症反应和免疫介导的皮肤病变。

药品称呼

通用名称：鲁索替尼乳膏、Ruxolitinib cream

商品名称：Opzelura

适应靶点

鲁索替尼通过抑制JAK1和JAK2，阻断多种细胞因子(如干扰素、白介素)的信号传导，从而调节免疫反应和炎症过程。

适应症和适应人群

特应性皮炎

适用于12岁及以上非免疫功能低下的成人和儿童患者，用于短期和非连续性长期治疗轻度至中度特应性皮炎，且病情未通过其他局部处方疗法得到充分控制或不宜使用其他疗法时。

非节段型白癜风

适用于12岁及以上成人和儿童患者的局部治疗。

使用限制

不建议与生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

规格与性状

规格

15mg*60g/支。

性状

白色至类白色乳膏。

主要成分

活性成分：鲁索替尼磷酸盐。

用法用量

特应性皮炎

每日两次，薄层涂抹于受累区域(不超过体表面积的20％)。症状缓解后停用；若8周内无改善，需重新评估。

非节段型白癜风

每日两次，薄层涂抹于受累区域(不超过体表面积的10％)。治疗需持续24周以上，若疗效不佳需重新评估。

注意事项

仅限局部使用，避免接触眼睛、口腔或阴道。

每周不超过1支60克装，或每两周不超过1支100克装。

具体您可以阅读鲁索替尼乳膏完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：鲁索替尼乳膏(Opzelura)的用法用量。

不良反应

1、特应性皮炎患者常见不良反应(≥1％)

鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数升高、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、鼻漏。

2、非节段型白癜风患者常见不良反应(≥1％)

用药部位痤疮、用药部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、用药部位红斑、发热。

具体您可以阅读鲁索替尼乳膏完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：鲁索替尼乳膏(Opzelura)的不良反应。

注意事项

严重感染

可能增加细菌、真菌、病毒感染风险，包括结核病和带状疱疹。用药期间需密切监测感染症状。

恶性肿瘤

JAK抑制剂可能增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(如非黑色素瘤皮肤癌)风险，需定期皮肤检查。

心血管事件

50岁以上且有心血管风险因素的患者可能增加心肌梗死、卒中风险，吸烟者风险更高。

血栓形成

深静脉血栓、肺栓塞等血栓事件风险增加，需警惕相关症状。

血液学异常

可能引起血小板减少、贫血和中性粒细胞减少，需定期监测血常规。

特殊人群用药

【孕妇】由于缺乏足够的临床数据和动物实验显示潜在风险，孕妇在使用鲁索替尼乳膏前应权衡治疗的获益与风险，并通过指定途径报告妊娠期间的药物暴露情况。

【乳期女性】考虑到鲁索替尼可能存在于母乳中并对婴儿造成不良影响，建议哺乳期女性在使用本品期间及最后一次给药后约4周内避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】关于鲁索替尼对具有生殖潜力的男性和女性的影响，说明书尚未提供明确信息。

【儿童使用】鲁索替尼乳膏已被证明对2岁及以上特应性皮炎患者以及12岁及以上非节段型白癜风患者安全有效，但需注意儿童可能更容易出现特定不良反应，并应严格遵循推荐剂量。

【老年人使用】65岁及以上老年患者使用鲁索替尼乳膏的安全性和有效性与年轻患者相似，但对于非节段型白癜风，由于样本量不足无法确定疗效差异，建议根据个体健康状况密切监测不良反应。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

强效CYP3A4抑制剂

应避免鲁索替尼与强效CYP3A4抑制剂合用，因为后者可能显著增加鲁索替尼的血药浓度和不良反应风险，如酮康唑与鲁索替尼合用可使Cmax和AUC分别增加33%和91%。

轻度或中度CYP3A4抑制剂

中度CYP3A4抑制剂(如红霉素)可使鲁索替尼的Cmax和AUC适度增加，但尚未有关于轻度CYP3A4抑制剂影响的研究数据。

CYP3A4诱导剂

CYP3A4诱导剂(如利福平)能显著降低鲁索替尼的Cmax和AUC，分别减少32%和61%，提示二者合用时需注意疗效可能减弱。

转运体和酶系统相互作用

体外研究表明，局部应用鲁索替尼预计不会对多种CYP酶和药物转运系统产生抑制或诱导作用，表明其在这些方面与其他药物发生相互作用的可能性较低。

药物过量

尚不明确。若发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：局部应用本品后，所有患者的血浆中均可检测到鲁索替尼，在特应性皮炎患者中，每日两次给药28天后未观察到鲁索替尼的蓄积。

分布：鲁索替尼的血浆蛋白结合率约为97%。

消除：局部应用本品后，鲁索替尼的平均终末半衰期约为116小时。

代谢：体外研究显示，鲁索替尼主要经CYP3A4代谢，CYP2C9代谢占比次之。

贮存方法

鲁索替尼乳膏应储存在20℃至25℃的环境中，允许在15℃至30℃的范围内波动。

研发公司

美国因塞特(Incyte Corporation)