摘要
阿昔替尼1046研究中，剂量滴定组客观缓解率为54%，总体无进展生存为14.6个月。引入期为每次5毫克、每日两次。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿昔替尼（别名阿西替尼，Axitinib）的1046研究，是一项随机II期试验，比较剂量滴定或不滴定用于一线治疗转移性肾细胞癌。引入期为每次5毫克、每日两次，共4周。1个周期后，血压不高于150/90毫米汞柱、口服降压药不超过2种、没有3级或4级阿昔替尼相关毒性、并且不能再减量的患者进入随机，分为3组。
剂量滴定组客观缓解率为54%，报告将其与安慰剂滴定组作了比较。滴定组的缓解持续时间未达到，安慰剂滴定组为21.2个月，未随机滴定组为23.3个月。总体人群的无进展生存为14.6个月。符合滴定条件的患者血浆暴露较低；接受滴定的患者，血浆暴露高于安慰剂滴定组。
小鼠实验中，用药7天后肿瘤体积缩小。未滴定时，曲线下面积在150纳克·小时/毫升的患者最多；增至每次7毫克、每日两次后，部分患者暴露超过基线；改为每次10毫克、每日两次后，12小时曲线下面积低于150纳克·小时/毫升的患者几乎消失。12小时曲线下面积不低于150纳克·小时/毫升时，药物暴露与较长的无进展生存有关。小鼠结果不是临床获批依据。
