呋喹替尼(Fruquintinib)是一种新型、口服、高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，发挥抗肿瘤血管生成的作用，从而抑制肿瘤的生长和转移。 呋喹替尼于2018年9月在中国获批上市，2020年1月，该药物被纳入中国国家医保目录。2023年11月，呋喹替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
临床研究表明，呋喹替尼可显著延长转移性结直肠癌(mCRC)患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)，适用于经多线治疗失败的晚期患者。
药品称呼
通用名称：呋喹替尼、Fruquintinib
商品名称：Fruzaqla
适应靶点
VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3(IC50值分别为33nM、35nM和0.5nM)。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF疗法，以及RAS野生型患者中接受过抗EGFR疗法(如适用)的成人转移性结直肠癌(mCRC)患者。
适应人群
成年mCRC患者(18岁及以上)。
规格与性状
规格
5mg*21粒/瓶。
性状
5mg胶囊：红色不透明帽/白色不透明体，每瓶21粒。
主要成分
活性成分：呋喹替尼。
辅料：玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉、二氧化钛等。
用法用量
1、推荐剂量
5mg口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天(28天为一周期)，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
2、剂量调整
首次减量：4mg/日；第二次减量：3mg/日。若无法耐受3mg/日，则永久停药。
3、不良反应调整(根据CTCAE分级)
高血压：3级暂停用药，恢复后减量；4级永久停药。
出血事件：2级暂停至恢复，3-4级永久停药。
肝毒性：ALT/AST＞3倍ULN或胆红素＞1.5倍ULN时暂停，恢复后减量；若伴胆红素＞2倍ULN则永久停药。
蛋白尿：≥2g/24小时暂停，恢复后减量；肾病综合征永久停药。
具体您可以阅读呋喹替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：呋喹替尼(Fruquintinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
高血压、手足皮肤反应(PPE)、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻、乏力。
严重不良反应
1、高血压危象(0.3％)、胃肠道穿孔(1.3％)、肝毒性(5％≥3级)、动脉血栓(0.8％)、后部可逆性脑病综合征(PRES)。
2、感染(18％vs安慰剂12％)，包括肺炎、尿路感染等。
具体您可以阅读呋喹替尼完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：呋喹替尼(Fruquintinib)的不良反应。
注意事项
高血压：治疗前控制血压，治疗期间每周监测1次，1个月后至少每月1次。
出血风险：高危患者密切监测，严重出血永久停药。
肝功能：用药前及期间定期检测ALT、AST、胆红素。
手术管理：重大手术前后各停药2周，伤口完全愈合后再恢复用药。
过敏反应：1mg胶囊含柠檬黄和日落黄，可能引发哮喘或过敏。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究，呋喹替尼可能导致胎儿伤害，治疗前需确认妊娠状态并告知孕妇潜在风险，不建议妊娠期间使用。
【哺乳期女性】缺乏呋喹替尼在人乳汁中的数据，建议治疗期间及末次剂量后2周内避免哺乳以防止对乳儿的潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性及伴侣有生殖潜力的男性在治疗期间及末次剂量后2周内需使用有效避孕措施，生育需求患者需与医生沟通评估生育力影响。
【儿童使用】18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。
【老年人使用】临床研究表明老年患者(≥65岁)与年轻患者在安全性和有效性上无差异，无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害患者无需剂量调整，终末期肾病或需透析患者的数据尚不明确。
【肝功能损害】轻度肝功能损害患者无需剂量调整，中度肝功能损害患者需谨慎使用并评估获益与风险，重度肝功能损害患者不推荐使用。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
其他药物对呋喹替尼的影响
强效CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合用。合用可能降低呋喹替尼的血药峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)，导致疗效下降。
中效CYP3A诱导剂：尽可能避免与中效CYP3A诱导剂(如依非韦伦)合用。若无法避免合用，仍按推荐剂量服用，但需关注疗效变化，因合用可能降低呋喹替尼的Cmax和AUC，潜在影响疗效。
