恩西地平(Enasidenib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

恩西地平(Enasidenib)

药品规格：

100mg*30片/盒,50mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

恩西地平(Enasidenib)适用于治疗经FDA批准的检测确认存在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的成年复发性或难治性急性髓系白血病(AML)患者。恩西地平通过抑制突变IDH2酶活性，降低异常代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)水平，诱导白血病细胞分化，显著改善患者的缓解率和生存期。

摘要

恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂，由美国新基Celgene公司研发生产。2017年8月1日，该药获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。恩西地平的创新疗法为AML患者，尤其是传统治疗无效或复发的患者，提供了新的治疗选择。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH2酶，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成，从而诱导白血病细胞分化并抑制其增殖。

药品称呼

通用名称：恩西地平、Enasidenib

商品名称：Idhifa

适应靶点

突变型异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)，包括R140Q、R172S和R172K变异。

适应症和适应人群

适应症

成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)，且经FDA批准的检测方法确认存在IDH2突变。

适应人群

IDH2突变阳性、既往接受过治疗但疾病复发或无效的AML成年患者。

规格与性状

规格

100mg*30片/盒，50mg*30片/盒；

性状

50mg片剂，淡黄色至黄色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“ENA”，另一侧刻有“50”。

100mg片剂，淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一侧刻有“ENA”，另一侧刻有“100”。

主要成分

活性成分：恩西地平甲磺酸盐(每片相当于50mg或100mg恩西地平)。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次口服100mg，空腹或餐后服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、服用方法

整片吞服，不可咀嚼、掰开或碾碎。若漏服或呕吐，应在当天尽快补服，次日恢复正常服药时间，不可双倍剂量补服。

3、剂量调整

分化综合征：若疑似发生，立即开始糖皮质激素治疗并暂停用药，症状缓解至≤2级后恢复。

非感染性白细胞增多(WBC＞30×10⁹/L)：使用羟基脲控制，若无效则暂停恩西地平，WBC＜30×10⁹/L后恢复原剂量。

总胆红素持续升高≥3×ULN：减量至50mg/d，恢复至＜2×ULN后恢复原剂量。

其他≥3级毒性：暂停用药直至毒性≤2级，恢复后减量至50mg/d，若复发则永久停药。

具体您可以阅读恩西地平完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩西地平(Enasidenib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、高胆红素血症。

严重不良反应

分化综合征、非感染性白细胞增多、肿瘤溶解综合征。

致死性风险

分化综合征(可导致呼吸衰竭、多器官功能障碍)。

建议您阅读恩西地平完整副作用信息，推荐文章：恩西地平(Enasidenib)的副作用。

注意事项

分化综合征：治疗期间需密切监测发热、呼吸困难、体重骤增、骨痛等症状，及时使用糖皮质激素并暂停用药。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄患者需采取有效非激素避孕措施(治疗期间及末次给药后2个月)。

肝功能监测：恩西地平可能干扰胆红素代谢，需定期检测胆红素及肝功能。

药物相互作用：避免联用CYP1A2、CYP2C19、CYP3A底物及OATP/BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究表明恩西地平具有胚胎-胎儿毒性，可导致胚胎死亡和生长异常。目前尚无孕妇用药的临床数据。基于其作用机制和动物研究结果，该药可能对胎儿造成伤害。应告知妊娠女性其潜在风险。建议在用药前确认妊娠状态。

【哺乳期女性】尚无恩西地平是否经人乳排泄的数据，亦无对哺乳婴儿或乳汁分泌的影响信息。由于存在对婴儿造成不良反应的风险，建议在治疗期间及末次给药后2个月内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】恩西地平可能对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间及末次给药后2个月内使用有效的非激素类避孕措施。男性患者若其女性伴侣具有生育能力，也应在治疗期间及末次给药后2个月内使用有效避孕方法。此外，动物研究提示该药可能损害生育能力，其可逆性尚不明确。

【儿童使用】说明书中尚未建立恩西地平在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】无需根据年龄调整剂量。临床研究中，61%的患者年龄≥65岁，24%>75岁。老年患者与年轻患者在疗效和安全性方面未见显著差异。

【肾功能损害】轻至中度肾功能损害(肌酐清除率≥30mL/min)患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或需透析患者的数据。

【肝功能损害】轻、中、重度肝功能损害(Child-PughA、B、C级)对恩西地平的药代动力学无显著影响，无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP1A2底物

恩西地平为CYP1A2强抑制剂，合用可显著增加CYP1A2底物的暴露量。对于浓度轻微变化即可导致严重不良反应的药物(如茶碱)，应避免合用。咖啡因代谢亦受抑制，敏感患者应减少咖啡因摄入。

CYP2C19底物

恩西地平为CYP2C19抑制剂，可增加此类底物(如奥美拉唑)的血药浓度。对于治疗窗窄的药物，应避免合用或调整剂量。

CYP3A底物

恩西地平为CYP3A诱导剂，可降低CYP3A底物的血药浓度，导致疗效下降。应避免与依赖CYP3A代谢的抗真菌药(如伊曲康唑、伏立康唑)合用，以防抗真菌失效。此外，合用可降低激素类避孕药浓度，建议采用非激素类避孕方式。

OATP1B1、OATP1B3及BCRP底物

恩西地平为上述转运体的抑制剂，可增加底物(如他汀类药物)的全身暴露，增加毒性风险。若必须合用，应根据相应药品说明书调整剂量并加强监测。

P-糖蛋白(P-gp)底物

恩西地平为P-gp抑制剂，可能增加P-gp底物(如地高辛)的吸收和血药浓度。合用时应参照相应药品说明书，加强不良反应监测。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约57％，达峰时间约4小时。

分布：表观分布容积55.8L，血浆蛋白结合率98.5％。

代谢：经CYP酶(CYP1A2、CYP3A4等)及UGT酶代谢，主要代谢产物为AGI-16903。

消除：终末半衰期7.9天，89％经粪便排泄(34％为原型药)，11％经尿液排泄。

贮存方法

原瓶密封保存，内置干燥剂。室温20℃-25℃(允许短时15℃-30℃)保存。

研发公司

美国Celgene Corporation(美国新基)