阿培利司是选择性PI3Kα抑制剂，常见PIK3CA突变包括E542K、E545K和H1047R。资料记载全球每年约33.4万人被诊断为晚期乳腺癌，约40%的HR阳性、HER2阴性患者存在该突变。
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阿培利司（商品名PIQRAY，编号BLY719）于2019年5月24日获美国FDA批准上市，2020年7月获欧盟批准，与氟维司群联用，治疗HR阳性、HER2阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性乳腺癌。该文写到，全球每年约33.4万人被诊断为晚期乳腺癌，约40%的HR阳性、HER2阴性患者存在PIK3CA突变。常见突变包括E542K、E545K和H1047R。在相应乳腺癌细胞系中，阿培利司可抑制PI3K通路下游靶标磷酸化，并抑制细胞增殖。截至该文整理时，已在48个国家获批。
磷脂酰肌醇3-激酶通路是人类癌症中常被激活的信号通路之一，该文称几乎介导50%恶性肿瘤的发生。PI3K是胞内脂质磷酸激酶，由催化亚基p110和调节亚基p85构成，可介导Akt/PKB、mTOR等下游通路。按结构和底物可分为I型、II型和III型。I型又分IA和IB；IA由受体酪氨酸激酶激活，按p110不同分为PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ。其中编码PI3Kα的PIK3CA是肿瘤中最常见的突变之一，突变后既异常激活PI3Kα，又能抑制抑癌基因PTEN。
已上市或进入临床研究的PI3K抑制剂包括buparlisib、pictilisib（GDC-0941）、copanlisib等泛PI3K抑制剂，它们作用于全部I型亚型，副作用和毒性较大。阿培利司属于选择性抑制剂，特异性靶向PI3Kα。该文同时说明，其机理仍是ATP竞争性的，而各亚型ATP结合位点几乎相同，给药浓度升高时仍可能抑制其他亚型，因此可见浓度依赖性副作用和耐药。
