摘要
群体药代动力学纳入207名晚期实体瘤患者和383名健康志愿者。轻至重度肾功能不全不改变阿昔替尼清除率。AXIS研究350例中，3级及以上不良事件在肾功能正常或轻度受损者为63%，中度受损者为77%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
群体药代动力学模型纳入接受标准起始剂量的207名晚期实体瘤患者和383名健康志愿者，用来观察基线肌酐清除率对阿昔替尼清除率的影响。分组为：不低于90毫升/分钟381人，60至89毫升/分钟139人，30至59毫升/分钟64人，15至29毫升/分钟5人，低于15毫升/分钟1人。模型对重度肾功能不全和终末期肾病患者的清除率仍能作出预测；全体人群清除率随机效应的收缩率为7.6%，各肾功能组的收缩率也较低，随机效应与肾功能损害没有系统关联。肾脏对该药消除的作用可以忽略，基线肌酐清除率未被确定为清除率的重要协变量。
安全性来自3期AXIS研究中接受阿昔替尼的350名既往治疗过的肾细胞癌患者。3级及以上不良事件在肾功能正常或轻度受损患者中为63%，中度受损患者中为77%，重度受损患者中为50%。因不良事件中断研究的比例分别为10%、11%和0%。治疗前已有重度肾功能损害的患者，血清肌酐和肌酐清除率相对基线的变化与其他组相似。2期研究里，不同肾功能组中每天两次服用超过5毫克、且至少连续2周没有高于2级治疗相关不良事件的患者比例相当。
轻至重度肾功能不全患者的药代动力学和安全性相近，起始剂量不必调整。针对血管内皮生长因子通路的药物仍可能出现蛋白尿等肾毒性，用药期间应监测尿蛋白。这是事后分析，重度损害和终末期肾病的人数很少，也还没有在肾功能不全者中做正式的前瞻性研究；终末期肾病并接受透析的患者数据有限。
