723例既往一种方案无效的进展期肾细胞癌患者中，阿昔替尼中位无进展生存期为6.7个月，索拉非尼为4.7个月；腹泻为55%，肌酐升高为55%。
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肾细胞癌占肾恶性肿瘤的80%至90%，在我国泌尿生殖系统肿瘤中列第二位，仅次于膀胱肿瘤，约占成人恶性肿瘤的2%至3%，约占小儿恶性肿瘤的20%。阿昔替尼（英利达，Inlyta，Axitinib）是口服的血管内皮生长因子受体VEGFR-1、2、3酪氨酸激酶抑制剂。美国FDA于2012年1月27日批准其用于先前一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌。2015年4月，中国食药监局批准其上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。规格为1毫克乘28片、5毫克乘28片。推荐起始剂量为每次5毫克、每日两次；若2周内未出现2级以上不良反应、血压也未高于150/90毫米汞柱，可增至每次7毫克、每日两次，再观察两周仍无这类反应则增至每次10毫克、每日两次；需要时可降至每次2至3毫克、每日两次。
一项随机、开放、多中心的III期研究纳入723例既往一种方案无效的进展期肾细胞癌，按1比1接受阿昔替尼361例或索拉非尼362例。既往治疗中，54%曾用舒尼替尼，35%曾用细胞因子（白细胞介素-2或干扰素），8%曾用贝伐珠单抗，3%曾用替西罗莫司。两组中位年龄61岁，男性72%，白人75%，亚裔21%，ECOG 0分占55%、1分占45%，99%为透明细胞癌。主要终点中位无进展生存期为6.7个月对4.7个月，中位总生存期为20.1个月对19.2个月，客观缓解率为19.4%对9.4%。按既往用药分层，曾用舒尼替尼的患者中位无进展生存期为4.8个月对3.4个月，曾用细胞因子的患者为12.1个月对6.4个月。
阿昔替尼组较常见的不良反应包括腹泻55%、高血压40%、疲劳39%、食欲下降34%、恶心32%、发音困难31%、手足综合征27%、体重下降25%、呕吐24%、虚弱21%、便秘20%、甲状腺功能减退19%，咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔炎和呼吸困难各15%，腹痛和头痛各14%，肢体疼痛和皮疹各13%。3至4级中，高血压16%、腹泻11%、疲劳11%、食欲下降5%、手足综合征5%、虚弱5%、呕吐3%、恶心3%、呼吸困难3%、蛋白尿3%、关节痛2%、体重下降2%、腹痛2%、便秘1%。
实验室异常中，肌酐升高55%、血清碳酸氢盐偏低44%、低钙血症39%、血红蛋白减少35%、淋巴细胞减少33%、碱性磷酸酶升高30%、高血糖28%、脂肪酶升高27%、淀粉酶升高25%、丙氨酸氨基转移酶升高22%、天门冬氨酸氨基转移酶升高20%、高钠血症17%。3至4级实验室异常中，脂肪酶升高5%、低钠血症4%、淋巴细胞减少3%、高钾血症3%、高血糖2%、淀粉酶升高2%、低磷血症2%、低钙血症1%、碱性磷酸酶升高1%。