其他药物：与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)、质子泵抑制剂(如雷贝拉唑)、P-糖蛋白(P-gp)底物(如达比加群酯)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物(如瑞舒伐他汀)合用时，呋喹替尼及合用药物的药代动力学均无临床显著差异，无需调整剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，应立即就医并采取对症支持治疗。
药代动力学
达峰时间：约2小时。
半衰期：42小时。
代谢：主要通过CYP3A及非CYP途径(硫酸化、葡萄糖醛酸化)。
排泄：60％经尿(0.5％原形)、30％经粪(5％原形)。
贮存方法
20℃-25℃室温保存，允许短期暴露于15℃-30℃。保持药品干燥，避免潮湿。
研发公司
和记黄埔医药(HUTCHMED)，武田制药(Takeda)
该厂家其他药品
更多-
瑞戈非尼 Regorafenib LuciRegor
瑞戈非尼片(LuciRegor)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：LuciRegor 生 产 商：卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称：瑞戈非尼片 英文名称：Regorafenib tablets 药品批准文号：08 L 1168/24 【适应症】 LuciRegor是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性结直肠癌症(CRC)患者，这些患者之前曾接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗、抗VEGF治疗，如果是KRAS野生型，还接受过抗EGFR治疗。
-
图卡替尼 Tucatinib LuciTuca
图卡替尼片(LuciTuca)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：LuciTuca 生 产 商：卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称：图卡替尼片 英文名称：Tucatinib tablets 药品批准文号：03 L 1072/24 【适应症】 • 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者，这些患者在转移性环境中曾接受过一种或多种抗HER2方案治疗。 •
-
贝伐珠单抗 bevacizumab Alymsys
【性状】 静脉注射用溶液;透明，略呈乳白色，无色至淡褐色。 【贮藏】 2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震荡。 【适应症和用途】 ZIRABEV贝伐珠单抗是一种血管内皮生长因子抑制剂，适用于治疗： 1.转移性结直肠癌，与基于静脉氟尿嘧啶的化疗联合用于一线或二线治疗。 2.转移性结肠直肠癌，与基于氟嘧啶核苷或氟嘧啶-奥沙利铂的化学疗法的二线治疗相结合，用于在含有一线贝伐单抗产品的方案上取得进展的患者。 3.使用限制
-
帕尼单抗 Panitumumab Vectibix
【功能与主治】 (1)Vectibix是一种表皮生长因子受体拮抗剂适用于单药治疗用或氟嘧啶[fluoropyrimidine]，奥沙利铂 [oxaliplatin]，和伊立替康[irinotecan]化疗方案后疾病进展的转移结肠癌。批准是根据无进展生存;没有资料证实用 Vectibix改善疾病相关症状或增加生存。 (2)转移结肠癌试验的回顾性子组分析对在密码子12或13内有KRAS突变肿瘤患者未曾显示治疗效益，有这些突变结肠直肠癌的治疗不建议使用Vectibix。 【型号与规格】
-
奥沙利铂 Oxaliplatin Eloxatin
【功能与主治】 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用：一线应用治疗转移性结直肠癌;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke’sC期)结肠癌，用于该适应症是基于国外临床研究结果。 【型号与规格】 该品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末.分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.29CAS:61825-94-3,50mg、100mg粉针 【用法与用量】 限成人使用。 辅助治疗时，奥沙利铂推荐剂量为85mg/m，静脉滴注，每2周重复1次
-
曲氟尿苷替匹嘧啶 Trifluridine/Tipiracil 朗斯弗
【产地国家】： 美国 【处 方 药】： 是 【包装规格】： 15毫克/6.14毫克/片 40片/瓶 【计价单位】： 瓶 【生产厂家英文名】: TAIHO ONCOLOGY INC 【原产地英文商品名】: LONSURF 【原产地英文药品名】: TRIFLURIDINE/TIPIRACIL 【中文参考商品译名】: LONSURF复方片 【中文参考药品译名】: TRIFLURIDINE/TIPIRACIL 【简介】： 近日
-
呋喹替尼 Fruquintinib 爱优特
适应症 本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。 用法用量 本品需在有经验的抗肿瘤医生指导下使用。 推荐剂量和服用方法 每次5mg(1粒，每粒含5mg呋喹替尼)，每日1次;连续服药3周，随后停药1周(每4周为一个治疗周期)。 本品可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服。建议每日同一时段服药
