双氢麦角胺为麦角胺衍生物类鼻用粉雾剂，活性成分为双氢麦角胺，通过高亲和力结合5-羟色胺受体发挥药理作用，是成人偏头痛急性治疗的专用处方药。双氢麦角胺仅用于偏头痛发作时的急性干预，不可用于偏头痛预防及特殊亚型偏头痛治疗；临床需严格把控用药剂量与频次，规避严重血管痉挛、缺血等不良反应风险，用药前需完成心血管评估，高危人群首剂需在医疗监护下使用。

药品称呼

通用名称：双氢麦角胺、Dihydroergotamine

商品名称：Atzumi

适应靶点

5-羟色胺1Dα(5-HT1Dα)受体、5-羟色胺1Dβ(5-HT1Dβ)受体。

适应症和适应人群

适应症

用于成人伴或不伴先兆偏头痛的急性治疗。

使用限制：不适用于偏头痛预防性治疗；不适用于偏瘫型偏头痛、脑干先兆偏头痛的治疗。

适应人群

18周岁及以上成年偏头痛患者，排除禁忌症相关人群。

规格与性状

规格：5.2mg*8支/盒。

性状：为白色粉末，密封装载于单剂量专用鼻用给药装置内，装置含蓝色喷嘴、白色气泵及保护铝箔袋。

主要成分

活性成分

双氢麦角胺(甲磺酸盐)。

辅料

羟丙甲纤维素、甘露醇、微晶纤维素。

用法用量

剂量信息

仅用于鼻腔给药，推荐单次剂量为5.2mg(1个鼻用装置的全部药量)，单侧鼻孔给药。

给药方式：按压装置白色气泵3次，完成单侧鼻孔给药。

重复给药：首剂后至少间隔1小时，若偏头痛未缓解可重复给药1次。

最大剂量：24小时内最大剂量为10.4mg(2剂)。

频次限制：7日内用药超过4剂、30日内用药超过12剂的安全性尚未确立。

首剂前评估

用药前建议完成心血管功能评估；存在冠心病高危因素且心血管评估合格者，首剂需在配备急救设备的医疗机构内给药。

给药说明

给药前无需预压装置，直接使用即可。

操作步骤：取下蓝色喷嘴圆形封盖，将喷嘴插入单侧鼻孔；按压白色气泵时同步吸气，3次按压间需让气泵自然回弹复位。

按压要求：需快速、完整、脉冲式按压，缓慢、部分按压会导致给药剂量不足。

给药后检查喷嘴，若残留粉末，可重复按压操作，直至粉末完全进入鼻腔。

具体您可以阅读双氢麦角胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：双氢麦角胺的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率＞1%)

鼻炎、恶心、味觉异常、给药部位不适、头晕、呕吐、嗜睡、咽炎、腹泻，多为一过性，可自行缓解，无需停药。

严重不良反应

心血管系统：心肌缺血、心肌梗死、冠状动脉痉挛、心律失常(室速、室颤)、血压显著升高。

脑血管系统：脑出血、蛛网膜下腔出血、脑卒中，严重时可致死。

血管痉挛相关：肢体麻木、刺痛、发凉、发绀、肌肉疼痛，严重可致肢体坏疽；结肠缺血、雷诺综合征。

纤维化并发症：长期每日用药可致胸膜纤维化、腹膜后纤维化，罕见心脏瓣膜纤维化。

局部反应：鼻腔不适、鼻塞、鼻痛、鼻出血、打喷嚏、流泪增多，重度局部刺激需停药至症状缓解。

上市后不良反应

血管痉挛、感觉异常、焦虑、呼吸困难、头痛、面部潮红、皮疹、多汗、胸膜及腹膜后纤维化、心肌梗死、脑卒中。

具体您可以阅读双氢麦角胺副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：双氢麦角胺的副作用。

注意事项

强CYP3A4抑制剂联用致外周缺血

双氢麦角胺与强CYP3A4抑制剂(蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素、抗真菌药)联用，会升高双氢麦角胺血药浓度，引发致命性外周缺血、脑缺血及肢体缺血，严禁联用。

心肌缺血、梗死及心脏不良反应

双氢麦角胺可诱发严重心脏事件(含致死)，用药前需排查冠心病、心肌缺血；冠心病高危人群(高血压、高血脂、吸烟、肥胖、糖尿病、早发冠心病家族史、绝经后女性、40岁以上男性)首剂需医疗监护，用药后监测心电图，无症状缺血需警惕。

