艾伏尼布(ivosidenib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

艾伏尼布(ivosidenib)

药品规格：

250mg*60片/盒

生产企业：

功能主治：

艾伏尼布(Tibsovo)是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂，适用于经FDA批准的检测确认存在易感IDH1突变的成人患者，具体包括：新诊断的急性髓系白血病(AML)可与阿扎胞苷联合用药，或作为单药治疗，适用于75岁及以上成人，或因合并症无法接受强化诱导化疗的成人。复发或难治性急性髓系白血病(AML)用于治疗成人患者。复发或难治性骨髓增生异常综合征(MDS)用于治疗成人患者。局部晚期或转移性胆管癌用于治疗既往接受过治疗的成人患者。

摘要

艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的强效口服靶向抑制剂，最初由美国生物制药公司Agios Pharmaceuticals研发。艾伏尼布于2018年7月获得美国FDA批准上市，用于治疗携带IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病(R/R AML)患者。此后，艾伏尼布的适应症不断拓展，在全球范围内获得了广泛认可，已在美国、欧盟、澳大利亚、阿拉伯联合酋长国(UAE)和中国等地获批上市。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

艾伏尼布是一种口服的异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成，从而诱导恶性细胞分化并抑制肿瘤生长。

药品称呼

通用名称：艾伏尼布、ivosidenib

商品名称：Tibsovo、拓舒沃

适应靶点

IDH1基因突变：包括R132H、R132C、R132G、R132L和R132S等位点突变。

作用机制：选择性抑制突变型IDH1酶，阻断2-HG的异常积累，恢复细胞正常分化。

适应症和适应人群

1、新诊断的急性髓系白血病(AML)

与阿扎胞苷联合使用，或作为单药治疗75岁及以上的新诊断AML成人患者，或因存在合并症而无法接受强化诱导化疗的患者。

2、复发或难治性AML

用于治疗复发或难治性AML的成年患者)。

3、复发或难治性骨髓增生异常综合征(MDS)

用于治疗复发或难治性MDS的成年患者。

4、局部晚期或转移性胆管癌

用于治疗既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

规格与性状

规格：250mg*60片/盒。

性状：蓝色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“IVO”，另一面刻有“250”。

主要成分

活性成分：艾伏尼布。

用法用量

1、推荐剂量

500mg口服，每日1次，随餐或空腹服用，避免高脂饮食。

2、剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂联用：减量至250mg/日。

3、QT间期延长

根据严重程度暂停或永久停药(如QTc＞500ms)。

4、分化综合征

立即启动皮质类固醇治疗并监测血流动力学。

具体您可以阅读艾伏尼布完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾伏尼布(ivosidenib)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥25％)

血液系统：白细胞减少、血红蛋白降低、血小板减少。

代谢异常：血钾降低、血磷降低、血糖升高。

胃肠道：腹泻、恶心、呕吐。

其他：疲劳、水肿、关节痛。

2、严重不良反应

分化综合征、QT间期延长、吉兰-巴雷综合征。

用药过程中应注意观察，如果症状严重应及时前往医院。推荐文章：艾伏尼布(ivosidenib)的不良反应。

注意事项

分化综合征

表现为发热、呼吸困难、低血压等，需立即使用地塞米松并暂停用药。

QT间期延长

治疗前及治疗期间监测心电图及电解质，避免联用其他QT延长药物。

吉兰-巴雷综合征

出现运动或感觉神经症状时永久停药。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物胚胎-胎儿毒性研究，艾伏尼布在给予孕妇时可能导致胎儿伤害。尚无关于孕妇使用艾伏尼布的数据，无法确定药物相关的重大出生缺陷和流产风险。若在妊娠期间使用该药物，或患者在服用该药物期间怀孕，需告知患者对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无关于艾伏尼布或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生的影响的数据。由于许多药物会经人乳排泄，且母乳喂养的婴儿可能出现不良反应，建议女性在艾伏尼布治疗期间及最后一剂后1个月内不要进行母乳喂养。

【儿童】艾伏尼布在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人】在65岁及以上患者与较年轻患者之间，未观察到有效性或安全性的总体差异。

【肾功能损害】对于轻度或中度肾功能损害患者(eGFR≥30mL/min/1.73m²，MDRD)，不建议调整起始剂量。艾伏尼布在重度肾功能损害患者(eGFR<30mL/min/1.73m²，MDRD)或需要透析的肾功能损害患者中的药代动力学和安全性尚不明确。对于存在重度肾功能损害或需要透析的患者，在开始艾伏尼布治疗前需权衡风险和潜在获益。

【肝功能损害】对于轻度或中度(Child-PughA或B)肝功能损害患者，不建议调整起始剂量。艾伏尼布在重度肝功能损害患者(Child-PughC)中的药代动力学和安全性尚不明确。对于存在重度肝功能损害的患者，在开始艾伏尼布治疗前需权衡风险和潜在获益。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.其他药物对艾伏尼布的影响

强效或中效CYP3A4抑制剂

艾伏尼布与强效或中效CYP3A4抑制剂合并使用时，会增加艾伏尼布的血浆浓度。艾伏尼布血浆浓度升高可能增加QTc间期延长的风险。在艾伏尼布治疗期间，考虑使用不属强效或中效CYP3A4抑制剂的替代疗法。若必须合并使用强效CYP3A4抑制剂，需将艾伏尼布剂量降至250mg每日一次。监测患者QTc间期延长风险的增加。

强效CYP3A4诱导剂

艾伏尼布与强效CYP3A4诱导剂合并使用时，会降低艾伏尼布的血浆浓度。建议避免艾伏尼布与强效CYP3A4诱导剂合并使用。

QTc间期延长药物

艾伏尼布与QTc间期延长药物合并使用可能增加QTc间期延长的风险。建议避免艾伏尼布与QTc间期延长药物合并使用，或替换为替代疗法。若必须合并使用QTc间期延长药物，需监测患者QTc间期延长风险的增加。

2.艾伏尼布对其他药物的影响

艾伏尼布可诱导CYP3A4，可能诱导CYP2C9。合并使用时，会降低CYP3A4敏感底物药物的浓度，并可能降低CYP2C9敏感底物药物的浓度。在艾伏尼布治疗期间，使用不属CYP3A4和CYP2C9敏感底物的替代疗法。若必须将艾伏尼布与CYP3A4敏感底物或CYP2C9敏感底物合并使用，需监测患者这些药物治疗效果的丧失。

不得将艾伏尼布与属CYP3A4底物的抗真菌药物合并使用，因预期会降低抗真菌疗效。

合并使用艾伏尼布可能降低激素类避孕药的浓度，接受艾伏尼布治疗的患者需考虑替代避孕方法。