2022年大会统计中，121221名患者的136096个样本里有12%检出PIK3CA改变；乳腺癌14218例中的检出率为35%。阿培利司是其中获批用于乳腺癌的PI3K抑制剂。
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2022年美国临床肿瘤学会大会上的一项统计，汇总了121221位癌症患者的136096个样本，12%的样本和12%的患者检出PIK3CA改变。检出率较高的是子宫内膜癌（4135例中44%）、肛门癌（286例中35%）、乳腺癌（14218例中35%）、宫颈癌（761例中27%）和结直肠癌（3743例中20%）。
另一组泛癌种比例为：约30%的乳腺癌、25%的子宫内膜癌、15%的结肠癌、10%的卵巢癌和5%的肺癌。PIK3CA编码p110α，这是PI3K的一个亚基。致病性突变可使PI3K持续激活，细胞增殖失去控制。通路上游包括EGFR（HER1）和HER2，因此存在该突变时，部分EGFR或HER2抑制剂可能失效。下游是PI3K-AKT-mTOR，这条通路的异常比单独的PIK3CA突变更常见。
当时已经上市的PI3K抑制剂里，阿培利司（Alpelisib，商品名Piqray，代号BYL719，亦称阿博利布、Pivikto、派圣凯）用于乳腺癌。2019年5月24日，美国食品药品监督管理局批准其与氟维司群联合，用于激素受体阳性、HER2阴性、内分泌治疗后基因检测证实PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，包括绝经后女性和男性。另外两款主要面向血液肿瘤：Idelalisib（Zydelig）用于慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤；Umbralisib（UKONIQ）为PI3Kδ与CK1-ε双靶点抑制剂，获加速批准用于边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。
通路下游药物中，依维莫司获批用于乳腺癌、胰腺癌和肾癌，替西罗莫司获批用于肾癌。该文后半涉及试验报名和联系方式，此处不收录。
