摘要
药代资料记载生物利用度73%、半衰期36小时；553例队列中gBRCA突变者无进展生存期达21个月，风险降低73%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
尼拉帕尼是高选择性的PARP1/2抑制剂，与PARP结合后抑制其从DNA-PARP复合物解离，从而阻断后续DNA修复。药代动力学资料显示生物利用度73%，半衰期36小时，每日口服一次。体内经羧酸酯酶代谢，与其他药物相互作用少，和经P450酶代谢的药物合用时无需调整剂量。资料还写明它能够穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织。
相关维持治疗研究纳入553例复发性高级别浆液性卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌、且含铂化疗达到完全或部分缓解的患者，比较尼拉帕利与安慰剂。入组队列包括gBRCA突变人群、HRD阳性但非gBRCA突变人群，以及非gBRCA突变总人群。gBRCA突变患者的无进展生存期延长至21个月，疾病进展风险降低73%；非gBRCA突变患者中位无进展生存期达9.3个月，风险下降55%；gBRCA突变阴性但HRD阳性患者的无进展生存期达12.9个月，风险降低62%。
该结果使尼拉帕利成为资料所称全球首个获批用于铂敏感复发卵巢癌维持治疗、且不论BRCA是否突变的PARP抑制剂。文中写明，NOVA在中国的姐妹研究NORA当时仍在进行，用于观察亚洲人群中的维持治疗数据。
