伊沙佐米(Ixazomib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

伊沙佐米(Ixazomib)

药品规格：

4mg*3粒/盒

生产企业：

功能主治：

伊沙佐米(Ixazomib)为蛋白酶体抑制剂，与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗至少接受过一种既往治疗的多发性骨髓瘤患者。使用限制：不推荐在维持治疗场景中使用伊沙佐米；除受控临床试验外，不推荐将伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合用于新诊断的多发性骨髓瘤患者。

摘要

伊沙佐米于2015年11月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，于2016年6月获得厚生劳动省批准，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者，成为日本首个获批的口服型蛋白酶体抑制剂，显著改善了患者的用药便利性。在中国，伊沙佐米于2018年4月12日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准在中国上市，商品名为恩莱瑞。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

伊沙佐米是一种口服的、高选择性的蛋白酶体抑制剂。通过抑制细胞内的蛋白酶体功能，阻断癌细胞的正常代谢和分解机制，引起癌细胞的死亡。这一独特的作用机制使得伊沙佐米在治疗多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤方面发挥了重要作用。

药品称呼

通用名称：伊沙佐米、Iksazomib

商品名称：恩莱瑞、Ninlaro

适应靶点

蛋白激酶Cδ(PKCδ)

适应症和适应人群

适用于至少接受过一种既往治疗的多发性骨髓瘤患者，且需与来那度胺和地塞米松联合使用；

不适用于维持治疗场景的多发性骨髓瘤患者，以及除受控临床试验外的新诊断多发性骨髓瘤患者。

规格与性状

规格

4mg*3粒/盒；

性状

胶囊呈浅橙色，药帽上印有“Takeda”，药体印有“4mg”。

主要成分

活性成分：伊沙佐米。

用法用量

伊沙佐米需与来那度胺和地塞米松联合给药，具体方案如下：

伊沙佐米

推荐起始剂量为4mg，口服给药，每周1次，在28天治疗周期的第1天、第8天和第15天服用。

来那度胺

推荐起始剂量为25mg，口服给药，每日1次，在28天治疗周期的第1天至第21天服用。

地塞米松

推荐起始剂量为40mg，口服给药，在28天治疗周期的第1天、第8天、第15天和第22天服用。

具体您可以阅读伊沙佐米完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊沙佐米(Ixazomib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20%)

包括血小板减少症、中性粒细胞减少症、腹泻、便秘、周围神经病变、恶心、周围水肿、皮疹、呕吐和支气管炎。其中，发生率≥20% 且与安慰剂组差异≥5% 的不良反应为上述所有类型。

具体您可以阅读伊沙佐米完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊沙佐米(Ixazomib)的副作用。

注意事项

血小板减少症

治疗期间至少每月监测血小板计数，前3个周期可增加监测频率；按指南调整剂量，必要时予血小板输注。

胃肠道毒性

出现腹泻、便秘、恶心、呕吐时，可对症使用止泻/止吐药；若为3-4级毒性，需调整伊沙佐米剂量。

周围神经病变

监测麻木、刺痛、疼痛、肢体无力等症状；新发或加重时，按严重程度调整伊沙佐米剂量。

周围水肿

监测液体潴留情况，排查潜在病因(如心肝肾疾病)并对症处理；3-4级时，可调整地塞米松或伊沙佐米剂量。

皮肤反应

监测皮肤状况，轻度皮疹予局部护理；2级及以上皮疹需调整伊沙佐米/来那度胺剂量；若出现史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症，立即停药并针对性治疗。

特殊人群用药

【孕妇】因伊沙佐米具有胚胎胎儿毒性，孕妇禁用；女性育龄期者使用时须采取有效非激素避孕措施，并在停药后90天内继续避孕。

【哺乳期女性】哺乳期禁用，治疗期间及停药后90天内不得哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议在治疗期间及停药后90天内采取有效避孕措施，避免受孕风险。

【儿童使用】安全性和有效性尚未建立，说明书中尚未明确。

【老年人使用】临床试验中老年患者与青年患者总体反应相似，但部分个体可能更敏感，临床使用时需适当监测。

【肾功能损害】对于严重肾功能受损或终末期肾病患者(需透析者)，建议起始剂量降低至3mg。

【肝功能损害】中度或重度肝功能障碍患者起始剂量建议降低至3mg。

禁忌症

已知对伊沙佐米药物过敏者。

药物相互作用

强效CYP3A诱导剂

应避免伊沙佐米与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草)同时使用。体外研究及临床药代动力学分析显示，强效CYP3A诱导剂可加速伊沙佐米的代谢，降低伊沙佐米的血浆暴露量，可能导致疗效下降。

其他药物相互作用

强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素)：与伊沙佐米合用时，未观察到伊沙佐米全身暴露量的临床显著变化，无需调整伊沙佐米剂量。

强效CYP1A2抑制剂：基于群体药代动力学分析，与伊沙佐米合用时，未对伊沙佐米的全身暴露量产生临床显著影响，无需调整剂量。

CYP酶相关相互作用：伊沙佐米不是CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4/5的可逆性或时间依赖性抑制剂，也不诱导上述CYP酶的活性或相关免疫反应蛋白水平，因此预计不会通过CYP酶抑制或诱导产生药物相互作用。

转运体相关相互作用：伊沙佐米是P-糖蛋白(P-gp)的低亲和力底物，不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)或肝有机阴离子转运多肽(OATPs)的底物；同时，伊沙佐米不抑制P-gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、有机阳离子转运体2(OCT2)、有机阴离子转运体1(OAT1)、OAT3、多药和毒素extrusion蛋白1(MATE1)或MATE2-K，因此预计不会通过转运体介导产生药物相互作用。