-
ziv-阿柏西普 ziv-aflibercept Zaltrap
适应症 与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康(FOLFIRI)联合用药，适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。 用法用量 1.推荐剂量 本品与伊立替康(FOLFIRI)联合用药的推荐剂量为每两周1小时静脉输注4mg/kg。 2.永久停药 (1)严重出血 (2)胃肠穿孔 (3)伤口愈合受损 (4)痿管形成 (5)高血压危象或高血压脑病 (6)动脉血栓栓塞事件(ATE) (7)肾病综合征或血栓性微血管病(TMA)
-
雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
适应症 在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。 用法用量 成人：推荐剂量为3mg-m2，用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药时间15分钟，如果未出现毒性，可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝
-
恩沃利单抗 Envafolimab
适应症 适用于不可切除或转移性微卫星高度不稳定(MSI-H)或错配修复基因缺陷型(dMMR)的成人晚期实体瘤患者 既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期 12 结直肠癌患者; 既往治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患 者 用法用量 本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。在使用本品治疗前，首先需要明确MSI-H/dMMR的状态，应采用经过充分验证的检测方法确定存在MSI-H/dMMR方可使用本品治疗。 推荐剂量
相关药品
更多-
曲氟尿苷替匹嘧啶片(Lonsurf)
曲氟尿苷替匹嘧啶片是一种新型口服复方化疗药物，由曲氟尿苷和替匹嘧啶按1:0.5摩尔比组成，原研药由日本大鹏制药公司研发。 曲氟尿苷替匹嘧啶片于2014年3月首次在日本获批上市，随后于2015年9月获得美国FDA批准，2016年4月获欧洲药品管理局批准。曲氟尿苷替匹嘧啶片的国产版本已经获批上市，并已纳入中国医保报销目录(乙类)。
-
卡培他滨(Capecitabine)
卡培他滨的原研药厂是罗氏公司(Roche)。卡培他滨的全球上市进程始于1998年，首先在瑞士和美国获批上市，初始适应症为对紫杉醇、蒽环类药物化疗无效的晚期或转移性乳腺癌治疗。此后适应症不断拓展，2001年FDA进一步批准其用于转移性结直肠癌治疗。 在国内，卡培他滨于2001年3月获批进口，商品名为“希罗达(Xeloda)”，由上海罗氏制药负责生产供应。
-
西妥昔单抗(Cetuximab)
西妥昔单抗的研发厂家是德国默克公司，商品名为爱必妥(Erbitux)。西妥昔单抗于2003年在瑞士首次获批，成为全球首个抗EGFR单抗药物；2004年12月获美国FDA批准用于转移性结直肠癌治疗，同年亦获欧洲药品管理局(EMA)批准用于局部晚期头颈部鳞状细胞癌治疗。 2006年西妥昔单抗正式进入中国市场，已被纳入医保乙类，符合条件的人群可以进行报销。
-
图卡替尼(Tucatinib)
图卡替尼(Tucatinib)由美国辉瑞(Pfizer)子公司Seagen研发，专门靶向HER2蛋白，通过抑制其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。 图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者，以及RAS野生型HER2阳性结直肠癌患者。
-
索托拉西布(Sotorasib)
索托拉西布(Sotorasib)是由美国安进(Amgen)公司研发的一种口服KRAS G12C抑制剂，于2021年5月28日获得美国FDA加速批准上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 2025年1月17日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准索托拉西布与帕尼单抗联合用于治疗 KRAS G12C 突变转移性结直肠癌成人患者(mCRC)。
-
帕尼单抗(Vectibix)
帕尼单抗(Vectibix)是由美国安进公司(Amgen Inc.)研发的一款全人源化靶向治疗药物。它于2006年首次获得美国食品药品监督管理局批准上市，用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)表达阳性的转移性结直肠癌，标志着其在精准肿瘤治疗领域的重要开端。 近年来，该药物的临床应用范围进一步拓展。根据其2025年最新处方信息，帕尼单抗与KRAS G12C抑制剂索托拉西布的联合疗法，已获批用于治疗携带特定KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者。这一进展在国际肿瘤学界受到关注，被视为针对这一难治性突变亚型的重要治疗突破，为患者提供了新的靶向联合治疗选择。
相关视频
更多