脑血管不良反应及死亡风险

双氢麦角胺可诱发脑出血、脑卒中，部分病例致死；偏头痛患者本身脑血管事件风险更高，用药后疑似脑血管事件需立即停药并急救。

其他血管痉挛相关不良反应

双氢麦角胺可致冠状动脉外血管痉挛，引发肢体、结肠缺血；出现肢体发凉、发绀、腹痛等症状时，立即停药并就医。

特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示可致胎儿体重降低、骨骼发育异常；临床数据提示孕期用药早产风险升高，无胎儿畸形风险证据。孕期禁用，备孕女性用药前需确认未妊娠。

【哺乳期女性】双氢麦角胺可分泌至乳汁，致婴儿腹泻、呕吐、脉搏微弱、血压不稳；同时可降低泌乳素水平，减少乳汁分泌。用药期间及末次用药后3日内禁止哺乳，期间乳汁需挤出丢弃。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】18周岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立。禁用。

【老年人使用】老年人群肝肾功能、心脏功能下降，合并基础疾病概率高，不良反应风险升高。慎用，用药需从最低剂量起始，密切监测心血管、肝肾功能。

【肾功能损害】重度肾功能不全者，药物排泄受阻，血药浓度升高，不良反应风险剧增。重度肾功能不全者禁用，轻中度肾功能不全者慎用，无需调整剂量。

【肝功能损害】重度肝功能不全者，药物代谢受阻，血药浓度升高，不良反应风险剧增。重度肝功能不全者禁用，轻中度肝功能不全者慎用，无需调整剂量。

禁忌症

1.与强CYP3A4抑制剂联用者。

2.缺血性心脏病、冠状动脉痉挛患者。

3.未控制的高血压、外周动脉疾病、败血症患者。

4.血管手术后、重度肝肾功能不全患者。

5.对麦角生物碱过敏者。

6.24小时内使用过其他5-HT1激动剂、含麦角胺/麦角类药物者。

7.联用外周/中枢血管收缩剂者。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

强CYP3A4抑制剂(利托那韦、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦)可升高双氢麦角胺血药浓度，诱发致命性血管痉挛、缺血，严禁联用；中度CYP3A4抑制剂联用需谨慎，监测不良反应。

曲坦类药物

曲坦类可致冠状动脉痉挛，与双氢麦角胺联用作用叠加，24小时内不可联用。

β-受体阻滞剂

普萘洛尔可增强双氢麦角胺血管收缩作用，联用风险升高，慎用。

血管收缩剂

与外周/中枢血管收缩剂联用，可协同升高血压，严禁联用。

尼古丁

尼古丁可诱发血管收缩，加重双氢麦角胺缺血不良反应，用药期间禁止吸烟。

选择性5-HT再摄取抑制剂

与氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林联用，罕见出现肢体无力、反射亢进、共济失调，联用需谨慎。

药物过量

症状

过量可致麦角中毒，表现为肢体麻木、刺痛、疼痛、发绀、外周脉搏减弱或消失；呼吸抑制、血压异常、意识模糊、谵妄、惊厥、昏迷；伴随恶心、呕吐、腹痛。

治疗

立即停药，给予心电监护、血压监测等生命体征支持。

持续观察24小时或至症状消失。必要时联系毒物控制中心或毒理专科医生，给予针对性解毒治疗。

药代动力学

吸收：鼻用给药后，血药峰浓度(Cmax)为2.1ng/mL，达峰时间(Tmax)约0.5小时。

分布：血浆蛋白结合率93%，表观稳态分布容积约800L，组织分布广泛。

代谢：肝脏代谢为主，主要活性代谢物为8'-β-羟基双氢麦角胺，其余代谢物活性微弱。

消除：鼻用给药后半衰期约13小时；总清除率1.5L/min(肝清除为主)，肾清除率0.1L/min；主要经胆汁排泄至粪便，少量经肾脏排泄。

特殊人群：说明书中尚未明确肝肾功能、性别、种族、妊娠状态对药代动力学的影响。

贮存方法

1.密封贮存于20℃-25℃室温环境，允许温度波动范围15℃-30℃。

2.未使用前需存放于保护铝箔袋内，避光、防潮、防污染。

3.置于儿童无法触及处，禁止冷冻、高温暴晒。

研发公司

美国Satsuma