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布加替尼对奥希替尼耐药的研究探索

发布时间:2026-09-22 11:53:15 相关企业:优客网
摘要

布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,商品名Alunbrig,主要适应证是ALK阳性肺癌。联合EGFR抗体克服奥希替尼C797S耐药仍属研究探索,并非主要获批适应证,不能替代规范的ALK治疗方案。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

布加替尼(Brigatinib,商品名Alunbrig,研发代号AP26113)是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,主要获批适应证是ALK阳性非小细胞肺癌。体外对EGFR缺失和点突变也有一定活性,但这属于研究探索,并非主要获批适应证,不要写成已批准治疗奥希替尼耐药。

布加替尼

发表于《Nature Communications》的研究提示:布加替尼联合EGFR单抗(如西妥昔单抗、帕尼单抗)或可针对EGFR三重突变(含C797S)降低有效IC50,并在动物模型中延长生存。该设计针对奥希替尼(AZD9291)耐药中的C797S相关机制,目前仍是实验室与早期探索证据,不能等同于常规临床方案。

若用于获批的ALK适应证,推荐前7天90毫克每日一次,耐受后180毫克每日一次,可与食物同服或空腹,整片吞服,避免西柚。发生率≥25%的常见不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐和呼吸困难。第1周须警惕ILD。

非小细胞肺癌

奥希替尼耐药后是否检测C797S、能否参与相关探索,须由肿瘤科医师决定。不要把研究报道理解为已获批的EGFR后线标准治疗。

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